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The FAPα-activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway

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Acta Pharmaceutica Sinica B 2022年第3期12卷 1288-1304页

作者： geni ye Maohua Huang Yong Li Jie Ouyang Minfeng Chen Qing Wen Xiaobo Li Huhu Zeng Pei Long Zepei Fan Junqiang Yin Wencai ye Dongmei Zhang College of Pharmacy Jinan UniversityGuangzhou 510632China Guangdong Province Key Laboratory of Pharmacodynamic Constituents of Traditional Chinese Medicine and New Drugs Research Jinan UniversityGuangzhou 510632China Integrated Chinese and Western Medicine Postdoctoral Research Station Jinan UniversityGuangzhou 510632China Department of Musculoskeletal Oncology the First Affiliated Hospital of Sun Yat-sen UniversityGuangzhou 510080China

Osteosarcoma is a kind of bone tumor with highly proliferative and invasive properties,a high incidence of pulmonary metastasis and a poor *** is the mainstay of treatment for ***,there are no molecular targeted drugs approved for osteosarcoma treatment,particularly effective drugs for osteosarcoma with pulmonary *** has been reported that fibroblast activation protein alpha(FAPa)is upregulated in osteosarcoma and critically associated with osteosarcoma progression and metastasis,demonstrating that FAPa-targeted agents might be a promising therapeutic strategy for *** the present study,we reported that the FAPa-activated vinblastine prodrug Z-GP-DAVLBH exhibited potent antitumor activities against FAPa-positive osteosarcoma cells in vitro and in vivo.Z-GP-DAVLBH inhibited the growth and induced the apoptosis of osteosarcoma ***,it also decreased the migration and invasion capacities and reversed epithelial-mesenchymal transition(EMT)of osteosarcoma cells in vitro and suppressed pulmonary metastasis of osteosarcoma xenografts in ***,Z-GP-DAVLBH suppressed the AXL/AKT/GSK-3β/β-catenin pathway,leading to inhibition of the growth and metastatic spread of osteosarcoma *** findings demonstrate that Z-GP-DAVLBH is a promising agent for the treatment of FAPa-positive osteosarcoma,particularly osteosarcoma with pulmonary metastases.

关键词： Osteosarcoma Fibroblast activation protein alpha Growth Pulmonary metastasis Vinblastine prodrug AXL β-Catenin

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Author correction to“The FAPα-activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway”[Acta Pharm Sin B 12(2022)1288–1304]

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Acta Pharmaceutica Sinica B 2023年第3期13卷 1337-1339页

作者： geni ye Maohua Huang Yong Li Jie Ouyang Minfeng Chen Qing Weng Xiaobo Li Huhu Zeng Pei Long Zepei Fan Junqiang Yin Wencai ye Dongmei Zhang College of Pharmacy Jinan UniversityGuangzhou 510632China Guangdong Province Key Laboratory of Pharmacodynamic Constituents of Traditional Chinese Medicine and New Drugs Research Jinan UniversityGuangzhou 510632China Integrated Chinese and Western Medicine Postdoctoral Research Station Jinan UniversityGuangzhou 510632China Department of Musculoskeletal Oncology The First Affiliated Hospital of Sun Yat-sen UniversityGuangzhou 510080China

We deeply regret that the representative image of invaded 143B cells treated with Z-GP-DAVLBH + AXL-KD in the lower panel of Fig. 6C was incorrect due to inadvertent mistake of copying and pasting in the process of assembling figures with Adobe Illustrator software. The image has now been corrected, and the quantification of cell invasion in Fig. 6C remains correct. The corrected version of Fig. 6C has been provided below, and the change did not affect the results and conclusions of this study. We have provided the original data of this figure to Editorial Office, and the Editorial Office or the corresponding authors can be contacted for original data access.

关键词： Illustrator correction image

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杜仲雄花HPLC指纹图谱及成分积累规律的研究

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中成药 2012年第4期34卷 706-709页

作者：叶东旭杜红岩李钦杜兰英付建敏河南大学药学院河南开封475004 河南大学中药研究所河南开封475004 中国林业科学研究院经济林研究开发中心河南郑州450003

目的建立杜仲雄花的HPLC指纹图谱,分析杜仲雄花中成分的积累规律。方法采用Ameritech C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,甲醇-0.05%磷酸溶液梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温25℃;检测波长238 nm。结果对不同日期采集的杜仲雄花的指纹... 详细信息

目的建立杜仲雄花的HPLC指纹图谱,分析杜仲雄花中成分的积累规律。方法采用Ameritech C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,甲醇-0.05%磷酸溶液梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温25℃;检测波长238 nm。结果对不同日期采集的杜仲雄花的指纹图谱进行评价,生成对照指纹图谱,确定了22个共有峰。杜仲雄花的成分积累规律为京尼平苷酸含有量花蕾期最低,至盛花期最高。绿原酸含有量花蕾期最高,始花期最低,末花期上升。京尼平苷含有量始花期最低,盛花期最高。结论杜仲雄花的盛花期是兼顾质量和产量的最佳采摘期。

关键词：杜仲雄花高效液相色谱法指纹图谱成分积累规律

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微波辐射对肾小管上皮细胞的影响以及金雀异黄素对其保护作用

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中国应用生理学杂志 2017年第2期33卷 109-111页

作者：马强王洪飞包俊强吴业宾温静齐云龚美亮解放军总医院老年肾科北京100853 解放军装甲兵学院安徽蚌埠233032 解放军总医院南楼检验科北京100853

目的:观察微波辐照对人近端肾小管上皮细胞(HKC)的影响及金雀异黄素对其的保护作用。方法:HKC分为对照组、微波辐照组、金雀异黄素组(n=6)。金雀异黄素组在辐照前2 h用含30μmol/L金雀异黄素的DMEM培养基进行预培养。辐照后24 h留取上... 详细信息

目的:观察微波辐照对人近端肾小管上皮细胞(HKC)的影响及金雀异黄素对其的保护作用。方法:HKC分为对照组、微波辐照组、金雀异黄素组(n=6)。金雀异黄素组在辐照前2 h用含30μmol/L金雀异黄素的DMEM培养基进行预培养。辐照后24 h留取上清进行乳酸脱氢酶(LDH)、β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶(NAG)活性及丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)活性检测。Hoechst 33258染色观察细胞凋亡情况。结果:与对照组比较,微波辐照组上清NAG、LDH活性明显增加(P<0.01),金雀异黄素预处理组则较微波辐照组明显下降(P<0.01);微波辐照组上清活性也较对照组明显增加(P<0.01)。Hoechst 33258染色显示,微波辐照可导致较多量的细胞凋亡,而应用金雀异黄素预处理后细胞凋亡的比例均大大减少。微波辐照可大大提高HKC细胞中的MDA含量,SOD活性降低(P<0.01),应用金雀异黄素预处理后MDA的含量无明显降低,SOD的活性明显增大(P<0.01)。结论:微波辐照可导致人近端肾小管上皮细胞出现功能损伤,金雀异黄素对其具有一定的保护作用,可能与其减轻氧化应激损伤、减少细胞凋亡有关。

关键词：金雀异黄素肾小管上皮细胞电磁辐射

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^(18)F-FDG符合线路显像与增强CT诊断泌尿生殖系统肿瘤的对比分析

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中国医学影像技术 2016年第8期32卷 1250-1254页

作者：龙叶刘建军武新宇李晓飞高永举徐俊玲丁德刚郑州大学人民医院核医学科河南郑州450003 郑州大学人民医院泌尿外科河南郑州450003

目的探讨^(18)F-FDG符合线路显像与增强CT诊断泌尿生殖系统肿瘤的价值。方法回顾性分析37例临床可疑泌尿生殖系统肿瘤和44例确诊泌尿生殖系统恶性肿瘤术后复查的患者,均接受FDG符合线路显像和CT增强扫描,检查间隔小于l周。分析比较两种... 详细信息

目的探讨^(18)F-FDG符合线路显像与增强CT诊断泌尿生殖系统肿瘤的价值。方法回顾性分析37例临床可疑泌尿生殖系统肿瘤和44例确诊泌尿生殖系统恶性肿瘤术后复查的患者,均接受FDG符合线路显像和CT增强扫描,检查间隔小于l周。分析比较两种检查对原发病灶及肿瘤转移的诊断效能。结果 37例可疑泌尿生殖系统肿瘤中恶性36例(包括肾癌11例、肾淋巴瘤3例、肾转移癌3例、肾盂癌3例、膀胱癌5例、前列腺癌8例、输尿管癌1例、阴茎癌2例),良性1例(为输尿管炎症出血),符合线路与增强CT的诊断灵敏度分别为72.22%(26/36)和83.33%(30/36)、特异度均为0,准确率分别为70.27%(26/37)和81.08%(30/37),差异无统计学意义(P=0.653)。对44例泌尿系恶性肿瘤术后复查(包括肾癌13例、肾盂癌3例、膀胱癌17例、前列腺癌5例、输尿管癌3例、阴茎癌1例、睾丸精原细胞瘤2例),16例经病理、影像或临床随访确诊远处转移,符合线路诊断效能指标均高于增强CT,但二者差异无统计学意义(χ~2=0.571,P=0.453)。结论增强CT诊断肾细胞癌和尿路上皮癌原发灶具有优势,^(18) F-FDG符合线路显像监测恶性肿瘤术后复发转移具有较高的价值。

关键词：泌尿生殖系统肿瘤体层摄影术,X线计算机正电子发射型体层摄影术氟脱氧葡萄糖18F

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