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Discovery of novel covalent selective estrogen receptor degraders against endocrine-resistant breast cancer

Acta Pharmaceutica Sinica B 2023年第12期13卷 4963-4982页

作者： Yubo Wang Jian Min Xiangping Deng Tian Feng hebing hu Xinyi Guo Yan Cheng Baohua Xie Yu Yang Chun-Chi Chen Rey-Ting Guo Chune Dong Hai-Bing Zhou Department of Gynecological Oncology Zhongnan Hospital of Wuhan UniversitySchool of Pharmaceutical SciencesWuhan UniversityWuhan 430071China State Key Laboratory of Biocatalysis and Enzyme Engineering National&Local Joint Engineering Research Center of High-throughput Drug Screening TechnologyHubei Key Laboratory of Industrial BiotechnologySchool of Life SciencesHubei UniversityWuhan 430062China Frontier Science Center for Immunology and Metabolism State Key Laboratory of VirologyProvincial Key Laboratory of Developmentally Originated DiseaseKey Laboratory of Combinatorial Biosynthesis and Drug Discovery(MOE)and Hubei Province Engineering and Technology Research Center for Fluorinated PharmaceuticalsWuhan UniversityWuhan 430071China Wuhan Research Center for Infectious Diseases and Cancer Chinese Academy of Medical SciencesZhongnan Hospital of Wuhan UniversityWuhan 430071China

Endocrine-resistance remains a major challenge in estrogen receptorαpositive(ERα^(+))breast cancer(BC)treatment and constitutively active somatic mutations in ERαare a common *** is an urgent need to develop novel drugs with new mode of mechanism to fight *** aberrant ERαactivity,we herein report the identification of novel covalent selective estrogen receptor degraders(cSERDs)possessing the advantages of both covalent and degradation strategies.A highly potent cSERD 29c was identified with superior anti-proliferative activity than fulvestrant against a panel of ERa+breast cancer cell lines including mutant ERα.Crystal structure of ERα-29c complex alongside intact mass spectrometry revealed that 29c disrupted ERa protein homeostasis through covalent targeting C530 and strong hydrophobic interaction collied on H11,thus enforcing a unique antagonist conformation and driving the ERα*** significant effects of the cSERD on ERαhomeostasis,unlike typical ERαdegraders that occur directly via long side chains perturbing the morphology of H12,demonstrating a distinct mechanism of action(MoA).In vivo,29c showed potent antitumor activity in MCF-7 tumor xenograft models and low *** proof-of-principle study verifies that novel cSERDs offering new opportunities for the development of innovative therapies for endocrine-resistant BC.

关键词： Covalent strategy Estrogen receptor degraders Endocrine-resistant breast cancer X-ray crystallography

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基于OLI影像和DEM的山区水体提取方法

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水文 2019年第4期39卷 34-39,83页

作者：赵冰雪王雷胡和兵南京大学地理与海洋科学学院江苏南京210023 池州学院资源环境学院安徽池州247000

以皖南山区秋浦河流域为研究对象,综合利用OLI影像和DEM数据,针对山区水体提取中出现的阴影问题和河流断线问题提出一种新的解决思路。首先通过比较单波段阈值法、NDWI水体指数法、谱间关系法以及SWI阴影水体指数几种水体提取方法,显示... 详细信息

以皖南山区秋浦河流域为研究对象,综合利用OLI影像和DEM数据,针对山区水体提取中出现的阴影问题和河流断线问题提出一种新的解决思路。首先通过比较单波段阈值法、NDWI水体指数法、谱间关系法以及SWI阴影水体指数几种水体提取方法,显示SWI能够剔除大部分山体阴影;其次使用基于数学形态的膨胀滤波和Pavlidis图像细化算法对SWI提取结果进行处理,较短水体的断线得到连接;最后对于水体断线严重的上游河流,利用DEM进行河网的提取,并以提取的河网代替水体指数的提取结果。结果表明,基于OLI和DEM数据进行山区水体的提取,方法简单,提取的面状水体齐全,线状水体连续,精度达到83.2%,该方法可为其他山区地形水体提取提供一定的借鉴。

关键词：细小水体 SWI 膨胀滤波图像细化 DEM

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安徽省池州市生态经济可持续发展评价

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中国农学通报 2007年第8期23卷 431-435页

作者：胡和兵池州学院资源环境科学系安徽池州247000

应用生态足迹模型并结合Ulanowicz的发展能力公式,分析了池州市1996—2004年的生态足迹及发展能力的变化,结果表明:池州市人均生态足迹由1996年的1.1906hm2上升到2004年底的1.8433hm2,人均生态承载力由1996年的0.6759hm2减少到2004年的0... 详细信息

应用生态足迹模型并结合Ulanowicz的发展能力公式,分析了池州市1996—2004年的生态足迹及发展能力的变化,结果表明:池州市人均生态足迹由1996年的1.1906hm2上升到2004年底的1.8433hm2,人均生态承载力由1996年的0.6759hm2减少到2004年的0.6430hm2,生态赤字逐年提高;发展能力由1.3047增加到2.3793;区域生态经济系统的供需结构存在严重的不平衡。表明尽管池州市9年间区域生态经济系统的整体水平在不断增强,但其发展模式一直处在不可持续的状态。而9年间万元GDP的生态足迹总体上呈下降趋势,表明池州市资源的利用效率在不断提高。与此同时,结合池州市生态经济发展现状和资源分布特点,提出相应的对策。

关键词：生态经济可持续发展生态足迹生态承载力

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城市化流域生态系统服务价值时空分异特征及其对土地利用程度的响应

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生态学报 2013年第8期33卷 2565-2576页

作者：胡和兵刘红玉郝敬锋安静南京师范大学地理科学学院南京210046 池州学院资源环境与旅游系池州247000

以南京市九乡河流域为研究区域,以2003与2009年2景QuickBird影像数据为基本信息源,应用空间自相关模型,结合GIS空间分析技术,定量探讨了城市化流域生态系统服务价值时空分异特征,以及土地利用程度对生态服务价值空间分异的影响。结果表... 详细信息

以南京市九乡河流域为研究区域,以2003与2009年2景QuickBird影像数据为基本信息源,应用空间自相关模型,结合GIS空间分析技术,定量探讨了城市化流域生态系统服务价值时空分异特征,以及土地利用程度对生态服务价值空间分异的影响。结果表明:2003—2009年,九乡河流域生态系统服务总价值减少了2.59%,而流域生态系统服务价值的空间聚集性增强;生态服务价值的高-高区域主要集中在流域上游,低-低区域主要集中在流域下游的仙林大学城一带;九乡河流域生态系统服务价值空间分异发生了明显变化,下游仙林大学城一带低-低分布区快速扩张,而高-高分布区仅在九乡河源头及下游的局部区域有所增加;流域生态服务价值空间自相关表现出明显的尺度效应,随着研究尺度增大,生态服务价值的空间自相关性逐渐增强;九乡河流域生态服务价值的空间分异及其变化主要是由土地开发利用引起,流域土地利用程度对生态服务价值存在明显的负效应。

关键词：生态系统服务价值时空分异空间自相关土地利用程度

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流域景观结构的城市化影响与生态风险评价

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生态学报 2011年第12期31卷 3432-3440页

作者：胡和兵刘红玉郝敬锋安静南京师范大学地理科学学院南京210046 池州学院资源环境与旅游系池州247000

以南京市九乡河流域为研究区域,以2003、2009年两期遥感影像数据为基本信息,在构建生态风险指数的基础上,利用ARCG IS的空间分析功能,揭示了城市化对研究区景观结构的影响,生态风险的时空变化以及城市化与生态风险之间的关系。结果表明:... 详细信息

以南京市九乡河流域为研究区域,以2003、2009年两期遥感影像数据为基本信息,在构建生态风险指数的基础上,利用ARCG IS的空间分析功能,揭示了城市化对研究区景观结构的影响,生态风险的时空变化以及城市化与生态风险之间的关系。结果表明:2003—2009年,城市化过程使流域的景观结构发生较大变化,建设用地大幅增加,分离度降低,而耕地则大幅减少,耕地、水域、草地等景观类型的分离度、破碎度增加;流域生态风险程度从中度/低风险向中度/较高风险转变,生态风险有增加的趋势;生态风险的空间差异明显,生态风险较低的区域主要集中在流域南部青龙山一带,较高的区域主要集中在西北部地区,中度风险区集中在流域中部的平原农业区;城市化对生态风险的正效应明显,生态风险随着城市化水平的增加而升高。

关键词：生态风险景观结构空间分析城市化

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南京市九乡河流域土地利用程度空间异质性分析

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地球信息科学学报 2012年第5期14卷 627-634页

作者：胡和兵刘红玉郝敬锋安静南京师范大学地理科学学院南京210046 池州学院资源环境与旅游系池州247000

定量分析九乡河流域土地利用程度及其空间异质性,对确定该流域土地资源利用和保护方向、实现土地资源可持续利用具有重要意义。以2003和2009年2期遥感影像为基本信息,利用空间自相关以及半变异函数分析方法,探讨了2003-2009年九乡河流... 详细信息

定量分析九乡河流域土地利用程度及其空间异质性,对确定该流域土地资源利用和保护方向、实现土地资源可持续利用具有重要意义。以2003和2009年2期遥感影像为基本信息,利用空间自相关以及半变异函数分析方法,探讨了2003-2009年九乡河流域土地利用程度的空间异质性特征,结果表明:流域土地利用程度的空间自相关表现出较强的正相关性,且与尺度密切相关,随着尺度的增大,空间自相关性逐渐下降;流域西北部的仙林大学城,以及北部的石埠桥一带土地利用程度的较高,南部的青龙山,中部的灵山及北部的西湖公园一带土地利用程度较低。从2003-2009年,九乡河流域的土地利用程度以较强土地利用程度为主,占流域面积的40%左右;受城市化过程的影响,流域土地利用程度的空间异质性发生了较明显的变化,流域土地利用程度呈现出向强和弱两极转化的趋势,6年间分布面积分别增加1.13%、4.27%;其中,仙林大学城一带的土地利用程度增强,且分布范围快速扩张,而九乡河源头、下游的沿岸及西湖公园一带的土地利用程度有所降低。

关键词：土地利用程度空间自相关半变异函数分析城市化九乡河

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城市化背景下区域湿地生态安全多尺度综合评价

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南京师大学报（自然科学版） 2011年第1期34卷 119-124页

作者：郝敬锋刘红玉胡和兵安静江苏省环境演变与生态建设重点实验室南京师范大学地理科学学院江苏南京210046

湿地生态安全评价不仅从生态系统内部进行健康评价，更注重生态系统在一个综合的人类生存环境之下的可持续发展问题，其影响因素具有多样性、复杂性．本文从城市湖泡湿地生态系统本身、集水区尺度及功能区三个空间尺度及2008年至2009年... 详细信息

湿地生态安全评价不仅从生态系统内部进行健康评价，更注重生态系统在一个综合的人类生存环境之下的可持续发展问题，其影响因素具有多样性、复杂性．本文从城市湖泡湿地生态系统本身、集水区尺度及功能区三个空间尺度及2008年至2009年生态安全度季节性变化，综合对南京市仙林大学城内10个湖泡湿地进行生态安全评价．结果表明：①研究区内城市湖泡湿地生态安全指数分布在0．70～0．98，总体状况良好；②季节性变化较为显著（P≤0．01），主要表现为春（2008年3～5月）、冬（2008年12月～2009年2月）季节生态安全指数较高，而夏（2008年6—8月）、秋（2008年9～11月）季节较低；③不同功能区内各湖泡湿地生态安全差异性主要表现为半自然的生态农业区生态安全指数较高为0．93，而科教园区及商业服务区生态安全指数差别不大，不同功能区湖泡湿地生态安全季节性变化主要表现为科教园区及商业服务区在2008年春季到冬季先降低后升高，而生态农业区除了在夏季略有升高之外，春、秋、冬季节较稳定．

关键词：城市湿地生态安全功能区多尺度南京市

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平天湖流域土地利用空间异质性特征分析

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池州学院学报 2022年第6期36卷 31-34页

作者：张姣姣胡和兵姜志豪池州学院地理与规划学院安徽池州247000 阜阳师范大学历史文化与旅游学院安徽阜阳236037

探究平天湖流域土地利用空间异质性,对流域土地利用规划及备用水源地平天湖的水质保护具有重要的意义。以流域DEM和遥感影像为数据源,借助ArcGIS的空间分析技术,将平天湖流域划分为白沙河流域、石马河流域、碧山河流域及其他部分4个子流... 详细信息

探究平天湖流域土地利用空间异质性,对流域土地利用规划及备用水源地平天湖的水质保护具有重要的意义。以流域DEM和遥感影像为数据源,借助ArcGIS的空间分析技术,将平天湖流域划分为白沙河流域、石马河流域、碧山河流域及其他部分4个子流域,运用土地计量模型对其土地利用空间异质性进行分析。结果表明:平天湖整个流域及其子流域均是以林地为优势的土地利用结构,整个流域林地面积占比达57%,其次是耕地,占比达18%;平天湖流域的土地利用多样性及有序性在空间上存在一定差异,石马河流域、白沙河流域、其他部分的北部和碧山河流域的中部土地利用多样性、有序性较高;平天湖流域的土地利用程度整体较低,其中石马河流域及碧山河流域土地利用程度相对较高,且以中等土地利用强度为主,面积占比分别为69.31%、60.40%,而高土地利用程度分布很少。

关键词：平天湖流域土地利用空间异质性 GIS

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安徽沿江地区湿地景观演变与模拟:方法与框架

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池州学院学报 2014年第3期28卷 14-17页

作者：胡和兵赵冰雪贾莉王雷池州学院资源环境与旅游系安徽池州247000

开展安徽沿江湿地景观演变研究,可为新形势下皖江湿地资源的开发保护以及区域的可持续发展提供依据。在总结回顾已有研究的基础上,确定了安徽沿江湿地景观演变研究的思路方法,并拟定以下四个方面的研究内容:安徽沿江湿地景观时空演变特... 详细信息

开展安徽沿江湿地景观演变研究,可为新形势下皖江湿地资源的开发保护以及区域的可持续发展提供依据。在总结回顾已有研究的基础上,确定了安徽沿江湿地景观演变研究的思路方法,并拟定以下四个方面的研究内容:安徽沿江湿地景观时空演变特征研究;安徽沿江湿地景观模拟模型的构建研究;安徽沿江湿地景观演变过程模拟与驱动机制研究;安徽沿江湿地景观演变情景预测与管理调控。

关键词：湿地景观演变模拟

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含酚废水处理新技术及其发展前景

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环境科学与管理 2007年第3期32卷 150-153,169页

作者：吴勇民李甫黄咸雨胡和兵中国地质大学材料科学与化学工程学院湖北武汉430074

随着石油化工、塑料、合成纤维、焦化等工业的迅速发展,排向环境的各类含酚废水也相应增加。由于酚的毒性大,并具有致癌、致畸、致突变的潜在毒性,近年来引起了广大研究人员的重视。鉴于清除或降解水中的酚类污染物,不仅涉及水生生物及... 详细信息

随着石油化工、塑料、合成纤维、焦化等工业的迅速发展,排向环境的各类含酚废水也相应增加。由于酚的毒性大,并具有致癌、致畸、致突变的潜在毒性,近年来引起了广大研究人员的重视。鉴于清除或降解水中的酚类污染物,不仅涉及水生生物及陆生植物的生长繁殖,更涉及到人类及陆生动物的食品饮水安全,因此,研究含酚废水的高效处理技术,对保护环境具有极为重要的意义。本文在介绍了含酚废水的主要来源及其危害之后,就近年来含酚废水处理新技术-光催化技术、超声氧化技术、超临界水氧化技术等的发展现状进行了阐迷,并提出了当前含酚废水处理技术的发展前景及方向。

关键词：含酚废水处理技术发展前景

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