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Inhibitory Effects of Several Fluoroquinolones on Feline CYP1A and 3A in Hepatic Microsomes

Open Journal of Veterinary Medicine 2020年第12期10卷 219-237页

作者： Syed Sher Shah Sadaat Nasrin Stankzi Mohammad Monir Tawfeeq Farid Ahmad Tanin Amanullah Aziz kazuki sasaki Department of Clinic Faculty of Veterinary Science Kabul University Kabul Afghanistan Department of Pre Clinic Faculty of Veterinary Science Kabul University Kabul Afghanistan Department of Veterinary Medicine Faculty of Agriculture Tokyo University of Agriculture and Technology Tokyo Japan

In this study, the effects of several fluoroquinolones (FQs), such as Ciprofloxacin (CPFX);Orbifloxacin (OBFX);Norfloxacin (NFX);Ofloxacin (OFX);and Enerofloxacin (EFX) on activities of both Cytochrome P450 1A (CYP1A) and Cytochrome P450 3A (CYP3A) of feline microsomes by in vitro tests were studied. Ethoxyresorufin O-deethylation (EROD) and Midazolam 1' hydroxylation and 4-hydroxylation (MDZ1'H and MDZ4H) were analyzed by High Performance Liquid Chromatography (HPLC). All the FQs inhibited the reactions by a competitive or noncompetitive and irreversible manner. The inhibitory constants (Ki) were as followings: CYP1A;ranged from 0.12 to 1.23 mM for NFX, OBFX, EFX, CPFX, OFX and CYP3A, for MDZ1'H;ranged from 5.8 to 35 and MDZ4H;9 to 29 mM, respectively. As these values are higher by 24 to 200-times of given single clinical dose of serum levels after application of FQs. It indicates that if co-administrated with these FQs by reversible inhibitory manner, the inhibition of CYP1A and CYP3A effect on CYP1A and 3A actions is not very significant to cause drug interaction with above mentioned enzyme substrates. Out of the FQs tested, CPFX and NFX for CYP1A, and CPFX for CYP3A showed irreversible inhibitory effects (time-dependent), so it has been concluded that these drugs may cause drug-drug interaction by accumulation, when they are repeatedly administrated. Since EFX is biotransformed to CPFX by the liver, it could have the identical risk too.

关键词： Several Fluoroquinolones CYP Inhibitors EROD Midazolam Microsomes

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Inhibitory Effects of Several Fluoroquinolones on Feline CYP1A and 3A in Hepatic Microsomes

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Open Journal of Veterinary Medicine（兽医学） 2020年第12期

作者： Syed Sher Shah Sadaat Nasrin Stankzi Mohammad Monir Tawfeeq Farid Ahmad Tanin Amanullah Aziz kazuki sasaki

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Journal of Biomedical Science and Engineering 2012年第4期5卷 170-175页

作者： Ryozo Aoki Shinnya Okamoto Takahiro Sakimoto kazuki Yoshida Hitoshi sasaki Department of Electricity and Electronics College of Industrial Technology Amagasaki Japan Department of Electricity and Electronics College of Industrial Technology Amagasaki Japan Email: ryo Department of Physiology Graduate School of Medicine Osaka University Suita Japan

Two different pathways in the brain have been implicated in the human visual perception process. One involves emotional cognition of face features, and the other involves spatial pattern cognition. In the present study, we used the event-related potential (ERP) method to examine temporal activation of the perception pathways at a fine time resolution of less than 10 ms. Four electrodes were attached onto their heads at O2, Pz, T4, and Fz, and ERP waveforms were observed on each electrode simultaneously. Nine portraits of actresses and 9 geometrical figures were chosen respectively, and presented on a CRT display in random order. The two types of figures elicited different responses. For portraits, the first significant N100 peak appeared on Pz and Fz, but not O2. For patterns, it started at N130 on O2. A significant response to portraits mostly appeared on T4, Pz, and Fz, and to patterns on O2, Pz, and Fz.

关键词： Influenza Visual-Perception Cognition-System Limbic-System Oddball-Method ERP N100 N170 P300

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基于体模优化脑FDG和淀粉样蛋白PET显像的图像重建条件

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中华核医学与分子影像杂志 2017年第1期37卷 59-61页

作者：黄青清兰晓莉同济大学附属第十人民医院核医学科上海200072 华中科技大学同济医学院附属协和医院核医学科武汉430022

摘要目的基于日本核医学会（JSNM）颁布的标准显像规程和体模测试程序及标准，应用Discovery－690 PET/CT仪对诊断和研究阿尔茨海默症（AD）所用的脑18F－FDG、11C－PiB、18F－florbetapir和18F－flutemetamol PET显像的图像重建条件... 详细信息

摘要目的基于日本核医学会（JSNM）颁布的标准显像规程和体模测试程序及标准，应用Discovery－690 PET/CT仪对诊断和研究阿尔茨海默症（AD）所用的脑18F－FDG、11C－PiB、18F－florbetapir和18F－flutemetamol PET显像的图像重建条件进行优化。方法根据JSNM程序对1个霍夫曼三维脑体模和1个圆柱池体模进行扫描，优化重建条件（迭代、子集、后置滤波器），以图像满足关于霍夫曼体模上的空间分辨率（半高宽≤8 mm）和灰质/白质对比度（%，对比度≥55%）及池体模上的均匀性（小ROIs SD≤0.024 9）和图像噪声（变异系数≤15%）的JSNM标准。行18F－FDG（185 MBq，注射后30 min行15 min扫描）、11C－PiB （555 MBq，注射后50 min行20 min扫描）、18F－florbetapir（370 MBq，注射后50 min行10 min扫描）和18F－flutemetamol（185 MBq，注射后90 min行30 min扫描）显像，人体图像采集使用单一示踪剂，研究对象1～2例，并通过由此确定的条件进行重建，视觉评估图像质量。在5例淀粉样蛋白阳性和5例淀粉样蛋白阴性者的PiB图像上评估重建参数对标准摄取值比率（SUVR）的影响。结果对于18F－FDG，通过64次迭代修正（迭代和子集的产物）便可以获得足够的图像质量。对于11C－PiB、18F－florbetapir和18F－flutemetamol，要达到体模程序的要求，最佳方法是在相同重建参数的基础上附加1个半高宽为5 mm的高斯滤片。最佳重建条件均经人体图像确认。无论是阳性还是阴性淀粉样蛋白图像的最佳参数，其SUVR在很大范围的迭代修正次数内均稳定。结论基于JSNM模型标准，该研究确定了应用Discovery－690 PET/CT仪行脑18F－FDG和淀粉样蛋白PET显像用于AD诊断和研究的最佳图像重建条件。该研究为多中心利用体模标准研究脑18F－FDG和淀粉样蛋白PET显像的标准化和一致化提供了基础。

关键词： 18F-FDG 淀粉样蛋白重建参数阿尔茨海默症标准化摄取值比率

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Journal of Biomedical Science and Engineering（生物医学工程） 2012年第4期

作者： Ryozo Aoki Shinnya Okamoto Takahiro Sakimoto kazuki Yoshida Hitoshi sasaki

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