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Development of a highly-specific ^(18)F-labeled irreversible positron emission tomography tracer for monoacylglycerol lipase mapping

引用

Acta Pharmaceutica Sinica B 2021年第6期11卷 1686-1695页

作者： Zhen Chen Wakana Mori Jian Rong Michael A.Schafroth Tuo Shao Richard S.Van Daisuke Ogasawara Tomoteru Yamasaki Atsuto Hiraishi akiko hatori Jiahui Chen Yiding Zhang Kuan Hu Masayuki Fujinaga Jiyun Sun Qingzhen Yu Thomas L.Collier Yihan Shao Benjamin F.Cravatt Lee Josephson Ming-Rong Zhang Steven H.Liang Division of Nuclear Medicine and Molecular Imaging Massachusetts General Hospital&Department of RadiologyHarvard Medical SchoolBostonMA 02114USA Department of Advanced Nuclear Medicine Sciences National Institute of Radiological SciencesNational Institutes for Quantum and Radiological Science and TechnologyChiba 263-8555Japan The Skaggs Institute for Chemical Biology and Department of Chemical Physiology The Scripps Research InstituteLa JollaCA 92037USA Department of Chemistry and Biochemistry University of OklahomaNormanOK 73019USA

As a serine hydrolase,monoacylglycerol lipase(MAGL) is principally responsible for the metabolism of 2-arachidonoylglycerol(2-AG) in the central nervous system(CNS),leading to the formation of arachidonic acid(AA).Dysfunction of MAGL has been associated with multiple CNS disorders and symptoms,including neuroinflammation,cognitive impairment,epileptogenesis,nociception and neurodegenerative *** of MAGL provides a promising therapeutic direction for the treatment of these conditions,and a MAGL positron emission tomography(PET) probe would greatly facilitate preclinical and clinical development of MAGL ***,we design and synthesize a small library of fluoropyridyl-containing MAGL inhibitor *** evaluation of these candidates by activity-based protein profiling identified 14 as a lead compound,which was then radiolabeled with fluorine-18 via a facile SNAr reaction to form 2-[^(18)F]fluoropyridine *** blood-brain barrier permeability and high in vivo specific binding was demonstrated for radioligand [^(18)F]14(also named as [^(18)F]MAGL-1902).This work may serve as a roadmap for clinical translation and further design of potent 18F-labeled MAGL PET tracers.

关键词： Monoacylglycerol lipase(MAGL) Central nervous system(CNS) 2-Arachidonylglycerol(2-AG) Arachidonic acid(AA) Positron emission tomography(PET) Fluorine-18

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