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Syntheses of Lactam Derivatives of Chenodeoxycholic Acid and in vitro Antiproliferative Activity

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Chemical Research in Chinese Universities 2014年第4期30卷 605-613页

作者： huang yanmin YAO Qiucui CUI Jianguo GAN Chunfang huang Qianyang SU Bing ZHOU Aimin College of Chemistry and Life Science Guangxi Teachers Education University Nanning 530001 P. R. China Department of Chemistry Clevel and State University Cleveland OH44115 USA

With chenodeoxycholic acid as starting material,a series of lactam derivatives of chenodeoxycholic acid was synthesized and their antiproliferative activities against some cancer cells were determined.Among the synthesized derivatives,compounds 6 and 18 displayed distinct antiproliferative activity against PC-3,H-292,SKBR3 and Hey-1B cancer cells,and compounds 10,17 and 18 showed significant antiproliferative activity against SKBR3 cells.Our results reveal that the position of hydroximino on ring A or B of the parental scaffold dramatically affects the antiproliferative activity of these compounds.The conversion of 7-hydroximino to other substituent or 7-hydroximino to 3-hydroximino in the compounds resulted in a dramatic decrease of the antiproliferative activity,suggesting the importance of 7-hydroximino group for the biological activity of the compounds.The structure/activity correlation generated from the studies provides valuable information for the further design of novel chemotherapeutic drugs.

关键词： Steroidal lactam Chenodeoxycholic acid Antiproliferative activity

基于组蛋白去乙酰化酶靶点的羟肟酸类化合物及其抗肿瘤活性研究进展

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化学通报 2024年第3期87卷 310-316页

作者：梁正会刘钦洲黄燕敏展军颜甘春芳广西天然高分子化学与物理重点实验室、南宁师范大学化学与材料学院南宁530001

组蛋白去乙酰化酶(HDACs)是肿瘤治疗的靶点之一,组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)可通过包括抑制肿瘤细胞活力、迁移、侵袭、血管生成、增殖、DNA修复和诱导细胞凋亡等多种机制发挥抗肿瘤作用。本文对近年来以HDACs为单靶点和多靶点的羟... 详细信息

组蛋白去乙酰化酶(HDACs)是肿瘤治疗的靶点之一,组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)可通过包括抑制肿瘤细胞活力、迁移、侵袭、血管生成、增殖、DNA修复和诱导细胞凋亡等多种机制发挥抗肿瘤作用。本文对近年来以HDACs为单靶点和多靶点的羟肟酸类衍生物的合成及其抗肿瘤活性进行综述,并对此方面的发展趋势、应用前景进行展望。

关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤羟肟酸

Rapid Microwave Assisted Synthesis and Antiproliferative Evaluation of Novel Steroidal Thiazole Derivatives

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Chemical Research in Chinese Universities 2017年第2期33卷 206-212页

作者： huang yanmin ZHAO Dandan LIU Chang GAN Chunfang ZHAN Junyan LIN Qifu SHI Haixin CUI Jianguo College of Chemistry and Material Science Guangxi Teachers Education University Nanning 530001 P. R. China Guangxi Colleges and University Key Laboratory of Beibu Gulf Oil and Natural Gas Resource Effectfve Utffizat~'on Qizhou University Qizhou 535011 P. R. China

Three series of novel steroidal thiazole derivatives were synthesized by microwave assisted one-potreaction from pregnenolone, testosterone and estrone, respectively. Their structures were characterized by IR, NMRand HRMS, and the antiproliferative activities of all the synthesized compounds against human cervical carcinoma（HeLa）, human liver carcinoma（HepG2）, human lung carcinoma（A549）, nasopharyngeal carcinoma（CNE2） andnormal kidney epithelial cells（HEK293T） were screened. Among the compounds, 1-estron-17＇-ylidene-2-[4＇-（p-bromophenyl）-2＇-thiazol]hydrazone（12） displayed distinct antiproliferative activity against all the tested cancercell lines and was almost inactive to normal kidney epithelial cells.

关键词： Microwave assisted synthesis Pregnenolone Testosterone Estrone Steroidal thiazole derivative

松油烯基邻苯二甲酰亚胺衍生物的合成及其除草活性研究

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林产化学与工业 2024年第2期44卷 103-110页

作者：张运朱广通卓梅芳黄燕敏莫启进南宁师范大学广西天然高分子化学与物理重点实验室广西南宁530001

以α-松油烯(1)为起始原料,通过与丁炔二酸二甲酯发生Alder-Rickert反应制备了松油烯基丁烯二酸二甲酯(2),并通过闭环反应合成了松油烯基邻苯二甲酸酐(3),继而与一系列芳胺化合物发生取代反应,合成了13个新型结构的松油烯基邻苯二甲酰... 详细信息

以α-松油烯(1)为起始原料,通过与丁炔二酸二甲酯发生Alder-Rickert反应制备了松油烯基丁烯二酸二甲酯(2),并通过闭环反应合成了松油烯基邻苯二甲酸酐(3),继而与一系列芳胺化合物发生取代反应,合成了13个新型结构的松油烯基邻苯二甲酰亚胺衍生物(4a~4m)。通过红外光谱、质谱、核磁共振氢谱和碳谱等手段对目标化合物的结构进行了表征,相关表征数据表明目标化合物4a~4m成功合成。初步的除草活性测试结果表明:在1.5 kg/hm^(2)施药量下,当采用茎叶处理时,大部分化合物对稗草、马唐、苘麻和反枝苋均具有一定的除草活性,其中化合物4b(R=p-CH_(3))和4c(R=p-OCH_(3))对苘麻的抑制活性最好,抑制率分别为62.2%和64.0%,均达到B级。

关键词：松油烯邻苯二甲酰亚胺除草活性合成

Rhodium-catalyzed formal[4+3]annulation reaction of N-methoxybenzamides with gem–difluorocyclopropenes:A combination of experimental and theoretical studies

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Chinese Chemical Letters 2022年第6期33卷 2987-2992页

作者： Yimiao He Limei Tian Xuexue Chang Zeming Qu yanmin huang Chusheng huang Qing Sun Honggen Wang Guangxi Key Laboratory of Natural Polymer Chemistry and Physics College of Chemistry and MaterialsNanning Normal UniversityNanning 530001China Key Laboratory of Jiangxi Province for Persistent Pollutants Control and Resources Recycle Nanchang Hangkong UniversityNanchang 330063China School of Pharmaceutical Sciences Sun Yat-sen UniversityGuangzhou 510006China

A rhodium-catalyzed[4+3]cycloaddition reaction between N-methoxybenzamides and gem–difluorocyclopropenes is described.The reaction offers a mild and efficient approach towards the synthesis of fluorinated 2 H-azepin-2-ones with broad substrate scope.A consecutive HOAc-assisted C–N bond formation and fluorine elimination are involved as key steps for success as illustrated by detailed DFT studies.

关键词： gem-Difluorocyclopropene Fluorinated 2H-azepin-2-one C-H functionalization Oxidizing directing group Rhodium [4+3]Annulation

鹅去氧胆酸喹啉缀合物的合成及对Hg^(2+)高选择性识别

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化工技术与开发 2024年第1期53卷 1-7页

作者：展军颜赵杰甘春芳黄燕敏南宁师范大学广西天然高分子化学与物理重点实验室广西南宁530001

汞离子被列为最具毒性和危险性的重金属离子之一,灵敏高效地识别Hg^(2+)具有重要意义。目前报道的汞离子荧光传感器的选择性差,响应速度慢,容易受到Cu^(2+)、Fe^(3+)、Al^(3+)等竞争性金属离子的干扰,因此设计选择性好、抗干扰能力强的H... 详细信息

汞离子被列为最具毒性和危险性的重金属离子之一,灵敏高效地识别Hg^(2+)具有重要意义。目前报道的汞离子荧光传感器的选择性差,响应速度慢,容易受到Cu^(2+)、Fe^(3+)、Al^(3+)等竞争性金属离子的干扰,因此设计选择性好、抗干扰能力强的Hg2+荧光传感器非常有必要。本文将8-羟基喹啉偶联到鹅去氧胆酸结构中,制备了鹅去氧胆酸荧光分子CDCA-3。荧光数据表明,Hg^(2+)使得鹅去氧胆酸荧光分子的荧光淬灭96%;紫外数据表明,加入Hg^(2+)后,在222nm处出现了1个新的吸收峰,且紫外吸光度明显升高,而其它金属离子基本没有变化。因此,鹅去氧胆酸喹啉荧光传感器对Hg^(2+)具有高选择性的识别性能。由Benesi-Hildebrand方程的计算结果可知,通过荧光滴定实验和紫外滴定实验得到的络合常数,分别为4.09×10^(5)M^(-1)和9.26×10^(4)M^(-1),说明鹅去氧胆酸荧光分子对Hg^(2+)具有强的络合能力。在有其他离子共存的情况下,鹅去氧胆酸荧光分子可以实现对Hg^(2+)的识别,说明该化学传感器具有良好的抗干扰能力。

关键词：荧光传感器鹅去氧胆酸汞离子

Convenient and efficient access to tri-and tetra-substituted 4-fluoropyridines via a[3+2]/[2+1]cyclization reaction

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Chinese Chemical Letters 2022年第6期33卷 2982-2986页

作者： Xuejiao Tang Kun Liu Zeming Qu Junyan Zhan Rukui Zhu Fan Teng Lili Meng yanmin huang Chusheng huang Yimiao He Qiang Zhu Guangxi Key Laboratory of Natural Polymer Chemistry and Physics College of Chemistry and MaterialsNanning Normal UniversityNanning 530001China Guangzhou Institutes of Biomedicine and Health Chinese Academy of SciencesGuangzhou 510530China Key Laboratory of Jiangxi Province for Persistent Pollutants Control and Resources Recycle Nanchang Hangkong UniversityNanchang 330063China

A[3+2]/[2+1]cycloaddition reaction of gem–difluorocyclopropenes is presented,offering a mild and efficient approach to accessing tri-and tetra-substituted 4-fluoropyridines in moderate to good yields with excellent regioselectivity.Multiple synthetic applications,including process-scale reactions,modification of bioactive molecules,derivatization reactions and synthesis of the analogue of the PKM2 modulator,are subsequently described.

关键词： 4-Fluoropyridine gem-Difluorocyclopropene [3+2]/[2+1]cyclization reaction DMSO as an oxidant Regioselectivity PKM2 modulator

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供-受体环丙烷二酯与苯胺的开环反应

合成化学 2024年第5期32卷 444-450页

作者：车立杰庞杰吴双刘志平黄燕敏南宁师范大学广西天然高分子化学与物理重点实验室广西南宁530001

γ-氨基丁酸是许多具有生物活性的化合物的重要结构单元,发展新颖简单的合成这类化合物的方法来具有重要意义。本文以供-受体环丙烷二酯和苯胺为原料,Yb(OTf)_(3)为催化剂,四氢呋喃(THF)为溶剂,30℃下反应4.5 h,以67%~93%收率合成了17个... 详细信息

γ-氨基丁酸是许多具有生物活性的化合物的重要结构单元,发展新颖简单的合成这类化合物的方法来具有重要意义。本文以供-受体环丙烷二酯和苯胺为原料,Yb(OTf)_(3)为催化剂,四氢呋喃(THF)为溶剂,30℃下反应4.5 h,以67%~93%收率合成了17个γ-芳氨基-γ-苯基丁酸酯。该合成方法具有反应条件温和和底物普适性广的优点,可用于γ-芳氨基-γ-苯基丁酸酯类化合物的便捷合成。

关键词：供-受体环丙烷二酯开环反应路易斯酸苯胺 γ-氨基丁酸

机械力化学法无溶剂合成β-苯并咪唑乙基丙二酸二甲酯类化合物

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合成化学 2024年第2期32卷 170-174页

作者：庞杰车立杰吴双刘志平黄燕敏南宁师范大学广西天然高分子化学与物理重点实验室广西南宁530001

苯并咪唑类衍生物在材料、医药、化工和农药等领域有重要价值,发展绿色简洁的方法来合成这一类化合物具有重要意义。采用机械力化学法以供-受体环丙烷二甲酯与苯并咪唑为原料,通过筛选不同的路易斯酸、液体研磨辅助剂、反应时间以及振... 详细信息

苯并咪唑类衍生物在材料、医药、化工和农药等领域有重要价值,发展绿色简洁的方法来合成这一类化合物具有重要意义。采用机械力化学法以供-受体环丙烷二甲酯与苯并咪唑为原料,通过筛选不同的路易斯酸、液体研磨辅助剂、反应时间以及振动频率,优化得到了较佳的实验条件:三氟甲烷磺酸镱为催化剂,振动频率为35 Hz,球磨反应时间为1.5 h。在此条件下,以42.9%~77.5%收率合成10个β-苯并咪唑乙基丙二酸二甲酯类化合物(3a~3j),其结构经^(1)H NMR、HR-MS(ESI)表征。该合成方法具有反应条件温和、操作简单、无溶剂且底物拓展性好等优点。

关键词：机械力化学供-受体环丙烷苯并咪唑 β-苯并咪唑乙基丙二酸二甲酯路易斯酸三氟甲烷磺酸镱无溶剂合成