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新型蓝萼甲素-噻唑类衍生物的设计、合成与生物学评价

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有机化学 2021年第6期41卷 2393-2400页

作者：张涛李念先周楠茜马雯卫海沅张冰欣陈亮辉海广范段迎超白素平新乡医学院药学院河南新乡453003 河南省人民医院超声科郑州453003

蓝萼甲素(glaucocalyxin A, gla)是从蓝萼香茶菜中分离得到的四环二萜类活性天然产物.设计并合成了一系列基于蓝萼甲素的噻唑类衍生物,评估了它们对六种肿瘤细胞(HepG2, NCI-H460, JEG-3, K562,HL-60和Hela)的增殖抑制活性.结果表明在GL... 详细信息

蓝萼甲素(glaucocalyxin A, gla)是从蓝萼香茶菜中分离得到的四环二萜类活性天然产物.设计并合成了一系列基于蓝萼甲素的噻唑类衍生物,评估了它们对六种肿瘤细胞(HepG2, NCI-H460, JEG-3, K562,HL-60和Hela)的增殖抑制活性.结果表明在gla的A环上引入氨基噻唑结构可以显著提高其细胞增殖抑制活性,尤其是N-烷基氨基噻唑类衍生物对六种肿瘤细胞都表现出较好的抑制活性.其中,化合物6和8对HL-60和Hela细胞的抑制活性都优于阳性药物阿霉素, IC50低至0.51μmol·L^(-1).形态学和流式细胞仪的测定表明蓝萼甲素-噻唑类化合物可以诱导肿瘤细胞凋亡.

关键词：蓝萼甲素噻唑衍生物抗肿瘤

系统性红斑狼疮继发干燥综合征合并Fabry病患者家系的酶活性和基因分析

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中华风湿病学杂志 2012年第7期16卷 473-476页

作者：马亚焦洋赵久良文煜冰张为民曾学军中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院普通内科 100032 中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院风湿免疫科 100032 中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院肾内科 100032 中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院中心实验室 100032

目的分析1例系统性红斑狼疮（SLE）合并Fabry病患者家系临床资料、酶学和基因学的特点。方法收集患者及其家系成员的临床资料，抽取患者家系中3名成员外周血，底物荧光法进行酶活性检测，并对其中1名酶活性显著降低的男性家系成员进行... 详细信息

目的分析1例系统性红斑狼疮（SLE）合并Fabry病患者家系临床资料、酶学和基因学的特点。方法收集患者及其家系成员的临床资料，抽取患者家系中3名成员外周血，底物荧光法进行酶活性检测，并对其中1名酶活性显著降低的男性家系成员进行基因组DNA提取，对gla基因的7个外显子和旁侧内含子的序列进行聚合酶链反应（PCR）产物直接测序，检测是否存在突变。结果家系中2名成员外周血白细胞酶活性降低；其中的男性家系成员的基因检测显示gla基因外显子2有错义突变：c．334C〉T（CGC〉TGC）（p．R112C）；除先证者本人外，其他家系成员均无明确的SLE证据。结论SLE合并Fabry病极其罕见；对于难以鉴别的患者需及时进行自身抗体及gla酶学或者基因学的检测。

关键词：红斑狼疮系统性法布里病 gla基因

降钙素联合唑来膦酸治疗老年骨质疏松性骨折的疗效

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中国合理用药探索 2019年第8期16卷 19137-19140页

作者：马森欧阳晟任书信南召县人民医院骨科河南南阳474650 南阳市中心医院骨二科河南南阳473000 南阳市中心医院骨三科河南南阳473000

目的 :研究鲑鱼降钙素联合唑来膦酸注射液治疗老年骨质疏松性骨折的疗效及对患者骨代谢、骨密度的影响。方法:选取2016年1月—2017年7月我院收治的高龄骨质疏松性骨折患者62例,按随机数字表法分为对照组和研究组,各31例。两组入院后均... 详细信息

目的 :研究鲑鱼降钙素联合唑来膦酸注射液治疗老年骨质疏松性骨折的疗效及对患者骨代谢、骨密度的影响。方法:选取2016年1月—2017年7月我院收治的高龄骨质疏松性骨折患者62例,按随机数字表法分为对照组和研究组,各31例。两组入院后均采用闭合复位髓内钉固定术治疗,对照组在术后予以鲑鱼降钙素注射液(50 IU皮下注射治疗,qd)辅助治疗,研究组术后予以鲑鱼降钙素联合唑来膦酸注射液(5 mg+0.9%氯化钠注射液100 mL静脉滴注,qd)辅助治疗,均持续用药12个月。比较两组患者治疗前后骨密度、骨代谢标志物、视觉模拟评分法评分(VAS)以及髋关节功能评分(Harris)的变化情况。结果 :治疗后,研究组降钙素(PCT)、I型胶原C端肽(CTX)均低于对照组,Ⅰ型前胶原N端前肽(PINP)、骨钙素(BGP)高于对照组,差异有统计学意义(P <0.01);研究组腰椎及左侧股骨颈骨密度均高于对照组,差异有统计学意义(P <0.01);研究组VAS评分低于对照组,Harris评分高于对照组,差异有统计学意义(P <0.01)。结论:鲑鱼降钙素联合唑来膦酸辅助治疗高龄骨质疏松性骨折的疗效显著,可有效减轻患者疼痛,改善机体骨密度以及骨代谢,促进骨愈合。

关键词：鲑鱼降钙素唑来膦酸老年患者骨质疏松性骨折

海洋鱼骨胶原低聚肽及杜仲协同氨基葡萄糖-硫酸软骨素对去势大鼠骨密度及骨代谢的影响

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食品与发酵工业 2021年第19期47卷 90-94页

作者：夏凯周志桥李海枝马喜山吴逸民苑鹏刘士伟段盛林中国食品发酵工业研究院有限公司北京100015 功能主食创制与慢病营养干预北京市重点实验室北京100015

构建去势致大鼠骨质疏松模型,以评价海洋鱼骨胶原低聚肽与中药杜仲联合氨基葡萄糖-硫酸软骨素复合物对骨密度及骨代谢的改善效果。通过测定大鼠血清中的钙、磷、血清碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)、抗酒石酸酸性磷酸酶(tartrate... 详细信息

构建去势致大鼠骨质疏松模型,以评价海洋鱼骨胶原低聚肽与中药杜仲联合氨基葡萄糖-硫酸软骨素复合物对骨密度及骨代谢的改善效果。通过测定大鼠血清中的钙、磷、血清碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)、抗酒石酸酸性磷酸酶(tartrate resistant acid phosphatase,TRAP)、雌二醇(estradiol,E 2)、骨钙素(bone gla-protein,BGP)、降钙素(calcitonin,CT)含量及大鼠股骨质量、股骨长度、骨钙含量及骨密度等指标,结果发现,与去卵巢对照组相比,氨基葡萄糖-硫酸软骨素复配海洋鱼骨胶原低聚肽(B组)和杜仲提取物(C组)的股骨质量、骨钙含量、总钙量、股骨中心骨密度以及股骨远心端骨密度均显著增加,血清中ALP、TRAP及BGP含量均显著降低,E 2含量显著升高,与氨基葡萄糖-硫酸软骨素组(受试物A组)相比,额外强化海洋鱼骨胶原低聚肽及杜仲组(受试物D组)的骨钙含量、总钙量、股骨中心骨密度以及股骨远心端骨密度均显著增加,血清中ALP、TRAP及BGP含量均显著降低,E 2含量显著升高。研究表明,海洋鱼骨胶原低聚肽及杜仲协同氨基葡萄糖-硫酸软骨素复合物具有明显的增加骨密度、改善骨代谢、提高雌激素水平的作用,且两者联合使用协同效果更加显著。

关键词：海洋鱼骨胶原低聚肽杜仲协同氨基葡萄糖硫酸软骨素骨密度骨代谢

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化疗对乳腺癌术后患者骨代谢的影响

现代肿瘤医学 2010年第10期18卷 1967-1970页

作者：白永利左书耀王林马超陕西省人民医院西安交通大学第三附属医院核医学科陕西西安710068 青岛大学医学院附属医院核医学科山东青岛266003

目的:观察不同化疗药物对乳癌术后患者骨代谢的影响,为化疗引起的继发性骨代谢异常、骨质疏松及其并发症(骨痛和病理性骨折)的早期干预提供临床依据。方法:收集年龄在50岁以下接受化疗的乳癌术后患者120例,按不同的化疗方案T(艾素),ET(... 详细信息

目的:观察不同化疗药物对乳癌术后患者骨代谢的影响,为化疗引起的继发性骨代谢异常、骨质疏松及其并发症(骨痛和病理性骨折)的早期干预提供临床依据。方法:收集年龄在50岁以下接受化疗的乳癌术后患者120例,按不同的化疗方案T(艾素),ET(表阿霉素、艾素),ECT(表阿霉素、环磷酰胺、艾素)分为3组,每组30例。另外30例未接受化疗的乳腺癌患者为对照组。分别于治疗前、后用双能X线骨密度仪对腰椎及股骨近端行骨密度(BMD)测定,同时使用全自动生化仪器测定患者血清碱性磷酸酶(ALP)、尿钙(Ca),放免法测定骨钙素(BGP)等生化指标。结果:4组乳腺癌患者的腰椎、股骨BMD值、ALP、BGP、尿Ca等生化指标治疗前各项检测指标经方差分析显示均无显著性差异(均P>0.05);对照组治疗前后上述各项指标比较均无显著性差异(均P>0.05)。化疗后3组病例分别与对照组比较腰椎BMD、股骨BMD指标均显著下降(均P0.1),其余指标均有显著性差异(均P<0.001)。结论:化疗药物对乳腺癌术后患者骨质代谢存在明显不良影响,表现为骨吸收增高,骨质丢失增多,术后联合应用化疗药物与单一用药比较可明显加重乳癌患者的骨质丢失程度,提示乳癌术后患者接受化疗会使继发性骨质疏松及其并发症(骨痛和病理性骨折)的风险因素增高,应给予早期干预。

关键词：化疗乳腺癌骨密度碱性磷酸酶骨钙素

蓝萼甲素对人肝癌细胞HepG2细胞株的作用

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海峡药学 2012年第1期24卷 235-238页

作者：应娜徐长亮张健傅强马世平浙江温岭市第二人民医院中国药科大学中药药理教研室南京211198 苏州大学药学院苏州215123

目的观察蓝萼甲素对人肝癌细胞HepG2的抑制和诱导细胞凋亡作用。方法不同浓度蓝萼甲素处理HepG2细胞后,MTT检测24h,48h细胞生长抑制率,LDH试剂盒检测细胞LDH释放量,倒置显微镜观察细胞形态,RT-PCR法对凋亡相关基因Bc-l 2,bax和c-myc的m... 详细信息

目的观察蓝萼甲素对人肝癌细胞HepG2的抑制和诱导细胞凋亡作用。方法不同浓度蓝萼甲素处理HepG2细胞后,MTT检测24h,48h细胞生长抑制率,LDH试剂盒检测细胞LDH释放量,倒置显微镜观察细胞形态,RT-PCR法对凋亡相关基因Bc-l 2,bax和c-myc的mRNA表达进行检测,流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果在1.25~20μmol.L-1剂量范围内,蓝萼甲素对HepG2的生长有显著抑制作用,并呈剂量依赖性。蓝萼甲素5,10,20μmol.L-1能够使HepG2培养液中的LDH释放量显著增加,倒置相差显微镜观察,可见细胞明显皱缩。同时蓝萼甲素可使细胞Bc-l2表达减少,Bax表达增加,c-myc表达减少。结论蓝萼甲素可抑制HepG2细胞增殖并诱导其凋亡,其机制可能与调控Bc-l2,Bax,c-myc的mRNA的表达有关。

关键词：蓝萼甲素 HepG2 细胞凋亡

原癌基因c-met和半乳糖凝素-3在甲状腺肿瘤中的表达

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兰州大学学报（医学版） 2009年第4期35卷 22-25页

作者：杨宏武马岚王学军甘肃省中医院普外科甘肃兰州730050 兰州大学基础医学院甘肃兰州730000

目的探讨原癌基因c-met和半乳糖凝素-3(Gal-3)在甲状腺肿瘤中的表达特点及在鉴别诊断中的价值。方法采用PV-6000通用型免疫组织化学二步法检测正常甲状腺组织10例、结节性甲状腺肿15例、甲状腺腺瘤25例、甲状腺滤泡癌20例、甲状腺乳头状... 详细信息

目的探讨原癌基因c-met和半乳糖凝素-3(Gal-3)在甲状腺肿瘤中的表达特点及在鉴别诊断中的价值。方法采用PV-6000通用型免疫组织化学二步法检测正常甲状腺组织10例、结节性甲状腺肿15例、甲状腺腺瘤25例、甲状腺滤泡癌20例、甲状腺乳头状癌31例、甲状腺未分化癌2例中c-met和Gal-3的表达。结果c-met和Gal-3在滤泡癌、乳头状癌及未分化癌中的阳性表达率高于甲状腺腺瘤、结节性甲状腺肿。c-met表达的强阳性率与淋巴结转移有关,Gal-3表达的强阳性率与甲状腺癌组织分化程度、临床分期、淋巴结转移有关。癌旁正常甲状腺组织中c-met和Gal-3表达均为阴性。甲状腺癌c-met的阳性表达与Gal-3的阳性表达呈正相关关系。结论c-met和Gal-3过表达与甲状腺肿瘤的发生、发展密切相关,对甲状腺肿瘤的鉴别以及预后的评估有一定的价值。

关键词：甲状腺肿瘤原癌基因c-met 半乳糖凝素-3 免疫组织化学

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阿仑膦酸钠治疗男性骨质疏松的随访研究

中华老年医学杂志 2008年第9期27卷 665-667页

作者：游利盛正妍陈瑾瑜潘凌陈琳宋庆明马珏蓉上海交通大学附属第一人民医院骨质疏松科 200080

目的探讨阿仑膦酸钠治疗男性骨质疏松对骨转换标记物的影响和1年随访后骨密度变化。方法78例男性骨质疏松患者，年龄60～82岁，应用阿仑膦酸钠每周70mg，治疗12个月。治疗前和治疗后3个月、12个月分别测定血骨钙素（BGP）和Ⅰ型胶原吡... 详细信息

目的探讨阿仑膦酸钠治疗男性骨质疏松对骨转换标记物的影响和1年随访后骨密度变化。方法78例男性骨质疏松患者，年龄60～82岁，应用阿仑膦酸钠每周70mg，治疗12个月。治疗前和治疗后3个月、12个月分别测定血骨钙素（BGP）和Ⅰ型胶原吡啶交联终肽（ICTP）和血骨特异碱性磷酸酶（BSALP）。腰椎和股骨颈骨密度测定采用双能X线骨密度仪，测量部位为1～4腰椎（L1-4）后前位和左侧全髋（股骨颈、大转子、Ward’s三角、股骨干）。结果阿仑膦酸钠治疗3个月、12个月后，血ICTP、BGP和BSALP分别下降45．8％和51．6％、32．0％和37．5％、35．3％和39．9％。治疗后12个月I1-4骨密度提高11．8％，股骨颈骨密度提高11．4％。治疗后3个月、12个月血ICTP下降与L1-4骨密度提高呈正相关（r分别为0．28、0．295，P〈0．05和P〈0．01），与治疗后12个月股骨颈骨密度提高旱正相关（r分别为0．262、0．333，P〈0．05和P〈0．01）；血BGP与治疗后12个月L1-4骨密度提高呈正相关（r分别为0．322、0．401，均为P〈0．01），与治疗后12个月股骨颈骨密度呈正相关（r分别为0．277、0．284，均为P〈0．05）；治疗后3个月、12个月血BSALP下降与治疗后12个月L1-4。骨密度提高呈正相关（r分别为0．133、0．231，均为P〈0．05），与治疗后12个月股骨颈骨密度提高呈正相关（r分别为0．248、0．317，均为P〈0．01）。结论骨转换标记物BOP、ICTP和BSALP早期变化可预测阿仑膦酸钠治疗男性骨质疏松患者1年后骨密度的变化。

关键词：骨钙素骨密度骨质疏松二膦酸盐类

新型蓝萼甲素-1,2,3-三氮唑类衍生物的合成与抗增殖活性研究

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有机化学 2022年第11期42卷 3668-3683页

作者：张涛卫海沅马雯李张媛胡盼盼周楠茜贺建超李婷苏明明白素平新乡医学院药学院河南新乡453003 河南省人民医院超声科郑州450003

设计并合成了一系列新型的天然产物蓝萼甲素(glaucocalyxinA,gla)-1,2,3-三氮唑类衍生物,并评估该系列衍生物对Hep G2、NCI-H460、JEG-3、K562、HL-60和Hela等六种人肿瘤细胞株的抗增殖活性.结果表明大多数化合物具有很强的抗增殖作用,... 详细信息

设计并合成了一系列新型的天然产物蓝萼甲素(glaucocalyxinA,gla)-1,2,3-三氮唑类衍生物,并评估该系列衍生物对Hep G2、NCI-H460、JEG-3、K562、HL-60和Hela等六种人肿瘤细胞株的抗增殖活性.结果表明大多数化合物具有很强的抗增殖作用,其中一些化合物的活性明显优于gla.其中(3S,3a R,3a1R,6a R,11a R)-5-(1-(4-羟基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)-8,8,11a-三甲基-13-亚甲基十氢-1H-3,3a1-乙吩并[1,10-de][1,3]二噁-9,12(2H)-二酮(16)对HL-60细胞株表现出最强的抑制作用(IC50=0.25μmol·L^(-1)),其活性比阳性药阿霉素强6.9倍,比蓝萼甲素强25.8倍.这些结果表明在保留D环上α,β-不饱和酮药效基团的前提下,间羟基或对羟基苯基取代的1,2,3-三氮唑缩醛结构片段的引入是提高蓝萼甲素抗肿瘤活性的有效途径.细胞凋亡形态学和流式细胞仪测定表明蓝萼甲素-1,2,3-三氮唑类衍生物具有诱导肿瘤细胞凋亡的作用.

关键词：蓝萼甲素三氮唑缩醛衍生物抗增殖活性