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BACE1 inhibitors:A promising therapeutic approach for the management of Alzheimer’s disease

Asian Pacific Journal of Tropical Biomedicine 2024年第9期14卷 369-381页

作者： Richa Arya Smita Jain Sarvesh Paliwal kirtika madan Swapnil Sharma Achal Mishra Prashant Tiwari Sunil Kumar Kadiri Banasthali University Banasthali-304022(Raj.)India Department of Pharmacy Guru Ghasidas VishwavidyalayaBilaspurChhattisgarh-495009India Department of Pharmacology College of Pharmaceutical SciencesDayananda Sagar UniversityBengaluru-560111India

Alzheimer’s disease is a neurological disorder marked by the accumulation of amyloid beta(Aβ)aggregates,resulting from mutations in the amyloid precursor *** enzymeβ-secretase,also known asβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1(BACE1),plays a crucial role in generating Aβ*** no targeted therapy available for Alzheimer’s disease,inhibiting BACE1 aspartic protease has emerged as a primary treatment *** 1999,compounds demonstrating potential binding to the BACE1 receptor have advanced to human *** optimization of synthetically derived compounds,coupled with computational approaches,has offered valuable insights for developing highly selective leads with drug-like *** review highlights pivotal studies on the design and development of BACE1 inhibitors as anti-Alzheimer’s disease *** summarizes computational methods employed in facilitating drug discovery for potential BACE1 inhibitors and provides an update on their clinical status,indicating future directions for novel BACE1 *** promising clinical results of Elenbecestat(E-2609)catalyze the development of effective,selective BACE1 inhibitors in the future.

关键词： BACE1 inhibitors Amyloid precursor protein β-secretase Structure-based drug design 3D-QSAR β-amyloid precursor protein

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