检索结果-南通市图书馆

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F 15S45:a novel antianginal persistent sodium channel blocker

F 15S45:a novel antianginal persistent sodium channel blocke...

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第十五届国际药理学大会

作者： Le Grand Bruno Létienne Robert Pignier Christophe Verscheure Yvan delhon andré Vacher Bernard Centre de Recherche Pierre Fabre Castres CedexFrance Centre de Recherche Pierre Fabre Castres CedexFrance Centre de Recherche Pierre Fabre Castres CedexFrance Centre de Recherche Pierre Fabre Castres CedexFrance Centre de Recherche Pierre Fabre Castres CedexFrance Centre de Recherche Pierre Fabre Castres CedexFrance

＜正＞ The potential antianginal activity of F 15845 was evaluated in two models of my-ocardial ischaemia-induced ST segment changes, a supply ischaemia model in anesthetized rabbits subjected to a transient coronary occlusion and a demand ischaemia model in anesthetized dogs with coronary stenosis subjected to left atrial pacing. In the rabbit model. F 15845 produced highly effective, dose-dependent inhibition of ischaemia-induced ST segment elevation following i. v. （ED50 0.05 mg/kg） or oral （ED50 0.13 mg/kg） administration, without hemodynamic effects. The oral anti-ischemic activity remained significant 4 hours after a single administration of F 15845. Furthermore. F 15845 showed additive effects when co-administered with atenolol. ivabradine and nitrate derivatives. In the canine model of demand ischaemia-evoked ST segment changes. F 15845 （0.16-0.63 mg/kg） inhibited ischaemia-induced ST segment elevation from 0.16 mg/kg i. v. in the absence of cardiac hemodynamic and electrocardiographic effects. In conclusion. F 15845. a novel persistent sodium channel blocker. exerts potent antianginal activities without any hemodynamic cardiac effects.

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