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Epimedin B exhibits pigmentation by increasing tyrosinase family proteins expression,activity,and stability

Journal of Pharmaceutical Analysis 2024年第1期14卷 69-85页

作者： chen Hong Yifan Zhang Lili Yang Haoyang Xu Kang cheng Zhi Lv kaixian chen Yiming Li Huali Wu Department of TCM Chemistry School of PharmacyShanghai University of Traditional Chinese MedicineShanghai200000China Department of Dermatology Shuguang Hospital Affiliated to Shanghai University of Traditional Chinese MedicineShanghai200000China International Education College Shanghai University of Traditional Chinese MedicineShanghai200000China Shanghai Inoherb Cosmetics Co. Ltd.Shanghai200000China

Epimedin B(EB)is one of the main flavonoid ingredients present in Epimedium brevicornum Maxim.,a traditional herb widely used in *** previous study showed that EB was a stronger inducer of melanogenesis and an activator of tyrosinase(TYR).However,the role of EB in melanogenesis and the mechanism underlying the regulation remain ***,as an extension to our previous investigation,we provide comprehensive evidence of EB-induced pigmentation in vivo and in vitro and elucidate the melanogenesis mechanism by assessing its effects on the TYR family of proteins(TYRs)in terms of expression,activity,and *** results showed that EB increased TYRs expression through microphthalmia-associated transcription factor-mediated p-Akt(referred to as protein kinase B(PKB))/glycogen synthase kinase 3β(GSK3β)/β-catenin,p-p70 S6 kinase cascades,and protein 38(p38)/mitogen-activated protein(MAP)kinase(MAPK)and extracellular regulated protein kinases(ERK)/MAPK pathways,after which EB increased the number of melanosomes and promoted their maturation for melanogenesis in melanoma cells and human primary melanocytes/skin ***,EB exerted repigmentation by stimulating TYR activity in hydroquinone-and N-phenylthiourea-induced TYR inhibitive models,including melanoma cells,zebrafish,and ***,EB ameliorated monobenzone-induced depigmentation in vitro and in vivo through the enhancement of TYRs stability by inhibiting TYR misfolding,TYR-related protein 1 formation,and retention in the endoplasmic reticulum and then by downregulating the ubiquitination and proteolysis *** data conclude that EB can target TYRs and alter their expression,activity,and stability,thus stimulating their pigmentation function,which might provide a novel rational strategy for hypopigmentation treatment in the pharmaceutical and cosmetic industries.

关键词： Epimedin B Melanosome Tyrosinase Melanogenesis

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Rh(Ⅲ)-catalyzed late-stage C-H alkenylation and macrolactamization for the synthesis of cyclic peptides with unique Trp(C7)-alkene crosslinks

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Chinese Chemical Letters 2024年第8期35卷 270-277页

作者： Shulei Hu Yu Zhang Xiong Xie Luhan Li kaixian chen Hong Liu Jiang Wang Department of Medicinal Chemistry School of PharmacyChina Pharmaceutical UniversityNanjing 211198China State Key Laboratory of Drug Research Shanghai Institute of Materia MedicaChinese Academy of SciencesShanghai 201203China Lingang Laboratoty Shanghai 200031China School of Life Science and Technology ShanghaiTech UniversityShanghai 200031China

Heterocycle-braced cyclic peptides have demonstrated enhanced metabolic stability,increased potency and ***,we present a rapid synthesis method for constructing Trp(C7)-alkene(E)-crosslinked cyclic peptides with potent anti-proliferative activities against cancer cells,through C-H alkenylation and *** report addresses critical challenges associated with the installation and removal of the directing group N-Piv,configuration selectivity of the olefin,and intramolecular ***-tably,this method exhibits mild reaction conditions,traceless removal of the directing group,and high configuration selectivity.

关键词： C-H functionalization Rh(Ⅲ)-catalyzed Alkenylation Cyclic peptides Macrolactamization

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Transfer learning enhanced graph neural network for aldehyde oxidase metabolism prediction and its experimental application

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Acta Pharmaceutica Sinica B 2024年第2期14卷 623-634页

作者： Jiacheng Xiong Rongrong Cui Zhaojun Li Wei Zhang Runze Zhang Zunyun Fu Xiaohong Liu Zhenghao Li kaixian chen Mingyue Zheng Drug Discovery and Design Center State Key Laboratory of Drug ResearchShanghai Institute of Materia MedicaChinese Academy of SciencesShanghai 201203China University of Chinese Academy of Sciences Beijing 100049China College of Computer and Information Engineering Dezhou UniversityDezhou 253023China AI Department Suzhou Alphama Biotechnology Co.Ltd.Suzhou 215000China Shanghai Institute for Advanced Immunochemical Studies and School of Life Science and TechnologyShanghaiTech UniversityShanghai 200031China State Key Laboratory of Pharmaceutical Biotechnology Nanjing UniversityNanjing 210023China

Aldehyde oxidase(AOX)is a molybdoenzyme that is primarily expressed in the liver and is involved in the metabolism of drugs and other ***-mediated metabolism can result in unexpected outcomes,such as the production of toxic metabolites and high metabolic clearance,which can lead to the clinical failure of novel therapeutic *** models can assist medicinal chemists in rapidly evaluating the AOX metabolic risk of compounds during the early phases of drug discovery and provide valuable clues for manipulating AOX-mediated metabolism *** this study,we developed a novel graph neural network called AOMP for predicting AOX-mediated *** integrated the tasks of metabolic substrate/non-substrate classification and metabolic site prediction,while utilizing transfer learning from 13C nuclear magnetic resonance data to enhance its performance on both *** significantly outperformed the benchmark methods in both cross-validation and external *** AOMP,we systematically assessed the AOX-mediated metabolism of common fragments in kinase inhibitors and successfully identified four new scaffolds with AOX metabolism liability,which were validated through in vitro ***,for the convenience of the community,we established the first online service for AOX metabolism prediction based on AOMP,which is freely available at https://***.

关键词： Drugmetabolism Aldehyde oxidase Transferlearning Graph neural network Kinase inhibitor

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αExtractor: a system for automatic extraction of chemical information from biomedical literature

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Science China(Life Sciences) 2024年第3期67卷 618-621页

作者： Jiacheng Xiong Xiaohong Liu Zhaojun Li Hongzhong Xiao Guangchao Wang Zhenjiang Niu Chaoyuan Fei Feisheng Zhong Gang Wang Wei Zhang Zunyun Fu Zhiguo Liu kaixian chen Hualiang Jiang Mingyue Zheng Drug Discovery and Design Center State Key Laboratory of Drug ResearchShanghai Institute of Materia MedicaChinese Academy of SciencesShanghai 201203China University of Chinese Academy of Sciences Beijing 100049China AI Department Suzhou Alphama Biotechnology Co.Ltd.Suzhou 215125China College of Computer and Information Engineering Dezhou UniversityDezhou 253023China

Dear Editor,Great progress has been made using artificial intelligence(AI) techniques in learning knowledge from biomedical databases in recent years, revolutionizing the study of many fields, such as protein structure prediction and protein design(Madani et al., 2023). However, there is massive biomedical knowledge not curated in the form of structured data but hidden in primary scientific literature.

关键词： has such knowledge

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新药研发发展态势分析

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中国科学院院刊 2024年第5期39卷 821-831页

作者：徐萍许丽杨若南李伟陈凯先中国科学院上海营养与健康研究所中国科学院上海生命科学信息中心上海200031 中国科学院大学北京100049 中国科学院上海药物研究所上海201203

新药研发是医药创新发展的关键环节,是新一轮生命科技革命和生物经济变革的核心领域,对引领科技创新、带动经济发展、提升人民健康福祉具有战略意义。当前,前沿技术不断革新、学科跨域融合、数字深度赋能驱动新药研发领域创新日趋活跃,... 详细信息

新药研发是医药创新发展的关键环节,是新一轮生命科技革命和生物经济变革的核心领域,对引领科技创新、带动经济发展、提升人民健康福祉具有战略意义。当前,前沿技术不断革新、学科跨域融合、数字深度赋能驱动新药研发领域创新日趋活跃,国内外创新性小分子药物、抗体药物、免疫细胞治疗、基因治疗与核酸药物等密集获批上市,为未满足的临床需求提供更多选择。文章深入分析新药研发领域发展趋势、全球新药批准情况,以及我国新药研发发展现状与态势,提出发展启示与建议,以期为新药研发领域发展提供参考。

关键词：新药抗体药物细胞治疗启示建议

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我国生物医药研究和人工智能技术

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上海医学 2024年第1期47卷 1-7页

作者：陈凯先中国科学院上海药物研究所上海201210

当前,生物医药科技创新正面临着新的机遇和挑战。基础研究突破引领创新前沿,社会需求不断推动研发模式的转变,学科汇聚和交叉引发新一轮技术变革。新中国建立以来,我国生物医药研发和产业发展经历了从跟踪仿制到模仿创新两个阶段,取得... 详细信息

当前,生物医药科技创新正面临着新的机遇和挑战。基础研究突破引领创新前沿,社会需求不断推动研发模式的转变,学科汇聚和交叉引发新一轮技术变革。新中国建立以来,我国生物医药研发和产业发展经历了从跟踪仿制到模仿创新两个阶段,取得了快速发展和显著进步,上了一个历史性的大台阶。当前我国生物医药领域正处于创新发展的新阶段、新征程,面临着大力加强原始创新、实现创新强国目标的新任务。AI等新技术的快速发展将极大地助力新药研发。我们要抓住新技术变革的机遇,取得更多从“0到1”的原始创新突破,研发更多原创新药,实现新阶段的奋斗目标。

关键词：生物医药人工智能原始创新

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cGAS-STING信号通路调节剂在免疫治疗中的研究进展

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中国药科大学学报 2024年第1期55卷 15-25页

作者：娄方宁郑明月陈凯先张素林中国药科大学药学院南京211198 中国科学院上海药物研究所原创新药研究全国重点实验室药物发现与设计中心上海201203

环鸟嘌呤-腺嘌呤核苷酸合成酶(cGAS)-干扰素基因刺激蛋白(STING)信号通路感知细胞质中的异常双链DNA后,诱导Ⅰ型干扰素(IFN-Ⅰ)和促炎细胞因子表达,从而激活宿主的免疫应答,增强机体抗肿瘤免疫反应和抗病原体感染。但是,cGAS-STING信号... 详细信息

环鸟嘌呤-腺嘌呤核苷酸合成酶(cGAS)-干扰素基因刺激蛋白(STING)信号通路感知细胞质中的异常双链DNA后,诱导Ⅰ型干扰素(IFN-Ⅰ)和促炎细胞因子表达,从而激活宿主的免疫应答,增强机体抗肿瘤免疫反应和抗病原体感染。但是,cGAS-STING信号通路的持续激活会驱动自身免疫性疾病、衰老相关炎症和神经退行性病变等疾病。本文阐述了cGAS-STING信号通路参与调控多种免疫相关性疾病发生发展的机制,重点回顾了STING激动剂、cGAS抑制剂以及STING抑制剂的研发进展,为cGAS-STING调节剂的研发提供更多理论参考。

关键词： cGAS-STING信号通路 STING激动剂 cGAS抑制剂 STING抑制剂免疫治疗

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基于多维数据挖掘药食同源类中药治疗糖尿病足的用药规律及分子机制

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中草药 2024年第4期55卷 1255-1267页

作者：曾佑燕李欣颖周莉陈锴娴李博广东药科大学广东省代谢病中西医结合研究中心(中医药研究所)广东广州510006

目的挖掘药食同源类中药治疗糖尿病足(diabetic foot,DF)的用药规律并探究其潜在分子机制,为开发针对DF的药膳疗法提供指导。方法通过检索中国知网、万方数据库和中国生物医学文献数据库中中药方剂治疗DF的临床文献,将其中药名称规范化... 详细信息

目的挖掘药食同源类中药治疗糖尿病足(diabetic foot,DF)的用药规律并探究其潜在分子机制,为开发针对DF的药膳疗法提供指导。方法通过检索中国知网、万方数据库和中国生物医学文献数据库中中药方剂治疗DF的临床文献,将其中药名称规范化后与药食同源类中药名单比较,得到药食同源来源方药集;采用中医传承辅助系统分析其用药规律,根据关联规则和聚类分析确定对DF具有治疗作用的药食同源类核心中药;获取核心中药的活性成分及其治疗DF的作用靶点,进行蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)分析以及基因本体(gene ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)富集分析;利用分子对接及动力学模拟,评估主要活性成分与其对应靶点的结合能力及结合稳定性。结果共筛选出药食同源类中药方剂521条,其性温平,味甘苦,入心、脾经,以补虚和清热药为主;进一步分析得到具有强关联性组合药对4个,获得4个治疗DF的药食同源潜在新组方药;筛选出当归、黄芪、金银花、甘草和桃仁为治疗DF的药食同源类核心中药,其作用机制主要涉及高级糖基化终末产物-受体(advanced glycation end products,AGE-RAGE)、缺氧反应因子-1(hypoxia-inducible factor-1,HIF-1)、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)等信号通路;核心中药包含的主要活性成分槲皮素和β-谷甾醇分别与治疗DF的关键靶点蛋白基质金属蛋白酶9(matrix metalloproteinase 9,MMP9)及氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator activated receptorγ,PPARγ)具有较好的结合能力及稳定性。结论药食同源类中药主要通过调节气血凝滞、筋脉阻塞等病机发挥治疗DF的作用,其关键活性成分可通过作用于DF主要治疗靶点MMP9、PPARγ等,进而调节AGE-RAGE、HIF-1和胰岛素抵抗等信号通路协同治疗DF,“黄芪-金银花-甘草”是极具潜力的DF药膳疗法新组方。

关键词：药食同源类中药糖尿病足用药规律网络药理学分子对接动力学模拟黄芪-金银花-甘草蛋白基质金属蛋白酶9 氧化物酶体增殖物激活受体γ

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新时代中医药标志性科技成果(2012—2022)

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中国实验方剂学杂志 2024年第5期30卷 1-10页

作者：张霄潇何享鸿尤良震陈俊峰马骏王国辰陈凯先中华中医药学会北京100029 成都中医药大学药学院成都611137 北京中医药大学东直门医院北京100700 上海中医药大学中药学院上海201203

党的十八大以来,中医药科技创新成果不断涌现。为进一步贯彻落实党的二十大精神和《中共中央国务院关于促进中医药传承创新发展的意见》等文件精神,彰显重大标志性科技成果的示范作用,中华中医药学会按照有关要求,在权威专家指导下,组... 详细信息

党的十八大以来,中医药科技创新成果不断涌现。为进一步贯彻落实党的二十大精神和《中共中央国务院关于促进中医药传承创新发展的意见》等文件精神,彰显重大标志性科技成果的示范作用,中华中医药学会按照有关要求,在权威专家指导下,组织广大中医药科技工作者全面梳理了党的十八大以来中医药领域的重要科技成果,并经过成果征集与梳理、撰写成果报告、组织专家论证和公开征求意见等严格程序,遴选、形成了新时代中医药标志性科技成果(2012—2022)。

关键词：新时代标志性科技成果中医药临床优势中药现代化技术

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Traditional Chinese medicine for combating COVID-19

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Frontiers of Medicine 2020年第5期14卷 529-532页

作者： kaixian chen Hongzhuan chen Shanghai University of Traditional Chinese Medicine Shanghai 201203China

COVID-19 is an emerging,rapidly evolving pandemic caused by severe acute respiratory syndrome coronavirus 2(SARS-CoV-2).Due to its distinctive features in etiology,epidemiology and pathology,this infectious disease poses considerable diagnostic and therapeutic challenge[1].Patients with COVID-19 mainly receive supportive care and symptom management.

关键词： epidemiology acute respiratory

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