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Inhibitory effect of medicinal plant-derived carboxylic acids on the human transporters hOAT1, hOAT3, hOATP1B1, and hOATP2B1

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Chinese Journal of Natural Medicines 2014年第2期12卷 131-138页

作者： ZHANG Zhi-Yu si duan-yun YI Xiu-Lin LIU Chang-Xiao School of Chemical Engineering and Technology Tianjin University State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics Tianjin Institute of Pharmaceutical Research

A significant number of organic carboxylic acids have been shown to influence the absorption and distribution of drugs mediated by organic anion transporters(OATs). In this study, uptake experiments were performed to assess the inhibitory effects of cinnamic acid, ferulic acid, oleanolic acid, deoxycholic acid, and cynarin on hOAT1, hOAT3, hOATP1B1, and hOATP2B1. After a drug-drug interaction(DDI) investigation, cinnamic acid, ferulic acid, deoxycholic acid, and cynarin were found and validated to inhibit hOAT1 in a competitive manner, and deoxycholic acid was found to be an inhibitor of all four transporters. The apparent 50% inhibitory concentrations of cinnamic acid, ferulic acid, deoxycholic acid, and cynarin were estimated to be 133.87, 3.69, 90.03 and 6.03 μmol L 1for hOAT1, respectively. The apparent 50% inhibitory concentrations of deoxycholic acid were estimated to be 9.57 μmol L 1for hOAT3, 70.54 μmol L 1for hOATP1B1, and 168.27 μmol L 1for hOATP2B1. Because cinnamic acid, ferulic acid, and cynarin are ingredients of food or food additives, the present study suggests there are new food-drug interactions to be disclosed. In addition, deoxycholic acid may be used as a probe for studying the correlation of OATs and OATPs.

关键词： hOAT1 hOAT3 hOATP1B1 hOATP2B1 Transport Food-drug interactions

Quantitative Metabolomics:Analysis on Active Components in Extracts from Kaki Folium

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Chinese Herbal Medicines 2012年第4期4卷 276-281页

作者： DAI Li-peng GU Yuan YIN Ren-jie LIU Chang-xiao si duan-yun State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics Tianjin Institute of Pharmaceutical Research Tianjin 300193 China School of Chemical Engineering and Technology Tianjin University Tianjin 300072 China Hutchison Whampoa Guangzhou Baiyunshan Chinese Medicine Co. Ltd. Guangzhou 510515 China

Objective In order to analyze the active components in the extracts from Kaki Folium(KF),quantitative metabolomics approach was adopted to investigate the number of active components existing among the different extracts and their *** LC-MS method was established for the quantitative determination of the active components taking the mixture with reference substance as tested *** In terms of the number of active components and amount presented in the different tested samples of KF extracted by many types of solvents,variation was *** rutin,astragalin,and kaempferol were presented in all *** was found between the samples extracted from the products on market and from the raw materials of KF processed by polar solvents with different ***,the three active components were found in all samples *** These results might be valuable as all information and could be used for the optimization of raw materials extraction procedure to enhance the productivity.

关键词： active components astragalin extracts from Kaki Folium kaempferol metabolomics quantitative metabolomics rutin

Stereoselectivities in α- and β-Amino Acids Catalyzed Mannich Reactions Involving Cyclohexanone

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Chemical Research in Chinese Universities 2011年第4期27卷 673-677页

作者： WANG Ying FU Ai-ping LI Hong-liang TIAN Feng-hui YUAN Shu-ping si Hong-zong duan yun-bo WANG Zong-hua Institute for Computational Science and Engineering Laboratory of New Fiber Materials and Modern Textile Growing Base for State Key Laboratory College of Chemical and Environmental Engineering Qingdao University Qingdao 266071 P. R. China

The effects of two different amino acid catalysts on the stereoselectivities in the direct Mannich reactions of cyclohexanone,p-anisidine and p-nitrobenzaldehyde were studied with the aid of density functional *** states of the stereo-determining C ＂C bond-forming step with the addition of enamine intermediate to the imine for the L-proline（·-amino acid） and （R）-3-pyrrolidinecarboxylic acid（·-amino acid）-catalyzed processes were reported.B3LYP/6-31G calculations provide a good explanation for the opposite syn *** diastereoselectivities of these two different kinds of catalysts（syn-selectivity for the ·-amino acid catalysts,anti-selectivity for the ·-amino acid catalysts）.Calculated and observed diastereomeric ratio and enantiomeric excess values are in reasonable agreement.

关键词： Syn-and anti-Mannich reaction Stereoselectivity Amino acid Transition state

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中药研究开发的挑战(英文)

中国临床药理学与治疗学 2007年第10期12卷 1122-1129页

作者： LIU Chang-xiao si duan-yun XIE Hai-tang Tianjin State Key Laboratory of Pharmacodynamics Tianjin Institute of Pharmaceutical Research Tianjin 300193 China Anhui Provincial Center for Drug Clinical Evaluation Wuhu 241001 Anhui China

本综述分析了中药现代研究与发展的挑战。中药是国际上医学、生物医学和制药机构作为一个有价值药用制剂的潜在来源。研究和发展中药,第一个挑战是评估疗效、药理特性、作用机理和有效成分;第二是要及时总结,并发展可靠的方法学,以提升... 详细信息

本综述分析了中药现代研究与发展的挑战。中药是国际上医学、生物医学和制药机构作为一个有价值药用制剂的潜在来源。研究和发展中药,第一个挑战是评估疗效、药理特性、作用机理和有效成分;第二是要及时总结,并发展可靠的方法学,以提升中药研究的质量并通过提供适宜的评估方法,利于管理部门的法规制定及中药产品的注册;第三是研究药物代谢和药代动力学;第四是采用新的"组学"技术和工具应用于中药的研究开发及中药现代化过程。因此,需要运用现代方法去研究、开发和探索充满潜力的中草药资源,特别是药用植物。

关键词：中药研究开发中药现代研究生物医学评估方法药代动力学中药现代化中草药资源药用制剂

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液质联用分析中药降糖制剂中掺入的西药成分

天津大学学报 2008年第6期41卷 720-724页

作者：林艳萍司端运刘昌孝天津大学化工学院天津300072 天津药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室天津药物研究院天津300193

采用液相色谱-离子阱质谱联用技术检测中药降糖制剂中非法掺入的西药成分.选用MGII C18色谱柱,以甲醇、水和甲酸(三者的体积比为80.0∶20.0∶0.1)为流动相,对中药降糖制剂的提取液进行液相色谱-离子阱质谱分析.通过与对照品的色谱和质... 详细信息

采用液相色谱-离子阱质谱联用技术检测中药降糖制剂中非法掺入的西药成分.选用MGII C18色谱柱,以甲醇、水和甲酸(三者的体积比为80.0∶20.0∶0.1)为流动相,对中药降糖制剂的提取液进行液相色谱-离子阱质谱分析.通过与对照品的色谱和质谱行为比较,对中药降糖制剂-荞芪胶囊中非法掺入的合成降糖药进行定性鉴别和初步定量分析.结果表明:该荞芪胶囊中分别检测到苯乙双胍2.6 mg/粒,格列本脲2.0 mg/粒;液相色谱-离子阱质谱联用技术快速、准确,可作为分析检测中药降糖制剂中非法掺入合成药的有效方法.

关键词：液相色谱-质谱联用技术中药降糖制剂苯乙双胍格列本脲

液相色谱和质谱联用技术结合化学计量学应用于代谢组学的研究进展

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分析化学 2007年第10期35卷 1535-1540页

作者：林艳萍司端运刘昌孝天津大学化工学院制药工程系天津药物研究院天津药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室

代谢组学作为系统生物学的重要组成部分,已经成为继基因组学、转录组学、蛋白质组学之后兴起的一个新的组学研究热点。准确全面的检测生物体液中浓度较低的代谢物变化是进行代谢组学研究的基础。液相色谱和质谱联用(LC/MS)技术结合化学... 详细信息

代谢组学作为系统生物学的重要组成部分,已经成为继基因组学、转录组学、蛋白质组学之后兴起的一个新的组学研究热点。准确全面的检测生物体液中浓度较低的代谢物变化是进行代谢组学研究的基础。液相色谱和质谱联用(LC/MS)技术结合化学计量学很好地实现了对大量样品和微量代谢物的快速定性、定量分析,极大地推动了代谢组学的相关研究。本文综述了LC/MS与化学计量学相结合用于代谢组学研究的现状,并对后续的研究进行了展望。

关键词：液相色谱和质谱联用技术化学计量学代谢组学评述

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加替沙星眼用凝胶的人血浆暴露水平分析

中国药学杂志 2015年第15期50卷 1335-1340页

作者：武丽南隗慧慧谷元司端运天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 湖北大学生命科学学院武汉430062

目的定量分析人血浆中加替沙星的浓度，研究加替沙星眼用凝胶连续7d给药后加替沙星在健康男性受试者体内的暴露特点。方法建立人血浆中加替沙星的LC—MS—MS定量分析方法，并对该方法的特异性、灵敏度、精密度与准确度、基质效应、回收... 详细信息

目的定量分析人血浆中加替沙星的浓度，研究加替沙星眼用凝胶连续7d给药后加替沙星在健康男性受试者体内的暴露特点。方法建立人血浆中加替沙星的LC—MS—MS定量分析方法，并对该方法的特异性、灵敏度、精密度与准确度、基质效应、回收率、稳定性等进行考察；测定10名男性健康受试者连续7d滴用加替沙星眼用凝胶后不同时间点血浆样品中加替沙星的浓度。结果LC-MS／MS定量分析人血浆中加替沙星的线性范围为2～500ng·mL-1；在5、10、50和400ng·mL-1浓度水平的准确度（RE）在±15．0％以内，批内精密度（RSD）在1．47％～2．61％之间，批间精密度（RSD）在1．79％-13．1％之间，基质效应、回收率、特异性、稳定性等进行考察均满足要求。受试者连续给药后所有血浆样品中加替沙星的药物浓度均低于定量下限（2ng·mL-1）。结论本实验建立了灵敏、准确的加替沙星定量分析方法，受试者连续7d滴用加替沙星眼用凝胶后在所有血浆样品中加替沙星的药物浓度均低于定量下限（2ng·mL-1）。

关键词：加替沙星眼用凝胶 LC-MS/MS 人血浆

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粉防己碱在大鼠体内的代谢途径研究

济宁医学院学报 2012年第5期35卷 306-311页

作者：谷元司端运天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的研究双苄基异喹啉类生物碱药物粉防己碱在大鼠体内的代谢途径。方法大鼠灌胃50mg/kg粉防己碱后,收集0～24h尿样,应用UPLC-MS法对粉防己碱在大鼠尿中的代谢产物进行鉴定,从而进一步分析在大鼠体内的代谢产物。结果在大鼠尿中共检测... 详细信息

目的研究双苄基异喹啉类生物碱药物粉防己碱在大鼠体内的代谢途径。方法大鼠灌胃50mg/kg粉防己碱后,收集0～24h尿样,应用UPLC-MS法对粉防己碱在大鼠尿中的代谢产物进行鉴定,从而进一步分析在大鼠体内的代谢产物。结果在大鼠尿中共检测到14个可能的代谢产物,其中7个代谢产物属于首次发现。主要的代谢途径包括N-去甲基化、O-去甲基化、芳环碳羟基化、脂肪碳羟基化、N-氧化等。结论粉防己碱在大鼠体内经历了广泛代谢,UPLC-MS法具有较高的分离度以及简化的质谱图,为粉防己碱代谢产物的鉴定提供了有效的检测手段。

关键词：粉防己碱代谢产物大鼠

高灵敏度LC-MS/MS法测定犬血浆中的坦洛新

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药学学报 2007年第8期42卷 872-876页

作者：樊慧蓉谷元司端运刘昌孝天津药物研究院天津药物动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室天津300193

犬口服盐酸坦洛新控释片后血浆药物浓度Cmax小于10 ***-1,需建立测定犬血浆中坦洛新的高灵敏度液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)。血浆样品加入内标苯海拉明,用正己烷-二氯甲烷(2∶1)萃取后,反相C18色谱柱分离,以甲醇-乙腈-甲酸铵(30∶40... 详细信息

犬口服盐酸坦洛新控释片后血浆药物浓度Cmax小于10 ***-1,需建立测定犬血浆中坦洛新的高灵敏度液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)。血浆样品加入内标苯海拉明,用正己烷-二氯甲烷(2∶1)萃取后,反相C18色谱柱分离,以甲醇-乙腈-甲酸铵(30∶40∶30,v/v/v)为流动相,流速为0.4 ***-1。选用大气压化学离子化源(APCI)三重四极杆串联质谱仪,以选择反应监测方式进行检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z409→228(坦洛新)和m/z256→167(苯海拉明)。坦洛新线性范围为0.02~50 ***-1,定量下限为0.02 ***-1。批内、批间精密度(RSD)均小于9.72%,准确度(RE)在-2.61%~8.82%。本方法灵敏度高,专属性强,用于犬口服盐酸坦洛新控释片后的药代动力学研究。

关键词：液相色谱-串联质谱法盐酸坦洛新控释片药代动力学