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蒿甲醚对日本血吸虫血红蛋白酶的抑制作用(英文)

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中国药理学报 1997年第3期18卷 198-201页

作者：龚培力李雍龙冯友仁同济医科大学临床药理教研室同济医科大学寄生虫学教研室

目的:研究蒿甲醚(Art)对日本血吸虫血红蛋白酶(Hem)活性的影响.方法:从日本血吸虫成虫提取Hem,将Hem与人血红蛋白(Hgb)于37℃共同孵育2 h后,用紫外分光光度计(280 nm),SDS-聚丙烯酰氨凝胶电泳(SDS-PAGE)和色谱扫描仪(600 nm)分析Hem对人... 详细信息

目的:研究蒿甲醚(Art)对日本血吸虫血红蛋白酶(Hem)活性的影响.方法:从日本血吸虫成虫提取Hem,将Hem与人血红蛋白(Hgb)于37℃共同孵育2 h后,用紫外分光光度计(280 nm),SDS-聚丙烯酰氨凝胶电泳(SDS-PAGE)和色谱扫描仪(600 nm)分析Hem对人Hgb的降解作用及在有Art存在的条件下,Art对日本血吸虫Hem活性的影响.结果:在酸性pH条件下,血吸虫的Hem能降解人的Hgb,而Art抑制Hem对人Hgb的降解,当含有Hem的提取物(0.5 g·L^(-1))分别与0.14,1.4和14 mmol·L^(-1)的Art在37℃预先孵育10 min后,Hem的活性被抑制30.2％,39.8％和45.0％.结论:Art对日本血吸虫的Hem活性具有抑制作用.

关键词：日本血吸虫蒿甲醚血红蛋白类

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蝙蝠葛碱对实验小鼠脑缺血的保护作用

中国药理学通报 2004年第5期20卷 564-567页

作者：李艳红龚培力华中科技大学同济医学院药理系武汉430030

目的　研究蝙蝠葛碱 (dauricine,Dau)对小鼠缺氧及急性脑缺血再灌注所致氧化损伤及能量代谢障碍的保护作用。方法　通过常压密闭缺氧实验观察Dau对小鼠缺氧情况下存活时间的影响 ;采用酶标仪及分光光度法测定小鼠急性脑缺血再灌注后脑... 详细信息

目的　研究蝙蝠葛碱 (dauricine,Dau)对小鼠缺氧及急性脑缺血再灌注所致氧化损伤及能量代谢障碍的保护作用。方法　通过常压密闭缺氧实验观察Dau对小鼠缺氧情况下存活时间的影响 ;采用酶标仪及分光光度法测定小鼠急性脑缺血再灌注后脑皮层组织和线粒体氧化损伤指标及能量代谢指标活性或含量变化。结果　①Dau延长小鼠缺氧后存活时间。②Dau改善脑缺血再灌注损伤所致脑皮层组织及线粒体SOD活性下降、MDA含量升高及线粒体GSH Px活性下降 ;改善脑皮层组织LDH及线粒体ATPase活性下降。结论　①Dau对小鼠急性缺氧具有保护作用。

关键词：蝙蝠葛碱脑缺血线粒体超氧化物歧化酶谷胱甘肽过氧化物酶丙二醛乳酸脱氢酶 ATP酶

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普罗帕酮对映体对麻醉兔希氏束电图的影响

中国药理学通报 1999年第6期15卷 572-573页

作者：傅丽英龚培力曾繁典石河子大学医学院药理学教研室石河子832002 同济医科大学临床药理研究所武汉430030

普罗帕酮（ｐｒｏｐａｆｅｎｏｎｅ，Ｐｒｏ）为一有效的钠通道阻滞剂，属Ｉｃ类抗心律失常药，此外，还表现一定的β受体阻断作用和钙拮抗作用［１］。Ｐｒｏ临床以消旋体供药。电生理实验证明，其两对映体即（Ｒ）Ｐｒｏ和（Ｓ）... 详细信息

普罗帕酮（ｐｒｏｐａｆｅｎｏｎｅ，Ｐｒｏ）为一有效的钠通道阻滞剂，属Ｉｃ类抗心律失常药，此外，还表现一定的β受体阻断作用和钙拮抗作用［１］。Ｐｒｏ临床以消旋体供药。电生理实验证明，其两对映体即（Ｒ）Ｐｒｏ和（Ｓ）Ｐｒｏ对钠通道的阻滞作用无立体选择...

关键词：普罗帕酮对映体麻醉希氏束电图房室传导

1,6-二磷酸果糖镁对异丙肾上腺素所致大鼠心肌损伤的保护作用

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中国药理学与毒理学杂志 2000年第4期14卷 300-304页

作者：彭盛德龚培力曾繁典同济医科大学临床药理研究所湖北武汉430030

研究 1 ,6-二磷酸果糖镁 ( FDP- Mg)对异丙肾上腺素 ( Iso)所致心肌损伤的保护作用 .大鼠 sc Iso( 8mg· kg-1· d-1,3d)造成心肌损伤模型 ,测定心肌组织和血清肌酸激酶 ( CK) ,乳酸脱氢酶( LDH) ,超氧化物歧化酶 ( SOD)活性及丙二醛( M... 详细信息

研究 1 ,6-二磷酸果糖镁 ( FDP- Mg)对异丙肾上腺素 ( Iso)所致心肌损伤的保护作用 .大鼠 sc Iso( 8mg· kg-1· d-1,3d)造成心肌损伤模型 ,测定心肌组织和血清肌酸激酶 ( CK) ,乳酸脱氢酶( LDH) ,超氧化物歧化酶 ( SOD)活性及丙二醛( MDA) ,Mg2 + ,P和 K+ 含量 .结果 :每天给予 Iso的同时给予 FDP- Mg( 2 50 - 1 0 0 0 mg· kg-1· d-1,3d)能明显降低血清 CK,LDH水平 ,抑制心肌组织中 CK,LDH释放 ,提高血清和心肌 SOD活性 ,降低MDA水平 ,提高心肌及血清 Mg2 +和 P含量 ,降低血清 K+浓度。综合了 FDP- Na2 ( 530 mg· kg-1·d-1,3d)和硫酸镁 ( 1 50 mg· kg-1· d-1,3d)的作用特点。结果表明 ,FDP- Mg对 Iso所致大鼠心肌损伤具有保护作用 ,与其抗氧化及改善心肌代谢有关 .

关键词：二磷酸果糖镁心肌损伤异丙肾上腺素

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药物杂质及其对安全性的影响

中国临床药理学杂志 2001年第6期17卷 451-453页

作者：李真龚培力曾繁典华中科技大学同济医学院临床药理研究所武汉430030

药物杂质与药品质量、安全性及效能密切相关，杂质控制在药物开发研究中的重要性越来越受到重视。本文综述了药品杂质的来源、杂质对药品安全性的影响及杂质的控制方法，阐明了加强杂质作用研究的意义。

关键词：药物杂质药物安全性药物开发

普罗帕酮对映体在汉族志愿者体内药动药效学研究

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中国药理学通报 1999年第1期15卷 52-56页

作者：傅丽英龚培力李高曾繁典同济医科大学临床药理研究所石河子大学医学院药理学教研室

目的研究普罗帕酮对映体在中国汉族健康志愿者体内的相互作用。方法以双盲、随机、安慰剂对照的方法，比较汉族健康志愿者口服（Ｒ／Ｓ）－，（Ｓ）－和（Ｒ）－普罗帕酮（ＰＰＦ）（１５０ｍｇ，ｑ６ｈ，×４ｄ）后对最大运动心率（Ｈ... 详细信息

目的研究普罗帕酮对映体在中国汉族健康志愿者体内的相互作用。方法以双盲、随机、安慰剂对照的方法，比较汉族健康志愿者口服（Ｒ／Ｓ）－，（Ｓ）－和（Ｒ）－普罗帕酮（ＰＰＦ）（１５０ｍｇ，ｑ６ｈ，×４ｄ）后对最大运动心率（ＨＲｍａｘ），ＰＲ，ＱＲＳ，ＱＴｃ间期及平均动脉压（ＭＢＰ）的影响，并测定服（Ｒ／Ｓ）－ＰＰＦ及对映体后（Ｒ）－和（Ｓ）－ＰＰＦ的血药浓度。结果服对映体后，（Ｓ）－ＰＰＦ的血药浓度低于（Ｒ）－ＰＰＦ，而服（Ｒ／Ｓ）－ＰＰＦ后，（Ｓ）－ＰＰＦ血药浓度高于（Ｒ）－ＰＰＦ。与安慰剂相比，（Ｒ／Ｓ）－和（Ｓ）－ＰＰＦ显著减慢ＨＲｍａｘ，ΔＨＲｍａｘ分别为（－９．８±８．０）次·ｍｉｎ－１（Ｐ＜０．０５），（－８．４±６．８）次·ｍｉｎ－１（Ｐ＜０．０５），安慰剂ΔＨＲｍａｘ为（１．５±８）次·ｍｉｎ－１。（Ｒ）－ＰＰＦ不影响ＨＲｍａｘ，ΔＨＲｍａｘ为（０．５±７．５）次·ｍｉｎ－１。（Ｒ／Ｓ）－，（Ｓ）－和（Ｒ）－ＰＰＦ对ＰＲ，ＱＲＳ和ＱＴｃ间期的影响两对映体间及与消旋体间差异均无显著性。三者对ＭＢＰ无显著作用。结论在中国汉族人体内，（Ｓ）－ＰＰＦ与（Ｒ）－ＰＰＦ间存在与白种人相似的相互作用，这种相互作用?

关键词：普罗帕酮对映体药动学药效学

二氢石蒜碱对大鼠乳鼠培养心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用

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中国药理学通报 2005年第8期21卷 999-1002页

作者：蒋诗琴龚培力郧阳医学院药理学教研室湖北十堰442000 华中科技大学同济医学院药理系湖北武汉430030

目的观察二氢石蒜碱(dihydrolycorine,DL)对Wistar大鼠的乳鼠培养心肌细胞缺氧/复氧损伤(H/R)的保护作用。方法采用培养的Wistar乳鼠的心肌细胞,建立H/R损伤模型,检测指标包括:①心肌细胞存活率;②超氧化物歧化酶(SOD)活性;③丙二醛(MDA... 详细信息

目的观察二氢石蒜碱(dihydrolycorine,DL)对Wistar大鼠的乳鼠培养心肌细胞缺氧/复氧损伤(H/R)的保护作用。方法采用培养的Wistar乳鼠的心肌细胞,建立H/R损伤模型,检测指标包括:①心肌细胞存活率;②超氧化物歧化酶(SOD)活性;③丙二醛(MDA)含量;④乳酸脱氢酶(LDH)活性。结果模型组缺氧后心肌细胞存活率降低,复氧后进一步下降,各个时间点细胞内SOD活性下降,MDA含量升高,乳酸脱氢酶(LDH)活性升高,与正常组比较差异具有显著性(P力加强,发生损伤的程度减轻。结论DL对培养的乳鼠心肌细胞H/R损伤具有保护作用,其作用在一定范围内呈剂量依赖关系,机制可能与其阻断α、β受体、抑制心肌细胞脂质过氧化反应有关。

关键词：二氢石蒜碱心肌细胞缺氧/复氧损伤

莲房原花青素对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

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药学学报 2004年第6期39卷 401-405页

作者：张晓晖张斌龚培力曾繁典华中科技大学同济医学院药理系湖北武汉430030 深圳市创新慧生物技术有限公司广东深圳518034

目的　探讨莲房原花青素 (LSPC)对大鼠心肌缺血再灌注损伤的作用。方法　用麻醉大鼠冠脉结扎 30min后 ,再灌注 4 5min造成心肌损伤模型。离体大鼠心脏经停灌 30min后 ,用正常K H液复灌 30min ,造成心肌损伤模型。均于实验前给予药物或... 详细信息

目的　探讨莲房原花青素 (LSPC)对大鼠心肌缺血再灌注损伤的作用。方法　用麻醉大鼠冠脉结扎 30min后 ,再灌注 4 5min造成心肌损伤模型。离体大鼠心脏经停灌 30min后 ,用正常K H液复灌 30min ,造成心肌损伤模型。均于实验前给予药物或生理盐水。结果　LSPC可降低复灌后血清ET和AngII的浓度 ,抑制MDA含量升高 ,并保持SOD活性及NO的水平。心脏复灌以后冠脉流量和心率明显恢复 ,心肌细胞酶CK和LDH漏出减少 ,心肌组织黄嘌呤氧化酶 (XO)的活性降低 ,心肌超微结构的病理变化改善等。

关键词：莲房原花青素大鼠心肌缺血再灌注损伤保护作用内皮素血管紧张素黄嘌呤氧化酶

劳卡胺和去甲劳卡胺的高效液相色谱法测定及其临床应用

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中国药理学通报 1996年第1期12卷 36-38页

作者：陈汇顾仕芬龚培力曾繁典同济医科大学临床药理研究室

采用高效液相色谱法测定了抗心律失常药劳卡胺（Ｌｏｒ）及其活性代谢产物去甲劳卡胺（ＮＬ）血药浓度。线性范围分别为０·０２５～０·８ｍｇ·Ｌ－１和０．０３１～ｌｍｇ·Ｌ－１，最低检测浓度均为０．００５ｍｇ·Ｌ－１，方法回... 详细信息

采用高效液相色谱法测定了抗心律失常药劳卡胺（Ｌｏｒ）及其活性代谢产物去甲劳卡胺（ＮＬ）血药浓度。线性范围分别为０·０２５～０·８ｍｇ·Ｌ－１和０．０３１～ｌｍｇ·Ｌ－１，最低检测浓度均为０．００５ｍｇ·Ｌ－１，方法回收率分别为９８．０５％±４．ＺＩ％和９８．７０％±６．８９％，两者天内和天间变异系数皆小于５％。对６例室性早搏（ＶＰＣｓ）患者ＰｏＬｏｒ１５０ｍｇ·ｄ－１或３００ｍｇ·ｄ－１２ｗｋ血药浓度测定及临床观察，结果表明：连续给药１ｗｋ，Ｌｏｒ及ＮＬ血药浓度基本达稳态水平；Ｌｏｒ连续ｐｏ给药，其活性代谢产物ＮＬ在血液中蓄积，达到或甚至超过其母体药物浓度；４例有效者Ｌｏｒ及ＮＬ稳态血浓均大于０．１ｍｇ·Ｌ－１。该ＨＰＬＣ法稳定可靠，适于临床分析。

关键词：劳卡胺去甲劳卡胺高效液相色谱抗心律失常药