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氨基二硫代甲酸酯类化合物的合成新方法

高等学校化学学报 1999年第12期20卷 1897-1902页

作者：李润涛葛泽梅程铁明蔡孟深北京医科大学药学院北京100083

在无水磷酸钾存在下 ,伯胺、仲胺和哌嗪与二硫化碳和不同的卤代烃于室温反应 ,高收率的生成对应的氨基二硫代甲酸酯 .胺和卤代烃中含有— CONR2 ,— OH,—CO2 H,—NO2 ,— CO2 R,— CH(OR) 2 ,— C C— ,— CH2 OR。

关键词：磷酸钾硫代甲酸酯合成伯胺仲胺二硫化碳

Iodine-Triphenylphosphine Mediated Regioselective Sulfenylation of Imidazoheterocycles with Sodium Sulfinates

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Ortho-Mono-Alkynylation and Alkenylation of 7-Azaindoles and the Cascade Synthesis of 7-Azaindole Fused Heterocycles

中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会

作者： Huang Xu-Hu Wang Xin Ge Ze-Mei li run-tao State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs School of Pharmaceutical SciencesPeking University

Imidazoheterocyclic derivatives have been found to be key structural units in many natural products and drugs which exhibited a wide range of biological ***,the biological profile is mainly dependent on the nature of the substitutional groups and introduction of sulfenyl groups on the aza-aromatic rings that could impart marked biological ***,the synthesis of sulfenated imidazoheterocyclic molecules has gained much *** report herein an efficient iodine-triphenylphosphine mediated synthesis of sulfenated imidazoheterocycles using sodium sulfinates as sulfenylation reagents under transition-metal-free conditions.A wide range of imidazo[1,2-a]pyridine derivatives with both electron-donating and electron-with-drawing groups were tested and the corresponding sulfenyl imidazoheterocycles were obtained in good to excellent *** scope of the methodology has been extended to other imidazoheterocycles including imidazo[2,1-b]thiazoles,imidazo[1,2-a]pyrimidines and 2-phenylbenzo[d]imidazo[2,1-b]thiazole derivatives.

关键词： imidazoheterocycles sodium sulfinates regioselective sulfenylation

来源： cnki会议评论

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Ortho-Mono-Alkynylation and Alkenylation of 7-Azaindoles and...

STAT3抑制剂napabucasin亚砜亚胺衍生物的前药研究

中国化学会第十三届全国有机合成化学学术研讨会

作者： liu Bin Hua Yong Wang Xin Ge Ze-Mei li run-tao Skate Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs Peking University

The 7-azaindole skeletone is prevalent in commercial drugs and biologically active compounds,1 however,the direct modifications of 7-azaindoles have been rare.2,3 Here we successfully carried out the direct ortho-mono-alkynylation and alkenylation of 1-phenyl-7-azaindoles,which can provide a useful platform for making complex 7-azaindole ***,we also realized the cascade reaction of Rh（III）-catalyzed C–H alkenylation/intramolecular carbonyl directed C–C annulation for 1-phenyl-3-acyl-7-azaindoles,which lead to new azaindole fused heterocyclic derivatives.

关键词： alkynylation alkenylation tetracycles 7-azaindole C-H activation

来源： cnki会议评论

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中国药物化学杂志 2019年第5期29卷 335-344页

作者：王璐李润润葛泽梅王欣李润涛北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

目的改善napabucasin亚砜亚胺衍生物(2)的溶解性和成药性。方法基于前药策略,在化合物(2)的4,9位引入水溶性侧链,形成氨基甲酸酯和甲酸酯;在不同的pH条件下评价其前药的稳定性,在pH 7.4的磷酸盐缓冲溶液中评价前药释放化合物场2的能力,... 详细信息

目的改善napabucasin亚砜亚胺衍生物(2)的溶解性和成药性。方法基于前药策略,在化合物(2)的4,9位引入水溶性侧链,形成氨基甲酸酯和甲酸酯;在不同的pH条件下评价其前药的稳定性,在pH 7.4的磷酸盐缓冲溶液中评价前药释放化合物场2的能力,按照中国药典方法测定其溶解度,选择适当的模型对优秀的前药进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论设计合成了4种化合物2的前药(3a-3d);与前体药2相比,4种前药的溶解度都得到了显著提高(>10 mg·mL^-1);在酸性条件下,氨基甲酸酯类前药的稳定性很好,优于甲酸酯类前药;在中性和碱性条件下,两类前药均不稳定;在pH 7.4的磷酸盐缓冲溶液中,3种氨基甲酸酯类前药能够以一定速率释放出化合物2;前药3a的体外抗肿瘤活性与化合物2相当。综合评价,前药3a具有很好的成药性,值得进一步研究。

关键词： STAT3抑制剂 napabucasin 亚砜亚胺前药合成稳定性

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取象于人的植物名词研究

安阳工学院学报 2015年第1期14卷 47-52页

作者：李润桃安阳师范学院文学院河南安阳455000

取象于人的植物名词是植物名词中很有特色的一类。其取象名素表示的是与人有关的部位或特征,体现着植物名词的命名义。而命名取象的选择与人们对植物的观察感受及思维习惯等密切相关,反映着一个民族的认知方式和文化心态。本文通过对取... 详细信息

取象于人的植物名词是植物名词中很有特色的一类。其取象名素表示的是与人有关的部位或特征,体现着植物名词的命名义。而命名取象的选择与人们对植物的观察感受及思维习惯等密切相关,反映着一个民族的认知方式和文化心态。本文通过对取象于人的植物名词语义类型和命名理据的分析,揭示了命名背后的文化蕴涵。

关键词：人植物名词命名理据文化蕴涵

双哌嗪盐类化合物电子轰击离子化质谱研究（STUDY ON BIS—PIPERAZINIUM SALTS（M2＋2Br-2HCI） BY ELECTRON IMPACT IONIZATION MASS SPECTROMETRY）

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质谱学报 2003年第3期24卷 408-412页

作者： HAN Mei WANG Jiang-hua li li-jun HU Cheng-feng li run-tao 韩梅王江华李立军胡成风李润涛 MedicalandHealthyAnalyticalCenter PekingUniversityHealthScienceCenterBeijing100083China~ Perkinelmercompany Beijing100022China DepartementofOrganicChemistry PekingUniversityHealthScienceCenterBeijing100083China 北京大学医学部医药卫生分析中心，北京100083 北京PE公司，北京100022 北京大学医学部有机化学教研室，北京lO0083

Electron impact ionization mass spectra of six new synthetic bis-piperazinium salts (M2+ 2Br-2HC1) with anti-tumor activities were obtained. Although the M+ ions and double charge ions M2+ were notobserved in E1 mass spectra, some strange ions such as [M-2]+ ions,[M-R]+ ions , [M-R-l]+ ions, [M-2R]+ ions and even [RX]+ ions presented in EIMS by decreasing the electron energy. These phenomena may be explained as R+ rearrangement and intermolecular reaction occurring in the condensed phase. We tried to describe the main routes of fragmentation and high sensitive mass spectra of the fragments oaboutthese compounds.

关键词：双哌嗪盐类化合物电子轰击离子化质谱裂解途径质谱学离子峰重排反应抗癌活性

单螺环哌嗪季铵盐类化合物的合成及镇痛活性研究

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有机化学 2011年第12期31卷 2135-2139页

作者：刘文俊王欣李刚叶加程铁明李润涛北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

为寻找镇痛活性更好的化合物,以前期发现的螺环哌嗪季铵盐类化合物1为先导物,设计合成了8个未见文献报道的衍生物.通过~1H NMR,^(13)C NMR和元素分析或高分辨质谱确定了化合物的结构.利用小鼠醋酸扭体模型初步评价了它们的镇痛活性,构... 详细信息

为寻找镇痛活性更好的化合物,以前期发现的螺环哌嗪季铵盐类化合物1为先导物,设计合成了8个未见文献报道的衍生物.通过~1H NMR,^(13)C NMR和元素分析或高分辨质谱确定了化合物的结构.利用小鼠醋酸扭体模型初步评价了它们的镇痛活性,构效关系研究表明,苯环上的羟基是关键的药效团,与开链季铵盐相比,螺环季铵盐结构对活性更有利;扩大螺环和引入取代基对活性不利.

关键词：单螺环哌嗪季铵盐镇痛活性合成 Mannich反应构效关系

双螺环哌嗪季铵盐类化合物的合成及镇痛活性研究

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有机化学 2010年第10期30卷 1559-1562页

作者：王欣刘文俊李刚叶加程铁明李润涛北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

以己二酰氯、哌嗪类化合物和二溴代物为原料,合成了一系列未见文献报道的双螺环哌嗪季铵盐类化合物.通过1HNMR,13CNMR和元素分析确定了化合物的结构.在小鼠醋酸扭体模型上初步评价了它们的镇痛活性,发现多数化合物显示具有较好的镇痛活... 详细信息

以己二酰氯、哌嗪类化合物和二溴代物为原料,合成了一系列未见文献报道的双螺环哌嗪季铵盐类化合物.通过1HNMR,13CNMR和元素分析确定了化合物的结构.在小鼠醋酸扭体模型上初步评价了它们的镇痛活性,发现多数化合物显示具有较好的镇痛活性,总结出了相应的构效关系.

关键词：哌嗪螺环哌嗪季铵盐合成镇痛活性构效关系

1,4-二[3-(氨基硫代甲酰硫基)丙酰基]哌嗪类化合物的合成及其抗肿瘤活性

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药学学报 2001年第3期36卷 185-187页

作者：郭保国葛泽梅程铁明李润涛北京大学药学院北京100083

目的　寻找并合成低毒、有较强抗肿瘤活性的哌嗪类化合物。方法和结果　以 1,4 二 (3 溴丙酰基 )哌嗪为先导物 ,合成了一系列 1,4 二 [3 (氨基硫代甲酰硫基 )丙酰基 ]哌嗪类新化合物 ,并测试了这些化合物 (4a - j)对 8种瘤细胞株的体外... 详细信息

目的　寻找并合成低毒、有较强抗肿瘤活性的哌嗪类化合物。方法和结果　以 1,4 二 (3 溴丙酰基 )哌嗪为先导物 ,合成了一系列 1,4 二 [3 (氨基硫代甲酰硫基 )丙酰基 ]哌嗪类新化合物 ,并测试了这些化合物 (4a - j)对 8种瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。结论　体外抗肿瘤活性试验结果表明 ,大多数化合物显示一定的抗肿瘤活性 ,尤其是化合物 4c,4d和 4e,浓度在 10 μmol·L-1时 ,对HL 6 0细胞抑制率分别为 44 % ,90 %和 70 %。

关键词： 1,4-二[3-(氨基硫代甲酰硫基)丙酰基]哌嗪抗肿瘤活性合成