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A controlled, efficient and robust process for the synthesis of an epidermal growth factor receptor inhibitor: Afatinib Dimaleate

引用

Chemical Reports 2019年第1期1卷 3-12页

作者： Pawan Kumar Premnath Dhande Muhammad Taufiq F. Mazlee Suhaila M. Yaman Nurul Syazwani Nadirah Binti Muhammad Syafiq Chandran Mohd Zulfadli Bin Makhtar dhramveer singh shekhawat Sunil Vasudeorao Lanke Ramesh Kumar Sandeep Mhetre Oncogen Pharma Sdn Bhd No.3 Jalan Jururancang U1/21 Hicom Glenmarie Industrial Park 40150 Shah Alam Selangor Malaysia.

A simple, controlled, robust and scalable three-stage manufacturing process of Afatinib Dimaleate was assessed and optimized leading to improved yield and quality. The synthetic process involves sequence of reactions as nitro-reduction, amidation and salification. The developed and optimized route was demonstrated on 300 g scale with over all isolated yield of 84% for Afatinib free base. The developed process has the capability to control not only the process related impurities but also the degradation impurities. One new impurity was identified during the process development studies and characterized as acetamide impunity, chemically known as (S)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl) amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl) oxy) quinazolin-6-yl) acetamide. Other impurities were identified as degradation impurities, Process impurities and were labeled as 1-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl) amino)-7-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl) oxy) quinazoline-6-yl)-5-Hydroxypyrrolidin- 2-one (hydroxy impurity), Afatinib N-Oxide impurity and N4-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-[[(3S)-tetrahydro- 3-furanyl] oxy]-4,6-quinazolinediamine (Intermediate-1).

关键词： Afatinib Dimaleate HPLC degradation impurities NMR LC-MS new process impurity improved process

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