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Inhibition of protein kinases by anticancer DNA intercalator, 4-butylaminopyrimido[4',5':4,5]thieno(2,3-b)quinoline

Acta Pharmaceutica Sinica B 2017年第3期7卷 303-310页

作者： heggodug.rohitkumar Chethan S.Kumar Hulihalli N.Kiran Kumar Gopal M.Advi Rao Department of Biochemistry Davangere UniversityShivagangotriTholahunaseDavangere 577002India SS Institute of Medical Sciences and Research Centre JnanashankaraDavangere 577005India

Targeting protein kinases(PKs) has been a promising strategy in treating cancer, as PKs are key regulators of cell survival and proliferation. Here in this study, we studied the ability of pyrimido[4',5':4,5]thieno(2,3-b)quinolines(PTQ) to inhibit different PKs by performing computational docking and in vitro screening. Docking studies revealed that 4-butylaminopyrimido[4',5':4,5]thieno(2,3-b)quinoline(BPTQ) has a higher order of interaction with the kinase receptors than other PTQ *** vitro screening confirms that BPTQ inhibits VEGFR1 and CHK2, with the IC_(50) values of 0.54 and1.70 mmol/L, respectively. Further, cytotoxicity of BPTQ was measured by trypan blue assay. Treatment with BPTQ decreased the proliferation of HL-60 cells with an IC_(50) value of 12 mmol/L and induces apoptosis, as explicated by the fall in the mitochondrial membrane potential, annexin V labeling and increased expression of caspase-3. Taken together, these data suggest that BPTQ possess ability to inhibit PKs and to induce cell death in human promyelocytic leukemia cells.

关键词： DNA intercalator Molecular docking Kinase inhibitor Anticancer drugs Apoptosis Chemotherapy

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