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Preclinical evaluation and pilot clinical study of [^(18)F]AlF-labeled FAPI-tracer for PET imaging of cancer associated fibroblasts

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Acta Pharmaceutica Sinica B 2022年第2期12卷 867-875页

作者： Kongzhen Hu Junqi Li Lijuan Wang Yong Huang Li Li Shimin Ye Yanjiang Han Shun Huang Hubing Wu Jin Su ganghua tang Department of Nuclear Medicine Nanfang HospitalSouthern Medical UniversityGuangzhou 510515China Shenzhen International Institute for Biomedical Research Shenzhen 518116China National Cancer Center/National Clinical Research Center for Cancer/Cancer Hospital&Shenzhen Hospital Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical CollegeShenzhen 518116China State Key Laboratory of Respiratory Disease National Clinical Research Center for Respiratory DiseaseGuangzhou Institute of Respiratory Healththe First Affiliated Hospital of Guangzhou Medical UniversityGuangzhou 510182China

In recent years,fibroblast activation protein(FAP)has emerged as an attractive target for the diagnosis and radiotherapy of cancers using FAP-specific ***,we aimed to design a novel^(18)Flabeled FAP tracer([^(18)F]Al F-P-FAPI)for FAP imaging and evaluated its potential for clinical ***[^(18)F]Al F-P-FAPI novel tracer was prepared in an automated manner within 42 min with a non-decay corrected radiochemical yield of 32±6%(n=8).Among A549-FAP cells,[^(18)F]Al F-P-FAPI demonstrated specific uptake,rapid internalization,and low cellular *** to the patent tracer[^(18)F]FAPI-42,[^(18)F]Al F-P-FAPI exhibited lower levels of cellular efflux in the A549-FAP cells and higher stability in ***-PET imaging in the A549-FAP tumor model indicated higher specific tumor uptake of[^(18)F]Al F-P-FAPI(7.0±1.0%ID/g)compared to patent tracers[^(18)F]FAPI-42(3.2±0.6%ID/g)and[68 Ga]Ga-FAPI-04(2.7±0.5%ID/g).Furthermore,in an initial diagnostic application in a patient with nasopharyngeal cancer,[^(18)F]Al F-P-FAPI and[^(18)F]FDG PET/CT showed comparable results for both primary tumors and lymph node *** results suggest that[^(18)F]Al F-P-FAPI can be conveniently prepared,with promising characteristics in the preclinical *** feasibility of FAP imaging was demonstrated using PET studies.

关键词： Fibroblast activation protein [^(18)F]AlF-P-FAPI PET Nasopharyngeal cancer

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在柱水解法自动化合成2-^(18)F-2-脱氧-D-葡萄糖

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中南大学学报（医学版） 2009年第11期34卷 1151-1156页

作者：罗磊唐刚华唐小兰湖南省肿瘤医院PET-CT中心长沙410013 中山大学附属第一医院核医学科PET中心广州510080 华南农业大学理学院应用化学系广州510642

目的:研究在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(2-[18F]-fluoro-2-deoxy-D-glu-cose,18F-FDG)。方法:采用在柱水解法和TRACERlabFXF-N自动化合成仪,以三氟甘露糖为前体,经亲核氟化、氢氧化钠在柱水解两步反应及SEP-PAK小柱分离... 详细信息

目的:研究在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(2-[18F]-fluoro-2-deoxy-D-glu-cose,18F-FDG)。方法:采用在柱水解法和TRACERlabFXF-N自动化合成仪,以三氟甘露糖为前体,经亲核氟化、氢氧化钠在柱水解两步反应及SEP-PAK小柱分离纯化制备18F-FDG注射液。结果:18F-FDG总合成时间小于20min,未校正放化产率大于60%,放化纯度大于99%。结论:在柱水解法合成18F-FDG注射液,操作简便,是很实用的18F-FDG生产方法。合成的18F-FDG注射液可用于临床PET显像研究。

关键词： 2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖在柱水解法自动化合成

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高产率自动化合成2-^(18)F-2-脱氧-D-葡萄糖

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核技术 2006年第7期29卷 531-536页

作者：唐刚华唐小兰王明芳郭晓君南方医科大学南方医院核医学科PET中心广州510515 华南农业大学理学院广州510642

研究了2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的高产率自动化合成工艺。以三氟甘露糖为前体,采用“一锅法”和TRACERlabFXF-N自动化合成装置,在同一反应瓶中进行亲核氟化、氢氧化钠水解两步反应,然后用小柱中和分离纯化制备了F-FDG注射液。F-... 详细信息

研究了2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的高产率自动化合成工艺。以三氟甘露糖为前体,采用“一锅法”和TRACERlabFXF-N自动化合成装置,在同一反应瓶中进行亲核氟化、氢氧化钠水解两步反应,然后用小柱中和分离纯化制备了F-FDG注射液。F-FDG的总合成时间约24min,未经校正的放化产率约为60%,1818放化纯度大于99%。采用改进了的自动化工艺合成F-FDG注射液,操作简便,可望成为F-FDG较为实用1818的合成方法。

关键词： 18^F-FDG 自动化合成

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简便、快速自动化合成肿瘤显像剂^(18)F-氟代乙酸盐和1-H-1-(3-^(18)F-2-羟基丙基)-2-^(18)F-硝基咪唑

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核技术 2006年第8期29卷 581-586页

作者：唐刚华唐小兰王明芳罗磊甘满权南方医科大学南方医院核医学科PET中心广州510515 华南农业大学理学院广州510642

用“一锅法”和TRACERlab FXF-N自动化合成仪系统合成了18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)和1-H-1-(3-18F-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑(18F-FMISO)。以溴代乙酸苄酯为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及Sep Pak小柱分离纯化制备了18F... 详细信息

用“一锅法”和TRACERlab FXF-N自动化合成仪系统合成了18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)和1-H-1-(3-18F-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑(18F-FMISO)。以溴代乙酸苄酯为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及Sep Pak小柱分离纯化制备了18F-FAC注射液,总合成时间小于40min,未经校正的放化产率和放化纯度分别大于45％和99％。以1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇为原料,用类似方法制备了18F-FMISO注射液,总合成时间小于40 min,未经校正的放化产率和放化纯度分别大于40％和95％。采用“一锅法”自动化合成18F-FAC和18F-FMISO注射液,操作简便,该工艺可用制备2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的全自动化合成模块来制备18F-FAC和18F-FMISO注射液。

关键词： ^18F-氟代乙酸盐 ^18F-FMISO 肿瘤显像剂乏氧显像剂自动化合成

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(N-[^(11)C]甲基)胆碱和(S-[^(11)C]甲基)-L-半胱氨酸的半自动合成

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核技术 2005年第6期28卷 454-457页

作者：唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满权南方医科大学南方医院南方PET中心广州510515 华南农业大学理学院广州510642

由PETtrace回旋加速器和11CH3I全自动合成系统分别生产11CO2和11CH3I;;采用半自动合成装置合成(N-[11C]甲基)胆碱(11C-CH)和(S-[11C]甲基)-L-半胱氨酸(11C-CYS)。11CH3I与前体N;;N-二甲基乙醇胺在Sep-PakPlusC18小柱中发生甲基化反应;;经AccellSep-PakPlusCM小柱分离;;得11C-CH注射液;;11CO2转化为11C-CH总时间约20min;;校正总放化产率大于85%;;放化纯度大于99%。11CH3I与前体L-半胱氨酸在Sep-PakPlusC18小柱中发生甲基化反应;;经SepPakPlusC18小柱分离;;得11C-CYS注射液;;烷基化时间约6min;;放化产率大于85%;;放化纯度大于99%;;对映纯度大于90%。制备的11C-CH和11C-CYS注射液可用于动物和人体研究。

关键词： ^11CH3I全自动合成系统 (N-[^11C]甲基)胆碱 (S-[^12C]甲基)-L-半胱氨酸在柱甲基化半自动合成

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肿瘤显像剂^(18)F-氟代乙酸盐的自动化合成

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核技术 2006年第1期29卷 59-62页

作者：唐刚华唐小兰王明芳罗磊甘满权南方医科大学南方医院核医学科PET中心广州510515 华南农业大学理学院广州510642

为研究肿瘤显像剂18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)的自动化合成工艺,采用“一锅法”和TRACERlabFXF-N自动化合成装置,以溴代乙酸苄酯为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及HPLC系统分离纯化制备18F-FAC注射液。总合成时间约50m... 详细信息

为研究肿瘤显像剂18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)的自动化合成工艺,采用“一锅法”和TRACERlabFXF-N自动化合成装置,以溴代乙酸苄酯为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及HPLC系统分离纯化制备18F-FAC注射液。总合成时间约50min,未校正放化产率和放化纯度分别大于45%和99%。采用“一锅法”自动化合成18F-FAC,操作简便,能满足科研和临床正电子发射断层显像的需要。

关键词： ^18F-氟代乙酸盐,肿瘤显像剂,自动化合成

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多巴胺转运蛋白显像剂^(18)F-β-FP-CIT的合成与质量控制

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中华核医学杂志 2002年第4期22卷 225-227页

作者：唐刚华唐小兰王明芳黄祖汉第一军医大学南方医院南方PET中心广州510515

目的　研制多巴胺转运蛋白显像剂1 8F N 3 氟丙基 2 β 甲酯基 3 β (4 碘苯基 )降托烷(1 8F β FP CIT)。方法　1 8F β FP CIT经两步法制备 :1,3 二溴丙烷在相转移催化剂氨基聚醚钾复合物(K K2 2 2 ) + 1 8F- 存在下发生亲核氟化... 详细信息

目的　研制多巴胺转运蛋白显像剂1 8F N 3 氟丙基 2 β 甲酯基 3 β (4 碘苯基 )降托烷(1 8F β FP CIT)。方法　1 8F β FP CIT经两步法制备 :1,3 二溴丙烷在相转移催化剂氨基聚醚钾复合物(K K2 2 2 ) + 1 8F- 存在下发生亲核氟化反应 ,生成1 8F 氟丙基溴 ,后者与前体 2 β 甲酯基 3β (4 碘苯基 )降托烷 (nor β CIT)反应生成1 8F β FP CIT。测定1 8F β FP CIT主要质量控制指标。结果　1 8F β FP CIT平均总放化产率约为 8% ,总放化合成时间约为 90～ 110min ,放射化学纯度大于 99% ,其他主要质量控制指标达到放射性药物质量要求。结论　合成的1 8F β FP

关键词：多巴胺转运蛋白显像剂 ^18F-β-FP-CIT 质量控制分子核医学化学合成

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复方分子探针及其显像

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同位素 2018年第1期31卷 48-56页

作者：唐刚华中山大学附属第一医院广东省医用放射性药物转化应用工程技术研究中心和核医学科广东广州510080

为克服[^(18)F]FDG PET、联合用分子探针显像和多靶向偶合分子探针显像的局限性,本文首次提出"复方分子探针及其显像"概念模式。复方分子探针制备方法包括分次合成配制法、一锅单次合成法和同时平行合成法,其中一锅单次合成法最为简便实... 详细信息

为克服[^(18)F]FDG PET、联合用分子探针显像和多靶向偶合分子探针显像的局限性,本文首次提出"复方分子探针及其显像"概念模式。复方分子探针制备方法包括分次合成配制法、一锅单次合成法和同时平行合成法,其中一锅单次合成法最为简便实用,较有前景。复方分子探针具有固定配比、可单次生产配制、药效稳定可控,以及改善用药依从性和使用方便等优势。复方分子探针的研发间接解决了多靶向偶合分子探针复杂合成方面的难题,为创制下一代新型分子探针提供了简单、实用和易推广新模式。复方分子探针显像解决了多模式分子探针同时显像的重要科学问题,为进一步开展复方多模式分子探针显像奠定了基础。联合双探针单次给药同时显像、联合双探针双模式显像和术中联合多探针显像导向治疗,在精准医学方面显示巨大应用潜力,为进一步发展和转化应用复方分子探针显像奠定了基础。本文对"复方分子探针及其显像"的理论依据、概念和原理、重要性、制备方法及其潜在应用价值进行了阐述。

关键词：复方分子探针复方分子探针显像概念制备

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^(15)N_b—色胺和[2—^(15)N]川芎哚的合成

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核技术 1999年第8期22卷 504-507页

作者：唐刚华王世真姜国辉中国医学科学院-中国协和医科大学北京协和医院北京100730

以[α-15N]甘氨酸为起始原料经7步反应合成15b-色胺，产率为45％。以制备的15Nb-色胺为原料经3步反应合成[2－15N]川芎哚，产率为22．2％。标记川芎哚经衍生化后用GC－MS测得15N丰度大于90％。结果表明，合成的标记物满足药物代谢研究... 详细信息

以[α-15N]甘氨酸为起始原料经7步反应合成15b-色胺，产率为45％。以制备的15Nb-色胺为原料经3步反应合成[2－15N]川芎哚，产率为22．2％。标记川芎哚经衍生化后用GC－MS测得15N丰度大于90％。结果表明，合成的标记物满足药物代谢研究的需要。

关键词：色胺川芎哚合成铌15-色胺标记物

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氘标色氨酸和氘标川芎哚的合成研究

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核技术 1999年第9期22卷 573-575页

作者：唐刚华王世真姜国辉中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院北京100730

以色氨酸和氘水及色氨酸和氯化氘两种交换反应合成氘标色氨酸，其产率分别为95％和92％，氘标总丰度分别为96．2％和98．5％。以色氨酸和氘水反应合成的氘标色氨酸为原料，经环化、氧化脱羧及水解等反应合成氘标川芎哚，产率为11．6％... 详细信息

以色氨酸和氘水及色氨酸和氯化氘两种交换反应合成氘标色氨酸，其产率分别为95％和92％，氘标总丰度分别为96．2％和98．5％。以色氨酸和氘水反应合成的氘标色氨酸为原料，经环化、氧化脱羧及水解等反应合成氘标川芎哚，产率为11．6％，氘标总丰度约为90％。结果表明，合成的氘标川芎哚满足药物代谢研究的需要。

关键词：氘标色氨酸氘标川芎哚合成

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