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Shouhui Tongbian Capsule in treatment of constipation: Treatment and mechanism development

Chinese Herbal Medicines 2024年第2期16卷 239-247页

作者： Liping Gong Hang Du Xin Guo Jianchao Li Xiaomin Zhu Xianhui Shen Zhiyan Huang Kaiyi Wu guimin zhang Rong Sun The Second Hospital of Shandong University Jinan 250033China State Key Laboratory of Generic Manufacture Technology of Chinese Traditional Medicine Lunan Pharmaceutical Group Co.Ltd.Linyi 276006China Tianjin University of Traditional Chinese Medicine Tianjin 301617China Shandong University of Traditional Chinese Medicine Jinan 250355China Advanced Medical Research Institute Shandong UniversityJinan 250012China

Constipation is common in the diseases of the digestive system in clinics.With the change in diet structure and the increase in life pressure,the prevalence rate increases year by year.In traditional Chinese medicine(TCM),the location of the disease of constipation is in the large intestine,which is related to the dysfunction of lung,spleen,liver,kidney and other viscera.Its pathogenesis is conductive dysfunction of large intestine.Based on the theory,Shouhui Tongbian Capsule(SHTB)is composed of eight traditional Chinese medicines,including Polygoni multiflori Radix(Heshouwu in Chinese),Aloe(Luhui in Chinese),Cassiae Semen(Juemingzi in Chinese),Ginseng Radix et Rhizoma(Renshen in Chinese),Lycii Fructus(Gouqizi in Chinese),Asini Corii Colla(Ejiao in Chinese),Aurantii Fructus Immaturus(Zhishi in Chinese),and Atractylodis Macrocephalae Rhizoma(Baizhu in Chinese),which could help to release excessive turbid,and nourishing yin and supplementing qi in the treatment.This study has been carried out to review the latest advances of SHTB in the treatment of constipation.The results showed that significant effect of SHTB was found in the treatment of constipation,such as functional constipation,and constipation associated with tumor chemotherapy,colitis,type 2 diabetes and chronic cardiac failure.Besides,obvious adverse reactions were not observed.SHTB could effectively treat five types of constipation,provide direction for the future exploration of SHTB in the treatment of other types of constipation。

关键词： constipation gastrointestinal hormones interstitial cells of cajal intestinal fluid secretion intestinal motility Shouhui Tongbian Capsule

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Data-driven engineering framework with AI algorithm of Ginkgo Folium tablets manufacturing

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Acta Pharmaceutica Sinica B 2023年第5期13卷 2188-2201页

作者： Lijuan Ma Jing zhang Ling Lin Tuanjie Wang Chaofu Ma Xiaomeng Wang Mingshuang Li Yanjiang Qiao Yongxiang Wang guimin zhang Zhisheng Wu Beijing University of Chinese Medicine Engineering Research Center for Pharmaceutics of Chinese Materia Medica and New Drug DevelopmentMinistry of EducationBeijing 100029China Jiangsu Kanion Pharmaceutical Co. Ltd.State Key Laboratory of New Technology in Pharmaceutical Process of Traditional Chinese MedicineLianyungang 222001China Yangtze River Pharmaceutical(Group)Co. Ltd.State Pharmaceutical Engineering Technology Research Center of Traditional Chinese MedicineTaizhou 225321China Lunan Pharmaceutical Group Co. Ltd.State Key Laboratory of Generic Technology of Traditional Chinese MedicineLinyi 276005China

Smart manufacturing still remains critical challenges for pharmaceutical manufacturing.Here,an original data-driven engineering framework was proposed to tackle the challenges.Firstly,from sporadic indicators to five kinds of systematic quality characteristics,nearly 2,000,000 real-world data points were successively characterized from Ginkgo Folium tablet manufacturing.Then,from simplex to the multivariate system,the digital process capability diagnosis strategy was proposed by multivariate C_(pk)integrated Bootstrap-t.The C_(pk)of Ginkgo Folium extracts,granules,and tablets were discovered,which was 0.59,0.42,and 0.78,respectively,indicating a relatively weak process capability,especially in granulating.Furthermore,the quality traceability was discovered from unit to end-to-end analysis,which decreased from 2.17 to 1.73.This further proved that attention should be paid to granulating to improve the quality characteristic.In conclusion,this paper provided a data-driven engineering strategy empowering industrial innovation to face the challenge of smart pharmaceutical manufacturing.

关键词： Smart manufacturing Data-driven engineering Artificial intelligence Information fusion Process capability index End-to-end Quality traceability Real-world Ginkgo Folium products

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Developmental Exposure to Bisphenol A Degrades Auditory Cortical Processing in Rats

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Neuroscience Bulletin 2022年第11期38卷 1292-1302页

作者： Binliang Tang Kailin Li Yuan Cheng guimin zhang Pengying An Yutian Sun Yue Fang Hui Liu Yang Shen Yifan zhang Ye Shan E´tienne de Villers-Sidani Xiaoming Zhou Key Laboratory of Brain Functional Genomics of Ministry of Education Shanghai Key Laboratory of Brain Functional GenomicsSchool of Life SciencesEast China Normal UniversityShanghai 200062China New York University-East China Normal University Institute of Brain and Cognitive Science NYU-ShanghaiShanghai 200062China Department of Neurology and Neurosurgery Montreal Neurological InstituteMcGill UniversityMontrealQC H3A 2B4Canada

Developmental exposure to bisphenol A(BPA),an endocrine-disrupting contaminant,impairs cognitive function in both animals and humans.However,whether BPA affects the development of primary sensory systems,which are the first to mature in the cortex,remains largely unclear.Using the rat as a model,we aimed to record the physiological and structural changes in the primary auditory cortex(A1)following lactational BPA exposure and their possible effects on behavioral outcomes.We found that BPA-exposed rats showed significant behavioral impairments when performing a sound temporal rate discrimination test.A significant alteration in spectral and temporal processing was also recorded in their A1,manifested as degraded frequency selectivity and diminished stimulus rate-following by neurons.These post-exposure effects were accompanied by changes in the density and maturity of dendritic spines in A1.Our findings demonstrated developmental impacts of BPA on auditory cortical processing and auditory-related discrimination,particularly in the temporal domain.Thus,the health implications for humans associated with early exposure to endocrine disruptors such as BPA merit more careful examination.

关键词： Auditory cortex Auditory behavior BPA exposure Cortical processing Plasticity

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mNGS在侵袭性真菌性鼻窦炎诊断中的初步应用

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中华耳鼻咽喉头颈外科杂志 2024年第5期59卷 464-471页

作者：张晨婷梁毅博只璟泰赵亮林鹏王巍张桂敏天津市第一中心医院耳鼻咽喉头颈外科、天津市耳鼻喉科研究所、天津市医学重点学科(耳鼻咽喉科学)天津市耳鼻喉质量控制中心天津300192 天津医科大学一中心临床学院天津300070 天津医科大学眼科医院天津300384

目的:通过回顾性分析14例经宏基因组二代测序(metagenomics next generation sequencing,mNGS)技术确诊侵袭性真菌性鼻窦炎(invasive fungal rhinosinusitis,IFRS)患者的临床资料,探讨mNGS技术在快速确诊IFRS中的应用价值。方法:回顾性分析天津市第一中心医院2021年2月至2023年10月期间收治的14例IFRS患者的临床资料,其中男性8例,女性6例,年龄14~77岁。所有患者均通过鼻腔鼻窦病变活检标本mNGS测序技术确诊IFRS,对其实验室检查、影像学检查、组织病理学检查结果,以及治疗方案和预后情况等临床资料进行总结分析。结果:14例患者均确诊为IFRS,其中根霉属7例,曲霉属5例,木霉菌属1例,赛多孢子菌属1例。随访时间2个月至2年,截至随访结束,14例IFRS患者中11例痊愈,未见复发迹象,3例患者术后症状明显改善。结论:mNGS测序技术可作为快速诊断IFRS的检测手段,为IFRS的临床诊疗提供病原学依据,具有良好的临床应用价值。

关键词：鼻窦炎真菌宏基因组二代测序诊断

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莱博雷生的合成研究进展

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中国医药工业杂志 2024年第5期55卷 612-619页

作者：张仲奎王淑珍张乃华鹿晓东张贵民鲁南制药集团股份有限公司山东新时代药业有限公司国家手性制药工程技术研究中心山东临沂273400

莱博雷生(1)是一种用于治疗失眠症的食欲素受体拮抗药。该药物的化学结构比较复杂,存在2个手性中心及1个环丙烷结构,化学合成有一定的困难。文章从如何构建手性环丙烷的角度,以3-氟苯乙腈(5)、2-溴-5-氟苯乙酸(20)、2-(3-氟苯基)乙酸烯... 详细信息

莱博雷生(1)是一种用于治疗失眠症的食欲素受体拮抗药。该药物的化学结构比较复杂,存在2个手性中心及1个环丙烷结构,化学合成有一定的困难。文章从如何构建手性环丙烷的角度,以3-氟苯乙腈(5)、2-溴-5-氟苯乙酸(20)、2-(3-氟苯基)乙酸烯丙酯(23)或3-氟苯乙酸甲酯(30)为起始物料,对1的合成路线进行了分析和总结,并进行了相应的机制解析。

关键词：莱博雷生失眠症食欲素受体拮抗药合成研究进展

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AgPd双金属纳米空心球的合成及其催化性能

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无机化学学报 2024年第5期40卷 963-971页

作者：张桂敏马文娟丁文强傅正义武汉理工大学化学化工与生命科学学院武汉430070 武汉理工大学材料复合新技术国家重点实验室武汉430070

以Ag纳米颗粒为牺牲模板,H_(2)PdCl_(4)为前驱体,抗坏血酸为还原剂,聚乙烯吡咯烷酮为表面活性剂,在70℃下采用电偶置换法结合还原法制备出AgPd双金属纳米空心球。采用紫外可见光谱、粉末X射线衍射、透射电镜结合能量色散等手段对由不同... 详细信息

以Ag纳米颗粒为牺牲模板,H_(2)PdCl_(4)为前驱体,抗坏血酸为还原剂,聚乙烯吡咯烷酮为表面活性剂,在70℃下采用电偶置换法结合还原法制备出AgPd双金属纳米空心球。采用紫外可见光谱、粉末X射线衍射、透射电镜结合能量色散等手段对由不同体积的0.01 mol·L^(-1)H_(2)PdCl_(4)溶液制备的产物进行结构表征。结果表明,随着H_(2)PdCl_(4)溶液体积的增加,产物的空心化程度逐渐升高,晶粒的尺寸逐渐增大。当H_(2)PdCl_(4)溶液体积为120μL时,合成的AgPd双金属纳米空心球组成和结构较为均匀,其粒径约为25 nm,壳层厚度2~3 nm。双金属中,由于Ag和Pd电负性的差异,电子从Ag转移到了Pd,使Pd表面出现电子富集区,显著提高了其催化效率。将所合成的AgPd双金属以及纯金属Ag和Pd作为催化剂,分别用于硼氢化钠催化还原4-硝基苯酚的反应,发现AgPd双金属的催化性能远高于纯金属Ag和Pd,其中AgPd-120纳米空心球(H_(2)PdCl_(4)溶液体积120μL)作催化剂时的反应速率常数最高,是同等尺寸纯Ag纳米球的24.0倍,纯Pd纳米立方体的14.7倍。

关键词： AgPd双金属纳米空心球电偶置换 4-硝基苯酚催化还原

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毕赤酵母全蛋白质组信号肽及分泌蛋白分析

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生物工程学报 2024年第3期40卷 834-846页

作者：朱淩宣崔鑫胡善桐王诗卉张桂敏北京化工大学生命科学与技术学院北京100029

信号肽是影响毕赤酵母异源蛋白分泌效率的关键因素之一。目前最常使用的信号肽是来自酿酒酵母的α交配因子(α-mating factor,MFα)的信号肽,利用这个外源信号肽已经成功分泌表达了多种异源蛋白。然而,MFα可能不适用于所有外源蛋白的... 详细信息

信号肽是影响毕赤酵母异源蛋白分泌效率的关键因素之一。目前最常使用的信号肽是来自酿酒酵母的α交配因子(α-mating factor,MFα)的信号肽,利用这个外源信号肽已经成功分泌表达了多种异源蛋白。然而,MFα可能不适用于所有外源蛋白的分泌表达。毕赤酵母分泌蛋白中具有许多典型的信号肽序列,这些内源信号肽可以提供除MFα信号肽之外更为广泛的信号肽选择。因此,有必要分析预测所有内源信号肽引导外源蛋白分泌效果。本研究利用SignalP、TMHMM、Phobius、WoLF PSORT和NetGPI等生物信息工具对毕赤酵母GS115(ATCC 20864)的全蛋白组进行内源蛋白信号肽及分泌特征的预测,得到了信号肽分布、长度、氨基酸比例和保守性等规律,同时筛选得到69个分泌蛋白及其信号肽,并通过分泌蛋白组验证给出了10条可能用于外源蛋白表达的内源性信号肽。本研究获得的内源性信号肽或许为毕赤酵母表达外源蛋白提供了新的有力工具。

关键词：毕赤酵母蛋白质组信号肽分泌蛋白生物信息学分析

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酒石酸唑吡坦的合成工艺优化

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中国医药工业杂志 2024年第4期55卷 510-514页

作者：鲍广龙张乃华陈庆涛冯中张贵民鲁南贝特制药有限公司药物新制剂研发山东省工程研究中心山东临沂273400 山东新时代药业有限公司山东省药物国际化工程实验室山东临沂273400

文章对酒石酸唑吡坦(1)的合成工艺进行了改进与优化。以乙醛酸(4)为起始原料与乙酸酐反应得到2,2-二乙酰氧基乙酸(5),5经氯化亚砜氯代生成2,2-二乙酰氧基乙酰氯(6),然后6与二甲胺反应制得N,N-二甲基-2,2-二乙酰氧基乙酰胺(7),7经吡啶对... 详细信息

文章对酒石酸唑吡坦(1)的合成工艺进行了改进与优化。以乙醛酸(4)为起始原料与乙酸酐反应得到2,2-二乙酰氧基乙酸(5),5经氯化亚砜氯代生成2,2-二乙酰氧基乙酰氯(6),然后6与二甲胺反应制得N,N-二甲基-2,2-二乙酰氧基乙酰胺(7),7经吡啶对甲苯磺酸盐水解得关键侧链中间体N,N-二甲基-2-氧代乙酰胺(8)。以对甲基苯乙酮(2)为另一起始物料,经溴素溴代后与2-氨基-5-甲基吡啶经“一锅法”合成6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]吡啶(3),然后3与8亲核加成制得α-羟基唑吡坦(9),9经三甲基氯硅烷/碘化钠体系一步还原生成唑吡坦(10),最后10与L-(+)-酒石酸成盐制得1,纯度>99.89%,总收率52.4%(以2计)。改进后的工艺稳定、操作简便、生产成本低,适合工业化生产。

关键词：酒石酸唑吡坦镇静催眠药合成工艺制药工艺

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吡啶基咪唑衍生物合成及其在有机可焊保护剂中的应用

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电镀与涂饰 2024年第4期43卷 56-64页

作者：杨泽张桂敏雷家珩何康马斯才武汉理工大学化学化工与生命科学学院湖北武汉430070 深圳市贝加电子材料有限公司广东深圳518102

[目的]咪唑及其衍生物的水溶性较差,制备的有机可焊保护剂(OSP)不稳定,易出现浑浊或析出固体物质。[方法]以3,5-二氯吡啶-4-甲醛与1-苯基-1,2-丙二酮为原料,合成了2-(2,6-二氯-4-吡啶基)-4-苯基-5-甲基咪唑(DPN),将其用作OSP的主成膜物... 详细信息

[目的]咪唑及其衍生物的水溶性较差,制备的有机可焊保护剂(OSP)不稳定,易出现浑浊或析出固体物质。[方法]以3,5-二氯吡啶-4-甲醛与1-苯基-1,2-丙二酮为原料,合成了2-(2,6-二氯-4-吡啶基)-4-苯基-5-甲基咪唑(DPN),将其用作OSP的主成膜物。使用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)、核磁共振仪(NMR)、傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)表征其结构。通过浸泡腐蚀、电化学分析、热重分析、回流焊测试、边缘浸焊测试等手段对DPN成膜之后的耐蚀性、耐热性和焊接性进行了研究。[结果]制备的DPN水溶性良好,对提高OSP的稳定性有利。DPN在铜表面的有效吸附和成膜能够很好地保护铜面不被腐蚀,赋予铜面优良的耐热性和可焊性。[结论]DPN可用作印制电路板有机可焊保护剂的主成膜物。

关键词：吡啶基咪唑衍生物有机可焊保护剂印制电路板耐蚀性耐热性可焊性

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普乐沙福有关物质的合成

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中国医药工业杂志 2024年第5期55卷 658-664页

作者：赵利枝田博崔强邓容张贵民鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心山东临沂276005 北京沣瑞医药科技有限公司北京100176

为控制普乐沙福原料药的质量,设计合成了3个工艺杂质,分别是1,11-双[4-[(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基]苯甲基]-1,4,8,11-四氮杂环十四烷盐酸盐(有关物质A盐酸盐)、1,4-双[4-[(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基]-苯甲基]-1,4,8,... 详细信息

为控制普乐沙福原料药的质量,设计合成了3个工艺杂质,分别是1,11-双[4-[(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基]苯甲基]-1,4,8,11-四氮杂环十四烷盐酸盐(有关物质A盐酸盐)、1,4-双[4-[(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基]-苯甲基]-1,4,8,11-四氮杂环十四烷盐酸盐(有关物质B盐酸盐)和1,8-双[4-[(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基]苯甲基]-1,4,8,11-四氮杂环十四烷盐酸盐(有关物质C盐酸盐),结构经1H NMR和MS确证,纯度均≥99%。该研究为普乐沙福的质量研究提供了参照品,其中有关物质A盐酸盐和B盐酸盐的合成路线为首次报道。

关键词：普乐沙福有关物质合成

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