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阿片受体不可逆结合的部分激动剂A-α-CAO的合成

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上海医科大学学报 1991年第6期18卷 478-480页

作者：仇缀百何毓嘉李明霞李灵源李北波金荫昌上海医科大学药学院合成药物化学教研室北京中国医学科学院基础医学研究所

我们设计和合成了α-CAO的N-烯丙基类似物,N-烯丙基-7α-二(β—氯乙基)氨基—6,14-乙烯撑基—去甲四氢奥利文(简称A-α-CAO)。整体和离体试验研究表明它具有较高的受体亲和力,是一个新型的广谱阿片受点不可逆配体,且对不同受体亚型表... 详细信息

我们设计和合成了α-CAO的N-烯丙基类似物,N-烯丙基-7α-二(β—氯乙基)氨基—6,14-乙烯撑基—去甲四氢奥利文(简称A-α-CAO)。整体和离体试验研究表明它具有较高的受体亲和力,是一个新型的广谱阿片受点不可逆配体,且对不同受体亚型表现不同作用。未见成瘾倾向。

关键词：阿片受体 A-α-CAo 激动剂止痛

羟丙甲纤维素性质对布洛芬-羟丙甲纤维素凝胶骨架片释放度的影响

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上海医科大学学报 1996年第5期23卷 366-367页

作者：陆锦芳戴叶军周洁柳淑玉李晓曼上海医科大学药学院药剂学教研室 200032 上海医科大学肿瘤医院药剂科 200032 山东省龙口市人民医院 266000 卡乐康中国代表处 200031

研究羟丙甲纤维素（ＨＰＭ）理化性质对布洛芬－ＨＰＭＣ凝胶骨架片释放度的影响。用转篮法测定布洛芬的释放度。结果：药物的体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。药物的释放度与ＨＰＭＣ的粘度、粒度以及用量有关：ＨＰＭＣ粘度越大、粒... 详细信息

研究羟丙甲纤维素（ＨＰＭ）理化性质对布洛芬－ＨＰＭＣ凝胶骨架片释放度的影响。用转篮法测定布洛芬的释放度。结果：药物的体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。药物的释放度与ＨＰＭＣ的粘度、粒度以及用量有关：ＨＰＭＣ粘度越大、粒度越小，药物的释放度越慢；药物与ＨＰＭＣ的比例对药物的释放度有明显影响。结论：药物从骨架片中的释放度与ＨＰＭＣ的理性质有关。

关键词：布洛芬羟丙甲纤维素释放度凝胶骨架片

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β-葫萝卜素血浓度测定方法的研究

上海医科大学学报 1989年第6期16卷 454-458页

作者：韦容容梁民琦蔡玉 陆明廉上海医科大学药学院分析化学教研室山东省胜利油田中心医院药剂科

建立了用高效液相色谱法(HPLC)及可见紫外分光光度(VIS-UV)单波长法、双波长法,测定血浆中β-胡萝卜素(β-C)的浓度。在氯仿或乙醇溶液中检测限为5ng,人血浆中最低检测浓度为25ng/ml,平均回收率为98.8％,CV ％为3.2％。HPLC法的线性范围... 详细信息

建立了用高效液相色谱法(HPLC)及可见紫外分光光度(VIS-UV)单波长法、双波长法,测定血浆中β-胡萝卜素(β-C)的浓度。在氯仿或乙醇溶液中检测限为5ng,人血浆中最低检测浓度为25ng/ml,平均回收率为98.8％,CV ％为3.2％。HPLC法的线性范围为25～2000 ng/ml血浆,UV单波长法线性范围为50～4000 ng/ml血浆,双波长法线性范围为100～4000ng/ml血浆。HPLC法与UV法的相关系数>0.99,斜率接近1。

关键词： β-胡萝卜素液相色谱血浓度

社区高血压人群抗高血压药物的利用情况、依从性及影响因素

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复旦学报（医学版） 2001年第5期28卷 425-428页

作者：杜文民王永铭陈斌艳范维琥耿晓芳复旦大学药学院药理学教研室上海200032 复旦大学药学院附属华山医院心内科上海200040 上海市华东医院临床药理室上海200040

目的　了解实际自然人群中抗高血压药物的分布和使用情况。方法　利用抗高血压药物的用药监测系统 ,统计高血压人群中各类抗高血压药物的使用情况和依从性 ;对依从性的影响因素进行非条件logistic回归分析。结果　社区高血压病有 2 5 2 ... 详细信息

目的　了解实际自然人群中抗高血压药物的分布和使用情况。方法　利用抗高血压药物的用药监测系统 ,统计高血压人群中各类抗高血压药物的使用情况和依从性 ;对依从性的影响因素进行非条件logistic回归分析。结果　社区高血压病有 2 5 2 2例 ,未用药 5 39例 (占 2 1.37% ) ,不规则服药 10 5 9例 (占 41.99% ) ,规则服药 92 4例 (占 36 .6 4% ) ,(单一服药 375例 ,联合服药 5 49例 ) ;单独服用复方降压片 173例 ,单独服用硝苯地平10 8例 ,单独服用其他药物 94例 ;复方降压片与硝苯地平联合服用 (复方降压片 +硝苯地平 ) 2 5 2例 ,卡托普利与硝苯地平联合服用 (卡托普利 +硝苯地平 ) 132例 ,其他联合用药 16 5例。结论　社区人群抗高血压药物服药依从性低。吸烟、心脑血管病是主要不规则服药的独立危险因素 ;知识得分、非药物治疗、发病时间长是主要不规则服药的独立保护因素 ;吸烟、心脑血管病是主要未服药的独立危险因素 ;知识得分高、非药物治疗、发病时间长。

关键词：抗高血压药物药物利用药物依从性 logistic回归高血压

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强效镇痛药叔丁啡的合成

上海医科大学学报 1986年第4期 301-303页

作者：万维勤仇缀百周有骏黄强上海医科大学药学院合成药物化学教研室上海医科大学药学院合成药物化学教研室第二军医大学上海医科大学药学院合成药物化学教研室第二军医大学药物化学教研室进修生 1983届药化专业毕业生

报道强效镇痛药叔丁啡(Buprenorphine)的合成。采用了同时脱N-甲基和去O-甲基的一步反应法,以代替Bentley路线中的分步反应,不仅步骤缩短,操作简便,而且总收率可由5.06％提高到20％左右,为工业生产提供了条件。

关键词：镇痛叔丁啡合成

高密度脂蛋白的氧化修饰的特征及对低密度脂蛋白氧化的影响

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同方期刊数据库

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上海医科大学学报 1997年第3期24卷 167-169页

作者：成安吴满平陈佩芳梅美珍上海医科大学药学院生物化学教研室 200032

研究高密度脂蛋白（HDL）氧化修饰后对其结构及对低密度脂蛋白（LDL）氧化的影响。在体外用Cu2+氧化人血浆HDL，观察其蛋白和脂质部分的变化，并测定在HDL存在条件下LDL氧化的硫代巴比妥酸值（TBARS）。结果：氧化HDL（OX－HDL）的TBAR... 详细信息

研究高密度脂蛋白（HDL）氧化修饰后对其结构及对低密度脂蛋白（LDL）氧化的影响。在体外用Cu2+氧化人血浆HDL，观察其蛋白和脂质部分的变化，并测定在HDL存在条件下LDL氧化的硫代巴比妥酸值（TBARS）。结果：氧化HDL（OX－HDL）的TBARS值升高，色氨酸残基（Trp）的特征荧光吸收（λ286，335nm）强度降低且λmax（发射）从335nm升至341nm，紫外吸收（λ234nm）增高，琼脂糖凝胶电泳迁移增快。LDL氧化后的TBARS值为13．40±0．42。在HDL或Ox－HDL（50μg和100μg）共存条件下，LDL氧化的TBARS值分别为6．24±0．71，1．43±0．04和12.75±0.47，12.58±0．23。结论：HDL氧化修饰后其脂质和蛋白部分均经历显著变化，HDL氧化导致其抑制LDL氧化能力的丧失。

关键词：高密度脂蛋白氧化修饰铜离子低密度脂蛋白

复方L-18甲基炔诺酮长效注射剂中L-18甲基炔诺酮的RP-HPLC法测定

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上海医科大学学报 1991年第1期18卷 229-232页

作者：王杰民朱淑芳孟悦上海医科大学药学院药物分析教研室

建立了复方L-18甲基炔诺酮(LNG)长效注射剂中LNG的反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定法。采用YWG-C_(18)H_(37)(10μm)柱(150×5mm ΙD),甲醇-水(75:25)流动相,固定波长UV 254 nm检测器,以醋酸可的松为内标。色谱进样前须将注射液用甲醇稀... 详细信息

建立了复方L-18甲基炔诺酮(LNG)长效注射剂中LNG的反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定法。采用YWG-C_(18)H_(37)(10μm)柱(150×5mm ΙD),甲醇-水(75:25)流动相,固定波长UV 254 nm检测器,以醋酸可的松为内标。色谱进样前须将注射液用甲醇稀释,并离心除去所析出的甲醇不溶性辅料。本法线性良好(r=0.9999),同次测定平均回收率为99.50±0.59％(n=21),不同次测定为99.94±0·86％(n=15),该混悬注射剂中另一主药雌二醇及各辅料均无干扰。应用本法测定了样品注射液5个批号,结果符合要求。

关键词：甲基炔诺酮高效液相色谱含量

气相色谱法测定候选新药SM934原料中有机溶剂残留量

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中国新药与临床杂志 2010年第9期29卷 688-690页

作者：沈慈丹陈斌姜琳琳李嫣段更利复旦大学药学院药物分析教研室上海201203 复旦大学药学院药学实验教学中心上海201203

目的建立气相色谱法测定候选新药SM934中6种残留有机溶剂的含量。方法采用毛细管气相色谱法,使用DM-5石英毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),采取程序升温,分离测定甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、石油醚和N,N-二甲基甲酰胺的残留量。... 详细信息

目的建立气相色谱法测定候选新药SM934中6种残留有机溶剂的含量。方法采用毛细管气相色谱法,使用DM-5石英毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),采取程序升温,分离测定甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、石油醚和N,N-二甲基甲酰胺的残留量。结果 6种有机溶剂完全分离,线性范围为13.0～250.0 mg.L-1,精密度良好,加样回收率在97%～105%之间(RSD<4%)。结论本法灵敏、准确、可靠,适用于候选新药SM934质量控制中有机溶剂残留量的检测。

关键词：抗疟药色谱法,气相残留有机溶剂 SM934

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田基黄酮成分的研究

天然产物研究与开发 2004年第6期16卷 511-513页

作者：傅芃李廷钊柳润辉张薇张卫东陈海生第二军医大学药学院天然药物化学教研室上海200433

采用萃取 ,硅胶及凝胶柱色谱等方法从田基黄全草中分离得到了 7个酮类化合物 ,利用UV、IR、1HNMR、13 CNMR、MS等波谱技术将他们的结构分别鉴定为 6 脱氧异巴西红厚壳素 (1)、异巴西红厚壳素(2 )、1,3,5 ,6 四羟基酮 (3)、1,3,6 ... 详细信息

采用萃取 ,硅胶及凝胶柱色谱等方法从田基黄全草中分离得到了 7个酮类化合物 ,利用UV、IR、1HNMR、13 CNMR、MS等波谱技术将他们的结构分别鉴定为 6 脱氧异巴西红厚壳素 (1)、异巴西红厚壳素(2 )、1,3,5 ,6 四羟基酮 (3)、1,3,6 ,7 四羟基酮 (4) ,1,3,5 ,6 四羟基 4 异戊烯酮 (5 )、1,3,5 三羟基酮(6 )和bijaponicaxanthone(7) ,其中化合物 3、4和 6为首次从该植物中分得的酮类化合物。

关键词： San酮田基黄全草首次 NMR 波谱技术 MS 羟基异戊烯成分