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有机化学 2023年第9期43卷 3167-3173页

作者：朱传涛王松赵一凡 herdewijn piet 刘丰五郑州大学药物研究院、XNA生物医学研究所郑州450001 郑州大学药物关键制备技术教育部重点实验室郑州450001 Medicinal Chemistry Rega Institute for Medical ResearchKU LeuvenHerestraat 493000 LeuvenBelgium

首先通过九步反应合成了一系列L-苏糖嘧啶核苷膦酸酯. 用二乙胺基三氟化硫(DAST)处理L-苏糖嘧啶核苷膦酸酯, 分别以中高收率得到相应的2,2'-缩水-1-(L-苏糖)尿嘧啶核苷膦酸酯类似物. 对所得到的L-苏糖嘧啶核苷膦酸酯和2,2'-缩水-L-苏糖... 详细信息

首先通过九步反应合成了一系列L-苏糖嘧啶核苷膦酸酯. 用二乙胺基三氟化硫(DAST)处理L-苏糖嘧啶核苷膦酸酯, 分别以中高收率得到相应的2,2'-缩水-1-(L-苏糖)尿嘧啶核苷膦酸酯类似物. 对所得到的L-苏糖嘧啶核苷膦酸酯和2,2'-缩水-L-苏糖嘧啶膦酸核苷进行了初步的生物学评价, 未发现任何活性.

关键词： 2,2'-缩水核苷二乙胺基三氟化硫(DAST) L-苏糖嘧啶膦酸酯

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Gelatin degradation assay reveals MMP-9 inhibitors and function of O-glycosylated domain

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World Journal of Biological Chemistry 2011年第1期2卷 14-24页

作者： Jennifer Vandooren Nathalie Geurts Erik Martens Philippe E Van den Steen Steven De Jonghe piet herdewijn Ghislain Opdenakker Laboratory of Immunobiology Rega Institute for Medical Research University of Leuven Minderbroederstraat 10 Leuven B-3000 Belgium Medicinal Chemistry Rega Institute for Medical Research University of Leuven Minderbroederstraat 10 Leuven B-3000 Belgium

AIM: To establish a novel, sensitive and high-throughput gelatinolytic assay to define new inhibitors and compare domain deletion mutants of gelatinase B/matrix metalloproteinase (MMP)-9. METHODS: Fluorogenic Dye-quenched (DQ)TM-gelatin was used as a substrate and biochemical parameters (substrate and enzyme concentrations, DMSO solvent concentrations) were optimized to establish a highthroughput assay system. Various small-sized libraries (ChemDiv, InterBioScreen and ChemBridge) of hetero-cyclic, drug-like substances were tested and compared with prototypic inhibitors. RESULTS: First, we designed a test system with gelatin as a natural substrate. Second, the assay was validated by selecting a novel pyrimidine-2,4,6-trione (barbitu- rate) inhibitor. Third, and in line with present structural data on collagenolysis, it was found that deletion of the O-glycosylated region significantly decreased gelatinolytic activity (kcat/kM ± 40% less than full-length MMP-9). CONCLUSION: The DQTM-gelatin assay is useful in high-throughput drug screening and exosite targeting. We demonstrate that flexibility between the catalytic and hemopexin domain is functionally critical for gelatinolysis.

关键词： Exosite inhibitors Fluorogenic substrate Gelatin High-throughput screening assays Matrix metalloproteinase-9 Substrate specificity

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