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Preclinical evaluation and pilot clinical study of [^(18)F]AlF-labeled FAPI-tracer for PET imaging of cancer associated fibroblasts

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Acta Pharmaceutica Sinica B 2022年第2期12卷 867-875页

作者： Kongzhen Hu Junqi Li Lijuan Wang Yong huang Li Li Shimin Ye Yanjiang Han Shun huang hubing Wu Jin Su Ganghua Tang Department of Nuclear Medicine Nanfang HospitalSouthern Medical UniversityGuangzhou 510515China Shenzhen International Institute for Biomedical Research Shenzhen 518116China National Cancer Center/National Clinical Research Center for Cancer/Cancer Hospital&Shenzhen Hospital Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical CollegeShenzhen 518116China State Key Laboratory of Respiratory Disease National Clinical Research Center for Respiratory DiseaseGuangzhou Institute of Respiratory Healththe First Affiliated Hospital of Guangzhou Medical UniversityGuangzhou 510182China

In recent years,fibroblast activation protein(FAP)has emerged as an attractive target for the diagnosis and radiotherapy of cancers using FAP-specific radioligands.Herein,we aimed to design a novel^(18)Flabeled FAP tracer([^(18)F]Al F-P-FAPI)for FAP imaging and evaluated its potential for clinical application.The[^(18)F]Al F-P-FAPI novel tracer was prepared in an automated manner within 42 min with a non-decay corrected radiochemical yield of 32±6%(n=8).Among A549-FAP cells,[^(18)F]Al F-P-FAPI demonstrated specific uptake,rapid internalization,and low cellular efflux.Compared to the patent tracer[^(18)F]FAPI-42,[^(18)F]Al F-P-FAPI exhibited lower levels of cellular efflux in the A549-FAP cells and higher stability in vivo.Micro-PET imaging in the A549-FAP tumor model indicated higher specific tumor uptake of[^(18)F]Al F-P-FAPI(7.0±1.0%ID/g)compared to patent tracers[^(18)F]FAPI-42(3.2±0.6%ID/g)and[68 Ga]Ga-FAPI-04(2.7±0.5%ID/g).Furthermore,in an initial diagnostic application in a patient with nasopharyngeal cancer,[^(18)F]Al F-P-FAPI and[^(18)F]FDG PET/CT showed comparable results for both primary tumors and lymph node metastases.These results suggest that[^(18)F]Al F-P-FAPI can be conveniently prepared,with promising characteristics in the preclinical evaluation.The feasibility of FAP imaging was demonstrated using PET studies.

关键词： Fibroblast activation protein [^(18)F]AlF-P-FAPI PET Nasopharyngeal cancer

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[18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH的自动化合成及初步Micro-PET/CT显像

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核技术 2019年第8期42卷 37-44页

作者：李葆元胡孔珍黎雄广州中医药大学第二附属医院广州510120 南方医科大学南方医院核医学科PET中心广州510515

通过固相合成法合成新型促性腺激素释放激素(Gonadotropin Releasing Hormone,GnRH)衍生物,在商业模块上用[18F]AlF标记法自动化标记该衍生物,所标记示踪剂进一步在PC-3前列腺荷瘤模型裸鼠体内进行小动物PET/CT(Positron Emission Tomog... 详细信息

通过固相合成法合成新型促性腺激素释放激素(Gonadotropin Releasing Hormone,GnRH)衍生物,在商业模块上用[18F]AlF标记法自动化标记该衍生物,所标记示踪剂进一步在PC-3前列腺荷瘤模型裸鼠体内进行小动物PET/CT(Positron Emission Tomography/Computed Tomography)显像。L-Lys^6-GnRH的6-赖氨酸末端氮位上用聚乙二醇(Polyethylene Glycol,PEG)链接三-叔-丁基2,2′,2″(- 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三基)三乙酸(tri-tert-butyl 2,2′,2″(- 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl)triacetate,NOTA)官能团合成一种新的GnRH衍生物(NOTA-P-GnRH),在国产模块PET-MF-2V-IT-I中通过一锅一步反应自动化制备[18F]AlF-NOTA-P-L-GnRH,自动化合成时间在 35 min 以内,衰变校正后产率(25±6)%,放射化学纯度>95%,比活度 8~30 GBq·μmol^-1(n=6)。进一步用[^18F]AlF-NOTA-P-L-Lys^6-GnRH在PC-3前列腺荷瘤模型裸鼠体内进行小动物PET/CT动态显像,肿瘤部位清晰可见,具有高的肿瘤与肌肉摄取比值,动态活度与时间曲线显示示踪剂主要通过肾脏排泄。结果表明:[18F]AlF标记法在商业模块中的自动化生产操作简便、高效可靠,[18F]AlF-NOTA-P-L-Lys^6-GnRH是PC-3前列腺肿瘤的潜在显象剂。

关键词： [18F]AlF-NOTA-P-L-Lys^6-GnRH 促性腺激素释放激素自动化合成小动物PET/CT

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新型细胞死亡显像剂18F-FPDuramycin的自动化合成

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核技术 2014年第3期37卷 44-49页

作者：要少波胡孔珍唐刚华梁祥姜申德天津大学药物科学与技术学院天津300072 中山大学附属第一医院核医学科广州510080

通过引入氟标记辅助基团尝试多肽耐久霉素(Duramycin)的18F标记,探索其放化标记的自动化合成过程。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,先通过三步简单的反应,合成辅助基团4-nitrophenyl 2-[18F]fluoropropionate(18F-NFP);随后将18F-NFP... 详细信息

通过引入氟标记辅助基团尝试多肽耐久霉素(Duramycin)的18F标记,探索其放化标记的自动化合成过程。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,先通过三步简单的反应,合成辅助基团4-nitrophenyl 2-[18F]fluoropropionate(18F-NFP);随后将18F-NFP与耐久霉素反应生成18F-FPDuramycin,产物通过固相萃取的方法进行纯化,并对相应反应条件(溶剂、碱和反应时间)做了正交试验以确定其最佳条件。从18F离子起始合成18F-NFP共需80 min,未经衰变矫正,放化收率为(25±5)%(n=10);以18F-NFP为原料合成至18F-FPDuramycin共需20 min,未经衰变矫正,放化收率为(70±3)%(n=8),终产物18F-FPDuramycin的放化纯度大于99%,比活度为(23.7±13.7)GBq·?mol-1(n=10)。通过使用"二锅法"自动化合成18F-FPDuramycin,操作简便,收率稳定,质量控制检测满足放射性药物质量管理条例规定,能满足科研和临床正电子断层显像的要求。

关键词：自动化合成 18F-FPDuramycin 细胞死亡显像剂磷脂酰乙醇胺放化标记

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靶向叶酸受体放射性药物研究进展

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国际医学放射学杂志 2024年第2期47卷 229-235页

作者：龚俸平胡孔珍唐刚华(审校) 广东省药监局放射性药物质量控制与评价重点实验室南方医科大学南方医院核医学科广州510515

叶酸受体(FR)在正常组织中低表达,而在多种恶性肿瘤及炎症疾病中呈过度表达。FR的表达量与疾病严重程度、疗效预后呈正相关,因此FR是肿瘤和炎症疾病诊疗的重要靶点。靶向FR的放射性药物有PET显像剂、SPECT显像剂以及多种治疗药物,目前... 详细信息

叶酸受体(FR)在正常组织中低表达,而在多种恶性肿瘤及炎症疾病中呈过度表达。FR的表达量与疾病严重程度、疗效预后呈正相关,因此FR是肿瘤和炎症疾病诊疗的重要靶点。靶向FR的放射性药物有PET显像剂、SPECT显像剂以及多种治疗药物,目前部分药物实现了临床转化。就靶向α和β亚型FR(FR-α、FR-β)放射性药物及其临床转化的研究进展进行综述。

关键词：叶酸受体放射性药物单光子发射计算机体层成像正电子发射体层成像

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(S-[^(11)C]甲基)-D-半胱氨酸的自动合成与动物实验

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核技术 2012年第6期35卷 452-456页

作者：梁祥王红亮黄婷婷唐刚华胡孔珍吴克宁中山大学附属第一医院核医学科广州510080

研究(S-[11C]甲基)-D-半胱氨酸(11C-D-MCYS)的自动化合成工艺,并对无菌炎症模型和S180肉瘤模型进行正电子发射断层(PET)显像。由PET回旋加速器生产的11CO2,与氢化铝锂(LiAlH4)发生还原反应生成11CH3OH,再与氢碘酸(HI)发生取代反应生成... 详细信息

研究(S-[11C]甲基)-D-半胱氨酸(11C-D-MCYS)的自动化合成工艺,并对无菌炎症模型和S180肉瘤模型进行正电子发射断层(PET)显像。由PET回旋加速器生产的11CO2,与氢化铝锂(LiAlH4)发生还原反应生成11CH3OH,再与氢碘酸(HI)发生取代反应生成碘甲烷(11CH3I)。11CH3I与前体D-半胱氨酸(D-CYS)在Sep Pak Plus C18柱上发生烷基化反应生成11C-D-MCYS。用NaH2PO4缓冲液将柱上的11C-D-MCYS淋洗到无菌瓶中。11C-D-MCYS未校正放化产率为(51±4)%(从11CH3I计算,n=4),放化纯度>99%,总合成时间~12 min。PET显像结果显示,S180肉瘤组织高度摄取11C-D-MCYS,而炎症组织摄取11C-D-MCYS低,表明11C-D-MCYS在肿瘤显像方面具有一定潜力。

关键词： (S-[11C]甲基)-D-半胱氨酸炎症肿瘤 PET显像 2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖

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武汉水果湖水质特征变化研究

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环境保护科学 2014年第3期40卷 1-4页

作者：胡榴烟梁文康徐雅倩刘孔震彭虹武汉大学水利水电学院湖北武汉430072

为探索城市湖泊受人类活动影响水质变化规律,以武汉水果湖为例,于2012年5月至2013年4月选取水果湖有代表性的6个采样点,对总磷、总氮、COD水质指标进行监测,采用综合污染指数法对水质现状进行评价,并分析了其变化与气象因素的关系.结果... 详细信息

为探索城市湖泊受人类活动影响水质变化规律,以武汉水果湖为例,于2012年5月至2013年4月选取水果湖有代表性的6个采样点,对总磷、总氮、COD水质指标进行监测,采用综合污染指数法对水质现状进行评价,并分析了其变化与气象因素的关系.结果表明：水果湖总磷浓度在8月份较高,最高达到2mg/L,总磷变化与同期月平均气温和日照在整体变化趋势上较为一致;总氮浓度在4月和1月份最高达3 mg/L,全年呈波浪起伏状,且总氮含量与同期风速有一定的相关关系;COD浓度在5～7月最高达85 mg/L.整体各月水质情况4～8月水质为劣V类,1月和11月V类,其余月份为Ⅳ类.从空间情况看与东湖连通之处水质相对较好,为V类,与沙湖连通处为劣V类.

关键词：武汉水果湖水质年内变化水质空间变化水质指标气象要素

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表皮生长因子受体显像剂^(18)F-FEA-Erlotinib的自动化合成

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核技术 2018年第1期41卷 20-26页

作者：黄顺韩彦江胡孔珍王猛孙朋辉吴湖炳王全师赵肃清郑希广东工业大学轻工化工学院广州510006 南方医科大学附属南方医院核医学科广州510515

通过"点击化学"方法尝试埃罗替尼(Erlotinib)的^(18)F标记,探索其全自动放化标记并进行初步评价。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,以2-^(18)F-氟叠氮乙烷(^(18)F-FEA)为放射化学反应中间体,通过"点击化学"反应制备^(18)F-FEA-Erlotinib... 详细信息

通过"点击化学"方法尝试埃罗替尼(Erlotinib)的^(18)F标记,探索其全自动放化标记并进行初步评价。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,以2-^(18)F-氟叠氮乙烷(^(18)F-FEA)为放射化学反应中间体,通过"点击化学"反应制备^(18)F-FEA-Erlotinib,产物经半制备高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)分离、C-18柱富集,最后经乙醇淋洗即得。^(18)F-FEA-Erlotinib自动化合成时间70 min,总放射化学产率为(54±2)%(n>5,衰变校正),放射化学纯度大于99%,放射性比活度高于200 MBq·μmol^(-1),K2.2.2含量低于10 mg·L^(-1),无菌无热原符合要求,体外稳定性好,具有和Erlotinib相似的亲脂性。自动化合成^(18)F-FEA-Erlotinib操作简便,高效可靠,质量控制符合要求,能满足科研及临床用药要求,本工作为进一步研究^(18)F-FEA-Erlotinib靶向表皮生长因子受体(Epithelial Growth Factor Receptor,EGFR)的肿瘤正电子断层扫描(Positron Emission Tomography,PET)显像奠定了良好基础。

关键词： 18F-FEA-Erlotinib 表皮生长因子受体自动化合成点击化学

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江苏地区白化茶品质成分比较分析

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南方农业学报 2017年第12期48卷 2253-2258页

作者：万青胡雲飞陆文渊胡振民李荣林杨亦扬江苏省农业科学院休闲农业研究所南京210014 湖州市农业科学研究院浙江湖州313000

【目的】掌握白化茶在江苏地区引种后的品质表现,为其引种栽培和品质管理调控提供参考依据。【方法】分别在句容张庙、无锡惠山、宜兴玉山、溧阳松岭、金坛薛埠、高淳河南村、溧水孔镇和仪征谢集等江苏主要产茶区及安吉白茶原产地(浙江... 详细信息

【目的】掌握白化茶在江苏地区引种后的品质表现,为其引种栽培和品质管理调控提供参考依据。【方法】分别在句容张庙、无锡惠山、宜兴玉山、溧阳松岭、金坛薛埠、高淳河南村、溧水孔镇和仪征谢集等江苏主要产茶区及安吉白茶原产地(浙江安吉溪龙乡)进行调查取样,分析不同地区白化茶叶绿素、矿质元素、游离氨基酸和茶多酚等品质成分,并结合感官审评对其成茶进行评价。【结果】9个白化茶园的鲜叶叶绿素含量整体上处于较低水平,茶叶白化程度较高,其中以仪征谢集白化茶的叶绿素总量(0.40 mg/g)和SPAD值(12.5)最低。不同地区白化茶鲜叶中的大量元素和微量元素存在差异,仪征谢集白化茶的大量元素和微量元素(锰元素除外)均处于较高水平,同时该地区白化茶的游离氨基酸含量最高(6.03%)、茶多酚含量最低(14.90%),且酚氨比最低(2.49)。安吉溪龙乡、溧阳松岭、无锡惠山和句容张庙白化茶鲜叶的游离氨基酸和茶多酚含量相对较高,酚氨比均低于8.00,品质较优。感官审评结果显示,安吉溪龙乡白化茶园所制的成茶样品综合表现最优,其外形、香气、滋味和叶底等指标得分均排名第一,品质总分为92.0分;无锡惠山、溧阳松岭和句容张庙白化茶园所制的成茶样品综合表现良好,品质总分在90.0分以上,茶汤滋味、汤色和香气仅次于原产地制备的白化茶。【结论】可在仪征谢集、无锡惠山、溧阳松岭和句容张庙等江苏主要产茶区大面积引种白化茶,提高江苏白化茶的市场占有率。

关键词：白化茶叶绿素矿质元素品质成分感官审评江苏

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