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Design of Agents Interacting with Immunoregulating Proteins:Potential Inhibitors of the Phenylpyruvate Tautomerase Activity Catalysed by Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF)

引用

Chinese Journal of Chemistry 2003年第10期21卷 1256-1262页

作者： carpy Alain J.M. HAASBROEK P.P. OLIVER D.W. PTC-UMR 5472 CNRS Department of Pharmacy and PharmacologyPharmacology Faculty of Health Science University of Bordeaux ITalence France University of Witwatersrand JohannesburgSouth AfricaPotchefstroom University for CHE PotchefstroomSouth Africa

The macrophage migration inhibitory factor has been implicated in a number ofimmune and inflammatory processes. MIF presents particular opportunities for drug design anddevelopment with potential therapeutic applications. Drug design strategies taking intoconsideration of specific stereochemical and tautomeric requirements in the interaction of MIF withsubstrates and inhibitors allow several novel structures to be designed. Our investigationssuccessfully explored the tautomeric and stereochemical aspects of new compounds of the2-phenylpyruvic acid type, both experimentally, through synthesis and structural investigations andcomputationally, through molecular mechanics and quantum mechanics calculations.

关键词： macrophage migration inhibitory factor phenylpyru-vate tautomerase activity azlactone phenylpyruvic acid derivative

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