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Putative Mode of Action of the Monoterpenoids Linalool, Methyl Eugenol, Estragole, and Citronellal on Ligand-Gated Ion Channels

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Engineering 2020年第5期6卷 541-545页

作者： Amy SLi Akimasa Iijima Junhao Huang qing xli Yongli Chen College of Natural and Computational Sciences Hawaii Pacific UniversityKaneoheHI 96744USA Department of Molecular Biosciences and Bioengineering University of Hawaii at ManoaHonoluluHI 96822USA Department of Internal Medicine University of Colorado School of MedicineAuroraCO 80045USA

Essential oil has been used as sedatives,anticonvulsants,and local anesthetics in traditional medical remedies;as preservatives for food,fruit,vegetable,and grain storage;and as bio-pesticides for food production.Linalool(LL),along with a few other major components such as methyl eugenol(ME),estragole(EG),and citronellal,are the active chemicals in many essential oils such as basil oil.Basil oil and the aforementioned monoterpenoids are potent against insect pests.However,the molecular mechanism of action of these chemical constituents is not well understood.It is well-known that the c-aminobutyric acid type A receptors(GABAARs)and nicotinic acetylcholine receptor(nAChR)are primary molecular targets of the synthetic insecticides used in the market today.Furthermore,the GABAAR-targeted therapeutics have been used in clinics for many decades,including barbiturates and benzodiazepines,to name just a few.In this research,we studied the electrophysiological effects of LL,ME,EG,and citronellal on GABAAR and nAChR to further understand their versatility as therapeutic agents in traditional remedies and as insecticides.Our results revealed that LL inhibits both GABAAR and nAChR,which may explain its insecticidal activity.LL is a concentration-dependent,noncompetitive inhibitor on GABAAR,as the half-maximal effective concentration(EC50)values of c-aminobutyric acid(GABA)for the rat a1b3c2L GABAAR were not affected by LL:(36.2±7.9)lmol-1 and(36.1±23.8)μmol·L-1 in the absence and presence of 5 mmol·L-1 LL,respectively.The half-maximal inhibitory concentration(IC50)of LL on GABAAR was approximately 3.2 mmol·L-1.Considering that multiple monoterpenoids are found within the same essential oil,it is likely that LL has a synergistic effect with ME,which has been previously characterized as both a GABAAR agonist and a positive allosteric modulator,and with other monoterpenoids,which offers a possible explanation for the sedative and anticonvulsant effects and the insecticidal activities of LL.

关键词： Essential oil c-Aminobutyric acid type A receptor Linalool Monoterpenoid Nicotinic acetylcholine receptor

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Green Plant Protection Innovation: Challenges and Perspectives

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Engineering 2020年第5期6卷 483-484页

作者： Baoan Song James NSeiber Stephen ODuke qing xli State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural BioengineeringMinistry of EducationGuizhou UniversityGuiyang 550025China Department of Environmental Toxicology University of California at DavisDavisCA 95616USA National Center for Natural Products Research Thad Cochran Research CenterSchool of PharmacyUniversity of MississippiOxfordMS 38655USA Department of Molecular Biosciences and Bioengineering University of Hawaii at ManoaHonoluluHI 96822USA

This issue of Engineering was compiled from papers presented at the First International Conference on Green Plant Protection Innovation(1st ICGPPI),held in Haikou in May 2018,and the Second International Conference on Green Plant Protection Innovation(2nd ICGPPI),held in Guiyang in October 2019.The conferences were sponsored by the Chinese Academy of Engineering,and the Academic Committee of the Forum of the ICGPPI,chaired by Professor Baoan Song,organized the conference.The 1st ICGPPI was attended by more than 800 people from seven countries,while the 2nd ICGPPI had more than 200 attendees from nine countries.The wide range of topics related to more environmentally sound crop protection was of great interest to all,and the meetings provided provided an opportunity for scientists from many disciplines of crop protection to exchange and share ideas and advances.

关键词： Plant Green PPI

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Synthesis, Characterization, and Antifungal Evaluation of Thiolactomycin Derivatives

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Engineering 2020年第5期6卷 560-568页

作者： Pei Lv Yiliang Chen Dawei Wang Xiangwei Wu qing xli Rimao Hua Key Laboratory of Agri-Food Safety of Anhui Province School of Resource and EnvironmentAnhui Agricultural UniversityHefei230036China State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry College of ChemistryNankai UniversityTianjin 300071China Department of Molecular Biosciences and Bioengineering University of Hawaii at ManoaHonoluluHI 96822USA

5-Substituted benzylidene 3-acylthiotetronic acids are antifungal.A series of 3-acylthiotetronic acid derivatives with varying substitutions at the 5-position were designed,synthesized,and characterized,based on the binding pose of 3-acyl thiolactone with the protein C171Q KasA.Fungicidal activities of these compounds were screened against Valsa Mali,Curvularia lunata,Fusarium graminearum,and Fusarium oxysporum f.***.lycopersici.Most target compounds exhibited excellent fungicidal activities against target fungi at the concentration of 50μg·mL-1.Compounds 11c and 11i displayed the highest activity with a broad spectrum.The median effective concentration(EC50)values of 11c and 11i were 1.9–10.7 and 3.1–7.8μg·mL-1,respectively,against the tested fungi,while the EC50 values of the fungicides azoxystrobin,carbendazim,and fluopyram were respectively 0.30,4.22,and>50μg·mL-1 against V.Mali;6.7,41.7,and 0.18μg·mL-1 against C.lunata;22.4,0.42,and 0.43μg·mL-1 against F.graminearum;and 4.3,0.12,and>50μg·mL-1 against F.oxysporum f.***.lycopersici.The structures and activities of the target compounds against C.lunata were analyzed to obtain a statistically significant comparative molecular field analysis(CoMFA)model with high prediction abilities(q2=0.9816,r2=0.8060),and its reliability was verified.The different substituents on the benzylidene at the 5-position had significant effects on the activity,while the introduction of a halogen atom at the benzene ring of benzylidene was able to improve the activity against the tested fungi.

关键词： 3-Acylthiotetronic acid Fungicide Quantitative structure-activity relationship Antifungal activity

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中医体疗联合椎体成形术治疗胸腰椎骨质疏松性椎体压缩性骨折

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中国伤残医学 2019年第15期27卷 3-5页

作者：周朝清毛吉刚喜占荣谢敏珠海市中西医结合医院骨一科广东珠海519000

目的:观察中医体疗联合椎体成形术(PVP)在治疗胸腰椎骨质疏松性椎体压缩性骨折中的临床疗效.方法:选择我院自2015年12月-2018年4月以来,应用椎体成形术治疗59例72个椎体骨质疏松压缩性骨折患者,其中联合运用中医体疗(体疗组)29例,34个椎... 详细信息

目的:观察中医体疗联合椎体成形术(PVP)在治疗胸腰椎骨质疏松性椎体压缩性骨折中的临床疗效.方法:选择我院自2015年12月-2018年4月以来,应用椎体成形术治疗59例72个椎体骨质疏松压缩性骨折患者,其中联合运用中医体疗(体疗组)29例,34个椎体;单纯行椎体成形术(PVP组)30例,38个椎体,对比观察疗效.结果:2组中所有患者伤口均1期愈合.PVP组渗漏率为30%,体疗组为17.2%;PVP组复位满意率为26.7%,体疗组为79.3%;PVP组高度丢失率为23.3%,体疗组为6.9%.结论:中医体疗联合椎体成形术既结合了中医的手法优势,又结合了西医椎体成形术的手术简单、有效的优势.因此,能够明显减少并发症,有效改善病人的生存质量,值得临床推广.

关键词：体疗椎体压缩骨折 PVP

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在Li/TiO2电池中的嵌入反应

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化学学报 1982年第3期40卷 201-210页

作者：邢雪坤史美伦杨清河吴浩青复旦大学化学系复旦大学化学系上海

本文研究了Li/TiO2电池中的嵌入反应.X射线衍射分析表明,不仅锂嵌入二氧化钛,并出现新相LiTiO2.对嵌入反应的热力学函数通过库仑滴定进行了研究和讨论,提出嵌入过程分两个步骤: （1）xli+TiO2→LiαTiO2 （2）LiαTi2→xliTiO2+（1-x）TiO2

关键词： Li/TiO2 射线衍射分析电池嵌入反应正极材料电池反应电动势 TiO

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xli_2MnO_3-(1-x)LiNi_(0.7)Co_(0.3)O_2的低温燃烧合成及电化学性能研究

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无机化学学报 2013年第9期29卷 1835-1841页

作者：吴保明叶乃清马真韩建峰徐东桂林理工大学材料科学与工程学院桂林541004 有色金属及材料加工新技术教育部重点实验室桂林541004

采用低温燃烧法合成了锂离子电池正极材料xli2MnO3-(1-x)LiNi0.7Co0.3O2,对合成产物的结构、形貌和电化学性能进行了系统的研究,通过单因素试验对合成条件和材料的组成进行了优化。结果表明:采用低温燃烧法合成的富锂层状正极材料具有α... 详细信息

采用低温燃烧法合成了锂离子电池正极材料xli2MnO3-(1-x)LiNi0.7Co0.3O2,对合成产物的结构、形貌和电化学性能进行了系统的研究,通过单因素试验对合成条件和材料的组成进行了优化。结果表明:采用低温燃烧法合成的富锂层状正极材料具有α-NaFeO2型层状结构、球状形貌和良好的电化学性能;其最佳合成条件为:回火温度850℃,回火时间20 h;Li2MnO3的最佳配比为x=0.7。在此条件下合成的0.7Li2MnO3-0.3LiNi0.7Co0.3O2,最高放电比容量达到263.1 mAh.g-1,并具有良好的循环性能和倍率性能。

关键词：锂离子电池正极材料 xli2MnO3-(1-x)LiNi0 7Co0 3O2 低温燃烧合成

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低温熔盐法合成球形LiNi1/3Co1/3Mn1/3O2研究

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河南师范大学学报（自然科学版） 2010年第5期38卷 111-114页

作者：汤宏伟唐浩鑫周亚丹王冬蕾武青青魏文强河南师范大学化学与环境科学学院

采用低温熔盐法合成了锂离子电池正极材料Li Ni1/3Co1/3Mn1/3O2,并就低温熔盐0.62xli NO3-0.38xli OH-（1-x）CH3COOLi.2 H2O的具体比例、焙烧温度和焙烧时间对材料的影响进行了对比研究.XRD结果表明以x=0.6的低温共熔盐,经3阶段温度烧... 详细信息

采用低温熔盐法合成了锂离子电池正极材料Li Ni1/3Co1/3Mn1/3O2,并就低温熔盐0.62xli NO3-0.38xli OH-（1-x）CH3COOLi.2 H2O的具体比例、焙烧温度和焙烧时间对材料的影响进行了对比研究.XRD结果表明以x=0.6的低温共熔盐,经3阶段温度烧结（200℃,3 h;600℃,制备的样品的α-NaFeO2层状结构发育的较为完备.SEM扫描显示材料是由许多片状晶体构成的球形颗粒.材料在2.8～4.3 V范围内充放电,倍率为0.2 C时,首次放电比容量为173.6 mA.h.g^-1,循环20次后容量保留97.4%;倍率为1 C时,首放126.0 mA.h.g^-1,循环20次后容量保留94.1%.

关键词：锂离子电池正极材料熔融盐法 LiNi1/3Co1/3Mn1/3O2

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共沉淀法合成球形正极材料xli_2MnO_3·(1-x)Li(Ni_(1/3)Co_(1/3)Mn_(1/3))O_2(x=0.2、0.4、0.6)及其性能研究

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功能材料 2013年第19期44卷 2878-2881,2887页

作者：杨越徐盛明翁雅青黄国勇李林艳清华大学核能与新能源技术研究院北京100084 清华大学精细陶瓷北京市重点实验室北京100084

以氨水作为络合剂，采用氢氧化物共沉淀法合成了球形富锂锰基正极材料xli2MnO3·（1-x）Li（Ni1／3Co1／3Mn1／3）O2（x=0．2、0．4和0．6），并对合成的不同组分样品材料的化学成分、结构、形貌和电化学性能进行了表征。结果表明，样... 详细信息

以氨水作为络合剂，采用氢氧化物共沉淀法合成了球形富锂锰基正极材料xli2MnO3·（1-x）Li（Ni1／3Co1／3Mn1／3）O2（x=0．2、0．4和0．6），并对合成的不同组分样品材料的化学成分、结构、形貌和电化学性能进行了表征。结果表明，样品材料的化学组分与其理论含量相同，随着x的增大，材料的粒度变小，在电压范围为2．5～4．6V条件下进行充放电性能测试时，材料的首次充放电容量随着x值减小而增加，且当x=0．2时，材料在不同倍率条件下具有最大的放电容量。

关键词：锂离子电池共沉淀正极材料xli2MnO3·（1-x）Li（Ni1 3Co1 3Mn1 3）O2

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高电压电解液对富锂锰动力电池性能的影响

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电源技术 2017年第8期41卷 1118-1120,1126页

作者：毛敏余新喜王庆杰高桂红贵州梅岭电源有限公司贵州遵义563003

富锂锰基材料xli_2MnO_3·(1-x)LiMO_2(0 详细信息

富锂锰基材料xli_2MnO_3·(1-x)LiMO_2(0

关键词：富锂锰基材料动力电池电化学性能高电压电解液

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癌胚抗原启动子驱动双自杀基因对裸鼠大肠癌移植瘤的作用

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中华医学杂志 2013年第28期93卷 2235-2240页

作者：黄正接冯庆钊尤俊许林罗罗维远易文城曾岳岳罗琪厦门大学附属第一医院厦门市肿瘤中心肿瘤外科福建省厦门市361003 福建医科大学第一临床医学院

目的探讨癌胚抗原启动子（cp）驱动的双自杀基因系统Cp-CDglyTK对裸鼠大肠癌移植瘤的治疗作用。方法pcDNA3．1（-）Cp—CDglyTK质粒转染癌胚抗原阳性的SW480细胞和癌胚抗原阴性的HeLa细胞，反转录PCR检测目的基因的表达；给予不同浓度... 详细信息

目的探讨癌胚抗原启动子（cp）驱动的双自杀基因系统Cp-CDglyTK对裸鼠大肠癌移植瘤的治疗作用。方法pcDNA3．1（-）Cp—CDglyTK质粒转染癌胚抗原阳性的SW480细胞和癌胚抗原阴性的HeLa细胞，反转录PCR检测目的基因的表达；给予不同浓度的前体药物5氟胞嘧啶（5-FC）及更昔洛韦（GCV）处理，用四甲基偶氮唑盐（MTr）法评估杀伤效应和旁观者效应。96只裸鼠在右侧腋窝皮下移植SW480细胞，72只移植HeLa细胞，建立大肠癌移植瘤模型。前体药物治疗实验中，取SW480和HeLa移植瘤裸鼠各48只，各分4组（I-Ⅳ，V～Ⅷ组，n=12），分别瘤体注射磷酸盐缓冲液（PBS）、GCV联合5-FC，腹腔注射PBS、GCV联合5-FC。自杀基因联合前体药物治疗实验中，余下48只SW480移植瘤裸鼠分为Ⅸ～Ⅻ组（n=12），24只HeLa移植瘤裸鼠分为ⅪIl～Ⅲ组（n=12），均经瘤体注射脂质体Lipofectamine@和质粒Cp—CDglyTK，再由腹腔注射药物（Ⅸ组：PBS，X组GCV，XI组：5-Fc，Ⅻ组：GCV联合5．FC，Ⅻ组：PBS，m组：GCV联合5-FC）。记录肿瘤体积、最终肿瘤重量和生存时间，比较分析各组裸鼠的治疗效果。结果转染质粒的SW480细胞有CDglyTK基因的表达，GCV联合5-FC对转染质粒的SW480细胞的抑制率（59．87％4-0．21％）明显高于HeLa细胞（9．90％±0．09％，P〈0．01），GCV与5-Fc联合用药对转染质粒的SW480细胞的生长抑制率和旁观者效应大于单一使用GCV或5-Fc（均P〈0．05）。II、IV、VI、Ⅷ组分别与对照组I、Ⅲ、V、Ⅶ组比较，肿瘤体积、最终瘤重和生存期差异均无统计学意义（均P〉0．05）。Ⅻ组最终肿瘤体积和最终瘤重均小于Ⅸ组、X组和Ⅺ组[（150．0±3．2）比（522．5±1．9）、（256．8±10．4）和（260．7±2．2）mm，（54．1±10．4）比（682．0±12．O）、（251．8±15．1）和（271．6±17．7）mg，均P〈0．05]；Ⅻ组的肿瘤生长抑制率和生存时间大于X组和Ⅺ组[92．1％比63．1％、60．2％，（25．7±0．8）比（21．8±0．5）、（18．0±0．9）d，均P〈0．05]。Ⅲ和）皿组肿瘤体积、最终瘤重和生存时间差异均无统计学意义（均P〉0．05），刖组的肿瘤生长抑制率仅为0．9％。结论Cp．CDglyTK在荷瘤裸鼠体内通过脂质体的介导，能靶向作用于癌胚抗原阳性的大肠癌细胞，并通过前体药物显著抑制裸鼠大肠癌移植瘤。

关键词：肠肿瘤癌胚抗原基因转基因自杀小鼠裸

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