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Intracellular effects of prodrug-like wortmannin probes

中国空间科学学会第七次学术年会

作者： Leung ks Tam KF ng Eric Lee KH Cheung HW Department of Orthopaedics and Traumatology The Chinese University of Hong Kong

＜正＞BACKGROUND and PURPOSE:Prolonged exposure to microgravity may cause systemic problems to all body systems,including the relevant musculoskeletal *** studies concentrated on either bone loss or muscle *** current... 详细信息

关键词： Rats Tail suspention Bone Skeletal muslce Bone-tendon junction

来源： cnki会议评论

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Chinese Chemical Letters 2019年第1期30卷 67-70页

作者： Shasha Ying Shubo Du Jia Dong Bi Xuan ng Chengwu Zhang Lin Li Jingyan Ge Qing Zhua Key Laboratory of Bioorganic Synthesis of Zhejiang Province College of Biotechnology and Bioengineering Zhejiang University of Technology Department of Chemistry National University of Singapore Key Laboratory of Flexible Electronics (KLOFE) & Institute of Advanced Materials (IAM) Jiangsu National Synergetic Innovation Center for Advanced Materials (SICAM) Nanjing Tech University (Nanjing Tech)

Wortmannin, a known inhibitor of phosphoinositide 3-kinases(PI3 ks), their low selectivity and high toxicity is still problematic and less is known about their effects on PI3 ks in cellular systems. Hence, we have synthesized a series of multifunctional wortmannin probes with the ability to self-activate, by installing a clickable handle at C11 site, and secondary amine and cancer-targeting moiety at C20 site respectively. MTT assay first confirmed that self-activating probes have better inhibition potency and biotin enhanced their cancer cell uptake. Further experiments showed most of probes can target PI3 K/Akt/mTOR pathway with prolonged turn-over time. Protein profiling and pull-down results were observed that the derivatives not only labelled four PI3 ks with selectivity, but also engaged in covalent interactions with numerous cellular proteins which could be the major reason of their high toxicity.

关键词： Wortmannin P3IK Activity-based probe profiling Cancer-targeting Self-activating

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强拟诣零clean环（英文）

数学进展 2019年第1期48卷 53-60页

作者：汪慧星安徽师范大学数学与统计学院芜湖安徽241003

环R中元素a称为强拟诣零clean元,若存在幂等元e∈R和拟幂零元q∈R使得eq=qe且a=e+q;称环R为强拟诣零clean环,如果R中每一个元素均是强拟诣零clean元.强拟诣零clean环介于强诣零clean环和强clean环之间,并且每一个强拟诣零clean元是强cl... 详细信息

环R中元素a称为强拟诣零clean元,若存在幂等元e∈R和拟幂零元q∈R使得eq=qe且a=e+q;称环R为强拟诣零clean环,如果R中每一个元素均是强拟诣零clean元.强拟诣零clean环介于强诣零clean环和强clean环之间,并且每一个强拟诣零clean元是强clean元.本文介绍了强拟诣零clean环的基本性质和结构,并研究了局部环R上广义矩阵环K_s(R)的强拟诣零clean性.

关键词：强拟诣零clean环局部环广义矩阵环

“三美论”下的《红楼梦》“雪景联诗”两英译本赏析

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西安航空学院学报 2014年第6期32卷 50-54页

作者：王岩平顶山学院公共外语教学部河南平顶山467000

许渊冲教授提出的"三美"翻译理论对于诗歌翻译具有重要的指导作用。从"三美"原则出发,分别以Hawks David及杨宪益、戴乃迭的《红楼梦》译本中"雪景联诗"为研究对象,通过对比分析探讨其得与失,旨在为中国古典诗歌翻译提供一些可供借鉴的... 详细信息

许渊冲教授提出的"三美"翻译理论对于诗歌翻译具有重要的指导作用。从"三美"原则出发,分别以Hawks David及杨宪益、戴乃迭的《红楼梦》译本中"雪景联诗"为研究对象,通过对比分析探讨其得与失,旨在为中国古典诗歌翻译提供一些可供借鉴的方法。

关键词： “三美论” 《红楼梦》诗歌翻译

中国梦:以社会主义核心价值体系引领大众文化发展的内驱力

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上饶师范学院学报 2016年第5期36卷 39-43页

作者：张善平上饶师范学院马克思主义学院江西上饶334001

当前,不断提高以社会主义核心价值体系引领大众文化发展的实效性,需要以中国梦为内驱力,其根据在于中国梦与社会主义核心价值体系之间具有共通性,特别是中国梦鲜明的人文性和大众性。发挥好这一内驱力,需要以中国梦为凝聚力,滋育共同理... 详细信息

当前,不断提高以社会主义核心价值体系引领大众文化发展的实效性,需要以中国梦为内驱力,其根据在于中国梦与社会主义核心价值体系之间具有共通性,特别是中国梦鲜明的人文性和大众性。发挥好这一内驱力,需要以中国梦为凝聚力,滋育共同理想信念;以中国梦为向心力,弘扬伟大中国精神;以中国梦为感召力,浓厚正确荣辱风尚。

关键词：中国梦社会主义核心价值体系相通性引领大众文化内驱力

基于网络药理学观察苦参与蛇床子抗皮肤瘙痒的协同作用机制

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广州中医药大学学报 2017年第5期34卷 742-752页

作者：钟嘉丽梁丹灵李丹周欣欣广州中医药大学广东广州510006

【目的】探讨临床常用药对苦参与蛇床子治疗皮肤瘙痒的协同作用机制。【方法】基于网络药理学方法对苦参与蛇床子进行靶标预测与分析,建立中药—化合物骨架—靶标网络,揭示瘙痒治疗靶标、预测靶标、中药及其化学组分之间的相互作用关系... 详细信息

【目的】探讨临床常用药对苦参与蛇床子治疗皮肤瘙痒的协同作用机制。【方法】基于网络药理学方法对苦参与蛇床子进行靶标预测与分析,建立中药—化合物骨架—靶标网络,揭示瘙痒治疗靶标、预测靶标、中药及其化学组分之间的相互作用关系。复制脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症反应模型,观察苦参和蛇床子的协同抗炎作用。【结果】苦参与蛇床子可能协同作用于组胺受体、大麻受体以及蛋白激活受体等瘙痒治疗靶标。苦参与蛇床子可能通过共同调控炎症相关通路(TLR信号通路、趋化因子信号、FcεRI信号通路)与神经相关通路(神经营养因子信号通路)抑制瘙痒。通过活性研究发现,苦参中的黄酮部位与蛇床子中的香豆素部位存在显著的协同抗炎活性(P<0.05),表明这两组分可能在抑制炎症诱导的瘙痒过程中起到重要的作用。【结论】该方法可阐明苦参和蛇床子药对抗瘙痒作用的分子机制,对探索中药现代化和新药发现有重要意义。

关键词：皮肤瘙痒苦参蛇床子炎症网络药理学细胞培养