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Cytochrome P450 Monooxygenase Immobilization as a Model of Herbicide Metabolism in vitro

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High Technology Letters 2004年第2期10卷 9-12页

作者：向文胜 Wang Xiangjing ju xiulian Ren Tianrui Institute of Process Engineering Chinese Academy of Sciences Beijing 100080 P.R.China Research Center of Life Science and Biotechnology Northeast Agricultural University Harbin 150030 P.R.China Research Center of Life Science and Biotechnology Northeast Agricultural University Harbin 150030 P.R.China Institute of Process Engineering Chinese Academy of Sciences Beijing 100080 P.R.China

To investigate herbicide metabolism in vitro by cytochrome P450 with stable enzymatic activity, cytochrome P450 is immobilized in silk fibroin. The enzymatic activity of immobilized cytochrome P450 is maintained above 80% after repeated batch experiments for 10 times. Moreover, the enzymatic activity of immobilized cytochrome P450 is kept as relatively high as 73.8% after storage for two months at 4℃. In addition, immobilization can improve the temperature and pH stability of cytochrome P450. Immobilized cytochrome P450 has the similar affinity Km values for herbicide chlorsulfuron and triasulfuron as the free cytochrome P450. In the case of chlorosulfuron, affinity Km value is 53μmol/L for free cytochrome P450, and 63μmol/L for immobilized cytochrome P450, respectively. In the case of triasulfuron affinity, Km value is 36μmol/L for free cytochrome P450, and 44μmol/L for immobilized cytochrome P450, respectivily. Immobilized cytochrome P450 will be convenient, rapid, stable and continuous for herbicide metabolism in micro-bioreactor in vitro.

关键词：细胞色素 P450 单氧酶除草剂新陈代谢固定作用

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计算机与应用化学 2007年第10期24卷 1349-1354页

作者：李健巨修练武汉工程大学化工与制药学院湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室湖北武汉430073

采用比较分子场分析法CoMFA研究地棘蛙素及其相关化合物的结构与活性关系,构建了三维构效关系模型,其相关参数q2(交叉验证相关系数)=0.526,r2(非交叉验证相关系数)=0.868,说明此模型具有良好的拟合能力和预报能力。依据模型,设计了8个... 详细信息

采用比较分子场分析法CoMFA研究地棘蛙素及其相关化合物的结构与活性关系,构建了三维构效关系模型,其相关参数q2(交叉验证相关系数)=0.526,r2(非交叉验证相关系数)=0.868,说明此模型具有良好的拟合能力和预报能力。依据模型,设计了8个地棘蛙素的类似物,并定量给出其预测活性值,证明模型可为设计高活性的烟碱乙酰胆碱受体激动剂提供理论依据。

关键词：烟碱乙酰胆碱受体激动剂地棘蛙素 3D-QSAR CoMFA 构效关系

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依曲韦林的合成路线图解

中国医药工业杂志 2015年第7期46卷 774-777页

作者： GU Shuangxi XUE Ping ZHU Yuanyuan ju xiulian Key Lab.for Green Chemical Process of Ministry of Education, School of Chemical Engineering and Pharmacy, Wuhan Institute of Technology School of Chemistry and Environmental Engineering, Wuhan Institute of Technology 武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室湖北武汉 430073 武汉工程大学化学与环境工程学院湖北武汉 430073

依曲韦林（etravirine,1）,化学名为4-[[6-氨基-5-溴-2-[（4-氰基苯基）氨基]嘧啶-4-基]-氧基]-3,5-二甲基苄腈,是强生公司下属Tibotec公司开发的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）,2008年1月经美国FDA批准上市,成为高效抗逆转录... 详细信息

依曲韦林（etravirine,1）,化学名为4-[[6-氨基-5-溴-2-[（4-氰基苯基）氨基]嘧啶-4-基]-氧基]-3,5-二甲基苄腈,是强生公司下属Tibotec公司开发的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）,2008年1月经美国FDA批准上市,成为高效抗逆转录病毒治疗（HAART）药物的重要组分之一。

关键词：依曲韦林氰基氨基保护苯胺基氯嘧啶乙酰胺基依法韦仑强生公司溴代反应取代反应

红景天苷及其联合羟基喜树碱或紫杉醇对乳腺癌细胞增殖的抑制作用研究

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世界科学技术-中医药现代化 2022年第12期24卷 4699-4706页

作者：孙安琪胡志烨巨修练武汉工程大学邮电与信息工程学院武汉430072 武汉大学药学院武汉430071 武汉工程大学化工与制药学院武汉430072

目的体外观察红景天苷联合羟基喜树碱或紫杉醇对乳腺癌细胞MCF-7增殖的抑制作用。方法采用MTT法检测红景天苷单独应用,以及红景天苷联合羟基喜树碱或红景天苷联合紫杉醇分别对乳腺癌细胞MCF-7增殖的抑制作用,并采用CHOU-TALALAY联合指... 详细信息

目的体外观察红景天苷联合羟基喜树碱或紫杉醇对乳腺癌细胞MCF-7增殖的抑制作用。方法采用MTT法检测红景天苷单独应用,以及红景天苷联合羟基喜树碱或红景天苷联合紫杉醇分别对乳腺癌细胞MCF-7增殖的抑制作用,并采用CHOU-TALALAY联合指数法对药物联合应用的效果进行判定。结果实验表明红景天苷单用及红景天苷与羟基喜树碱或紫杉醇联用,对MCF-7细胞的增殖均有抑制作用。在红景天苷与羟基喜树碱的浓度为(200.00+2.50)、(300.00+5.00)、(400.00+12.50)、(500.00+25.00)、(600.00+50.00)、(800.00+100.00)、(1000.00+250.00)μmol·L^(-1)时,可产生协同作用;在红景天苷与紫杉醇的浓度为(100.00+0.05)、(200.00+0.10)、(300.00+0.50)、(400.00+1.00)、(500.00+2.00)、(600.00+6.00)、(800.00+8.00)、(1000.00+10.00)μmol·L^(-1)时,可产生协同作用。结论红景天苷与羟基喜树碱或紫杉醇的联合应用可以在体外协同抑制乳腺癌细胞MCF-7的增殖。

关键词：红景天苷羟基喜树碱紫杉醇乳腺癌细胞细胞增殖

作用于离子型γ-氨基丁酸受体的异噁唑啉类杀寄生虫剂

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化学通报 2020年第11期83卷 986-996页

作者：艾大朋巨修练刘根炎武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室武汉430205

离子型γ-氨基丁酸(GABA)受体是一类重要的杀虫剂靶标,异噁唑啉类化合物是作用于该靶标的一类新型杀虫(寄生虫)剂。基于异噁唑啉类衍生物高效的杀虫活性和出色的安全性,自首个该类杀寄生虫剂氟雷拉纳被发现后,阿福拉纳、沙罗拉纳、洛替... 详细信息

离子型γ-氨基丁酸(GABA)受体是一类重要的杀虫剂靶标,异噁唑啉类化合物是作用于该靶标的一类新型杀虫(寄生虫)剂。基于异噁唑啉类衍生物高效的杀虫活性和出色的安全性,自首个该类杀寄生虫剂氟雷拉纳被发现后,阿福拉纳、沙罗拉纳、洛替拉纳和氟噁唑酰胺等化合物相继被报道。本文主要综述了异噁唑啉类化合物在杀虫剂领域的最新研究进展,重点在化学结构、杀虫活性、作用机制、生物代谢和安全性等方面进行了总结和评述,同时探讨了异噁唑啉类杀虫(寄生虫)剂在应用上的局限性,对该类化合物在农业病虫害防治的应用前景和发展趋势作了展望。

关键词：离子型GABA受体异噁唑啉氟雷拉纳杀寄生虫剂杀虫剂

两类促肾上腺皮质释放因子(CRF)抑制剂的CoMFA研究

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计算机与应用化学 2006年第9期23卷 829-834页

作者：郝艳丽陈向阳柯霞芳巨修练武汉化工学院化学与制药学院武汉化工学院计算机科学与工程学院湖北武汉430074 武汉化工学院图书馆湖北武汉430074

采用比较分子场分析(comparative molecular field analysis,CoMFA)方法研究了两组促肾上腺皮质激素释放因子(cortico- tropin releasing factor,CRF)受体抑制剂的结构与活性关系。所得的CoMFA模型具有较好的稳定性和预报能力,q^2和r^2... 详细信息

采用比较分子场分析(comparative molecular field analysis,CoMFA)方法研究了两组促肾上腺皮质激素释放因子(cortico- tropin releasing factor,CRF)受体抑制剂的结构与活性关系。所得的CoMFA模型具有较好的稳定性和预报能力,q^2和r^2值分别为0．515和0．970。通过分析分子场等势图,可以直观地观察到分子周围的立体和静电特征对化合物特性的影响,为设计高活性CRF抑制剂提供了理论依据。

关键词：促肾上腺皮质激素释放因子(CRF) 抑制剂 CoMFA

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非小细胞肺癌相关治疗药物的研究进展

武汉工程大学学报 2020年第3期42卷 246-252页

作者：徐诗琦巨修练武汉工程大学化工与制药学院湖北武汉430205

小分子靶向药物与大分子抗体药物因其能与受体特异性结合,与传统药物相比具有更好的选择性和更高的安全性,成为全球抗肿瘤药物市场的主导品种。本文以单克隆抗体和具有靶向性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂为代表介绍了这两种类型... 详细信息

小分子靶向药物与大分子抗体药物因其能与受体特异性结合,与传统药物相比具有更好的选择性和更高的安全性,成为全球抗肿瘤药物市场的主导品种。本文以单克隆抗体和具有靶向性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂为代表介绍了这两种类型药物的作用机理,分析了其在非小细胞肺癌临床治疗中的优缺点。随着肿瘤耐药性以及机体耐受性的不断发展,如何在实现靶向治疗的同时,保持较好的疗效,并尽可能降低药物的毒副作用是这两类药物发展的方向。

关键词：靶向药物非小细胞肺癌靶向治疗

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悬浮聚合法制备彩色墨粉的研究

化工时刊 2008年第9期22卷 9-13,17页

作者：杨守盛巨修练武汉工程大学化工与制药学院湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室湖北武汉430073

通过悬浮聚合法制备的彩色墨粉为球形、粒径小且分布均匀。研究了水油比、PVA用量和反应搅拌速度对墨粉粒径的影响,同时研究了影响彩色墨粉粒子荷电性能及热力学性能的因素,为悬浮聚合法制备的彩色墨粉的进一步研究奠定了基础。

关键词：彩色墨粉悬浮聚合粒度特性热学特性荷电特性

NMDA受体非竞争性拮抗剂的3D-QSAR研究

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计算机与应用化学 2010年第4期27卷 465-469页

作者：徐功瑾刘根炎雷晔巨修练武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程省部共建教育部重点实验室湖北武汉430073 湖北轻工职业技术学院湖北武汉430070

NMDA受体(N-methyl-D-aspartate receptor)是离子型谷氨酸受体(ionotropic glutamate receptors,iGluRs)的一亚型,对谷氨酸的神经兴奋毒性起关键性作用,因此对于NMDA受体拮抗剂的应用已引起广泛重视。本研究选用NMDA受体甘氨酸位点拮抗... 详细信息

NMDA受体(N-methyl-D-aspartate receptor)是离子型谷氨酸受体(ionotropic glutamate receptors,iGluRs)的一亚型,对谷氨酸的神经兴奋毒性起关键性作用,因此对于NMDA受体拮抗剂的应用已引起广泛重视。本研究选用NMDA受体甘氨酸位点拮抗剂1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮衍生物(QXs)为研究对象,采用比较分子场分析法(CoMFA)建立34个NMDA受体拮抗剂的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型。此CoMA模型的交叉验证相关系数(q^2)0.566,最佳主成分数(ONC)6,非交叉验证相关系数(r^2)0.969,标准方差(SEE)0.236,立体场和静电场贡献值分别为62.3%和37.7%,研究结果可用分子场等势图直观表示。分子场等势图结果表明,在1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮衍生物苯环2,3位,减少取代基体积或增加取代基的正电性,可以提高该类化合物的活性。所建模型的预测能力和拟合能力较好,不仅了解清楚NMDA受体非竞争性拮抗剂的结构特征,还为设计活性更高的受体拮抗剂提供理论依据。

关键词： NMDA受体非竞争性拮抗剂比较分子力场分析法构效关系