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Identification of human dopamine receptors agonists from Chinese herbs

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Acta Pharmacologica Sinica 2007年第1期28卷 132-139页

作者： Yi-lin ZHANG~(1,2,3,4) Hai-qing ZHANG~(1,2,3,4) Xiao-yu LIU~3 Shi-neng HUA~3 Lu-bing ZHOU~3 Jun YU~2 Xue-hai TAN~(3,5)1 Graduate School of the Chinese Academy of Sciences,Beijing 100039,China 2 Beijing Genomics Institute,Chinese Academy of Sciences Beijing 101300,China 3 HD Biosciences Co Ltd,Shanghai 201203,China GraduateSchooloftheChineseAcademyofSciences Beijing100039China BeijingGenomicsInstitute ChineseAcademyofSciencesBeijing101300China HDBiosciencesCoLtd Shanghai201203China

Aim:To find human dopamine receptors,especially Dl-like receptor specific ago-nists from Chinese herbs as potential antihypertension drug ***:TwoD l-like receptor cell lines carrying a μ-lactamase reporter gene,and a D2 receptorcell line coexpressing a promiscuous G protein G15 were constructed using HEK293cells.A natural compound library made from fractionated samples of herbal ex-tracts was used for high-throughput screening（HTS）against one of the cell lines,HEK/D5R/*** interested hits were evaluated for their activities againstvarious dopamine ***:Fourteen hits were identified from primaryscreening,of which 2 of the better hit samples,HD0522 and HD0059,were selectedfor further material and activity analysis,and to obtain 2 compounds that ap-peared as 2 single peaks in HPLC,HD0522H01 and ***0059H01could activate D 1,D2,and D5 receptors,with EC50values of 2.28 μg/mL,0.85 μg/mL,and 1.41 μg/mL,***0522H01 could only activate DlR and D5Rwith EC50values of 2.95 μg/mL and 8.38 μg/***:We established cell-based assays for 3 different human dopamine receptors and identified specificagonists HD0522H01 and HD0059H01 through *** specific agonist to D1-like receptors,HD0522H01,may become a new natural product-based drug leadfor antihypertension treatment.

关键词： dopamine receptors natural products high throughput screening hypertension

马氏体板条控制单元对20CrNi2Mo钢韧性的影响

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材料研究学报 2018年第4期32卷 290-300页

作者：卢叶茂梁益龙龙绍檑尹存宏杨明贵州大学材料与冶金学院贵阳550025 贵州省材料结构与强度重点实验室贵阳550025 贵州省高性能金属结构材料与制造技术工程实验室贵阳550025 高性能金属结构材料与制造技术国家地方联合工程实验室贵阳550025

测试了不同淬火温度下20CrNi2Mo低碳钢的冲击韧性和断裂韧性,并使用OM、SEM、EBSD、TEM定量分析了试验钢的多层次组织。结果表明,在1200℃淬火处理的试样具有较好的韧性,断裂韧性和冲击韧性的最大增幅分别为43.58%和27.78%。同时,随着... 详细信息

测试了不同淬火温度下20CrNi2Mo低碳钢的冲击韧性和断裂韧性,并使用OM、SEM、EBSD、TEM定量分析了试验钢的多层次组织。结果表明,在1200℃淬火处理的试样具有较好的韧性,断裂韧性和冲击韧性的最大增幅分别为43.58%和27.78%。同时,随着淬火温度的提高试验钢原奥氏体晶粒(dr)、马氏体束(dp)、马氏体块(db)增大,而马氏体板条(dl)略微减小。根据裂纹扩展路径和韧窝尺寸分析并结合Hall-Petch关系,证明了马氏体板条是韧性的有效控制单元。同时,根据EBSD应力分析揭示了裂纹扩展的塑性变形能,并计算了断裂韧性和冲击韧性在裂纹扩展过程中的能量关系。

关键词：金属材料板条马氏体钢控制单元冲击韧性断裂韧性形变能

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光学投影断层成像技术及其研究进展

中国激光 2018年第3期45卷 121-129页

作者：李颖超刘昂李贵叶刘丽娜胡学娟陈玲玲深圳市激光工程重点实验室广东深圳518060 深圳大学先进光学精密制造技术省高校重点实验室广东深圳518060 深圳大学光电工程学院广东深圳518060

光学投影断层成像技术是一种新颖的针对毫米至厘米量级的介观尺寸的三维荧光成像技术,具有经济、快速、分辨率高和成像范围广等优异性能,是当今生物医学光子学领域的研究热点之一。综述了光学投影断层成像的技术原理、发展研究现状以及... 详细信息

光学投影断层成像技术是一种新颖的针对毫米至厘米量级的介观尺寸的三维荧光成像技术,具有经济、快速、分辨率高和成像范围广等优异性能,是当今生物医学光子学领域的研究热点之一。综述了光学投影断层成像的技术原理、发展研究现状以及其广泛的应用领域,阐述了不同光学投影断层成像技术的特点。目前光学投影断层成像技术的发展主要集中在系统自身(包括焦平面扫描、角度复用、角度滤波等方法)的改进、后期图像重组算法的改进以及该技术结合多维度荧光成像技术三个方面。通过技术细节的改进和发展,光学投影断层成像在生物医学、组织形态学和组织病理学、活体成像和荧光标记追踪等研究领域获得广泛应用。

关键词：生物光学荧光成像光学投影断层成像滤波反投影算法介观成像三维成像

基于地幔动力学模拟推断云南地区剪切波各向异性源的深度

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地球物理学报 2018年第3期61卷 948-962页

作者：朱涛中国地震局地球物理研究所北京100081 中国地震局地球物理研究所(地震观测与地球物理成像重点实验室) 北京100081 中国地震局地质研究所地震动力学国家重点实验室北京100029

地震各向异性与地幔对流导致的变形存在因果关系,因此地幔对流模拟可被用来预测地震各向异性,并推测剪切波各向异性地幔源的深度.本文建立了基于地震速度结构的地幔对流模型来预测云南地区剪切波分裂的快波方向,它同时受地表板块运动和... 详细信息

地震各向异性与地幔对流导致的变形存在因果关系,因此地幔对流模拟可被用来预测地震各向异性,并推测剪切波各向异性地幔源的深度.本文建立了基于地震速度结构的地幔对流模型来预测云南地区剪切波分裂的快波方向,它同时受地表板块运动和地幔内部的温度扰动所驱动.通过与观测结果进行对比分析,推测在云南地区西北部和东部区域,剪切波各向异性源主要存在于岩石圈中.在西南部和四川盆地及其西缘,地幔流动可能是剪切波各向异性的主要贡献者,各向异性层分别位于210~330km和170~330km深度,导致西南部剪切波各向异性的地幔可能处于大幅度的剪切变形状态,而四川盆地及其西缘主要处于中等强度的剪切变形状态.

关键词：地幔流动地幔对流地幔变形剪切波分裂板块运动

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纳豆激酶递送系统研究进展

中国现代应用药学 2024年第9期41卷 1295-1302页

作者：刘帅荣晓辉张书锋屈磊刘芳井娟陆军军医大学士官学校医技保障系石家庄050081 解放军总医院京南医疗区北京100036

血栓栓塞性疾病严重影响着人们的身心健康,甚至危害生命。纳豆激酶(nattokinase,NK)是一种碱性丝氨酸蛋白酶,具有溶栓活性强、不良反应小等优点。但NK经口服给药,会被胃酸和胃蛋白酶降解,失去溶栓活性。采用制剂技术可以形成保护层,提... 详细信息

血栓栓塞性疾病严重影响着人们的身心健康,甚至危害生命。纳豆激酶(nattokinase,NK)是一种碱性丝氨酸蛋白酶,具有溶栓活性强、不良反应小等优点。但NK经口服给药,会被胃酸和胃蛋白酶降解,失去溶栓活性。采用制剂技术可以形成保护层,提高NK的生物利用度。本文简要介绍了NK的药理性质,讨论了NK不同剂型的特性,对NK制剂的发展进行了展望,以期促进其研究和应用。

关键词：蛋白酶纳豆激酶溶栓剂型

Role of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 in differentiation of 3T3-L1 cells and in rats with diet-induced obesity

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Acta Pharmacologica Sinica 2006年第5期27卷 588-596页

作者： Yun LIU~(2,3) Wen-lan SUN~3 Yan SUN~3 Gang HU~(2,4) Guo-xian DING~(3,4) ~2Department of Pharmaeology,Nanjing Medical University,Nanjing 210029,China ~3Department of Geratology,the First Hospital Affiliated to Nan jinx,Medical University,Nanjing 210008,China DepartmentofPharmacology NanjingMedicalUniversityNanjing210029China DepartmentofGeratology theFirstHospitalAffiliatedtoNanjingMedicalUniversityNanjing210008China

Aim:To observe the roles of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) in in vitro preadipocyte differentiation and in rats with diet-induced obe-sity (DIO).Methods:Protein expression of 11β-HSD1 in the process of 3T3-L1 celldifferentiation and in various tissues of the rats were detected by Western blotanalysis;expression of 11β-HSD1 mRNA and glucocorticoid receptor (GR) andother marker genes of preadipocyte differentiation were detected by using real-time ***:Lipid droplets in 3T3-L1 cells accumulated and increased afterstimulation.A dramatically elevated protein level of 11β-HSD1,especially in thelate stages of 3T3-L1 cell differentiation,was *** relative mRNA levelsof 11β-HSD1,GR and cell differentiation markers LPL,aP2,and FAS wereupregulated,and Pref-1 was downregulated during the *** DIO rats,bodyweight,visceral adipose mass index and the protein expression of 11β-HSD1increased,especially in adipose tissue,brain and *** insulin,triglyceride,total cholesterol and low-density lipoprotein cholesterol were foundto be increased in DIO rats,but without any obvious changes in blood glucose ortumor necrosis factor-α ***:11β-HSDI may promote preadipocytedifferentiation,and may be involved in the development of obesity.

关键词： 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 glucocorticoids adipocytes cell differentiation obesity

基于离散布谷鸟算法求解带时间窗和同时取送货的车辆路径问题

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计算机集成制造系统 2018年第3期24卷 570-582页

作者：王超刘超穆东高扬北京工业大学经济与管理学院北京100124 波士顿大学物理系波士顿马萨诸塞州美国02215 北京现代制造业发展研究基地北京100124 北京交通大学经济与管理学院北京100044

为求解带时间窗和同时取送货的车辆路径问题(VRPSPDTW),提出一种离散布谷鸟(DCS)算法,该算法在标准布谷鸟算法的基础上,在Lévy飞行位置更新过程中,使用路径内搜索2-opt法和路径间搜索swap/shift法改进当前巢穴;在寄生巢位置更新过程中... 详细信息

为求解带时间窗和同时取送货的车辆路径问题(VRPSPDTW),提出一种离散布谷鸟(DCS)算法,该算法在标准布谷鸟算法的基础上,在Lévy飞行位置更新过程中,使用路径内搜索2-opt法和路径间搜索swap/shift法改进当前巢穴;在寄生巢位置更新过程中,使用路径内搜索relocate/exchange法和路径间搜索GENE法,随机产生新巢穴。选取Wang和Chen测试数据集,对算法性能进行测试,并与遗传算法和并行模拟退火算法进行比较。测试结果显示,在9个中小型顾客规模算例中,DCS算法获取了所有的当前国际最优解,在56个大型顾客规模的算例中,DCS算法在5个算例中更新了当前国际最优解,在17个算例中获取了当前国际最优解。通过Rank值法对这3种算法进行Friedman检验和Wilcoxon秩检验,结果表明所提DCS算法的有效性。

关键词：车辆路径问题同时取送货时间窗布谷鸟算法

“一带一路”背景下建筑施工企业的税收风险管理

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纳税 2024年第2期 34-36页

作者：支晓辉中铁十五局集团第三工程有限公司

“一带一路”背景下，我国建筑施工企业面临前所未有的发展机遇，同时也面临诸多税收风险。相关风险源于各国税收法律、政策的复杂性和差异性，以及企业自身在国际税收风险管理能力上的不足。基于此，首先阐述“一带一路”背景下我国建... 详细信息

“一带一路”背景下，我国建筑施工企业面临前所未有的发展机遇，同时也面临诸多税收风险。相关风险源于各国税收法律、政策的复杂性和差异性，以及企业自身在国际税收风险管理能力上的不足。基于此，首先阐述“一带一路”背景下我国建筑施工企业的发展态势，其次分析“一带一路”背景下建筑施工企业存在的税务风险管理问题，最后提出相关解决措施，包括提升税收风险管理意识、建立完善的税收风险管理体系，打造以项目为核心的税收风险管理闭环机制，强化海外施工合同的税收风险管理等。

关键词： “一带一路” 建筑施工企业税收风险

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县级融媒体新闻舆论引导力提升策略

中国报业 2024年第17期 114-115页

作者：文晓辉石门县融媒体中心

县级融媒体中心是与群众联系最为密切的基层媒体，也是打通政务信息传播“最后一公里”的媒体渠道。本文对县级融媒体中心增强舆论引导力的意义进行论述，并分析当前县级融媒体中心在舆论引导方面存在的不足与应对策略，以期充分发挥县... 详细信息

县级融媒体中心是与群众联系最为密切的基层媒体，也是打通政务信息传播“最后一公里”的媒体渠道。本文对县级融媒体中心增强舆论引导力的意义进行论述，并分析当前县级融媒体中心在舆论引导方面存在的不足与应对策略，以期充分发挥县级融媒体的舆论引导作用。

关键词：舆论引导力县级融媒体中心提升对策