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大黄酸类衍生物的设计、合成及初步抗肿瘤活性研究

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大黄酸类衍生物的设计、合成及初步抗肿瘤活性研究

作者：黄骏凯安徽中医药大学

学位级别：硕士

恶性肿瘤是严重危害人类生命的重大疾病之一,因其高发病率和高死亡率,恶性肿瘤已成为全球“第二杀手”。临床用于治疗恶性肿瘤的药物较多,但由于肿瘤病因的复杂性、肿瘤的耐药性及抗肿瘤药物的毒副作用等因素,仍然不能满足治疗的需要。... 详细信息

恶性肿瘤是严重危害人类生命的重大疾病之一,因其高发病率和高死亡率,恶性肿瘤已成为全球“第二杀手”。临床用于治疗恶性肿瘤的药物较多,但由于肿瘤病因的复杂性、肿瘤的耐药性及抗肿瘤药物的毒副作用等因素,仍然不能满足治疗的需要。来自天然的具有抗肿瘤活性的化合物通常具有结构新颖,作用机制多样,安全性相对较高等特点,为进一步研发高效、低毒的抗肿瘤药物提供了良好的前景。大黄酸是传统中药大黄的有效活性成分之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗阿尔茨海默病、抗菌、抗病毒、抗氧化等多种药理活性。近年来的研究表明,大黄酸具有广谱的抗肿瘤作用,如对人肺癌细胞、人早幼粒白血病细胞、人鼻咽癌细胞、人胃癌细胞、人乳腺癌细胞、人肝癌细胞等均有一定的抑制作用,且作用机制多样,可通过下调金属蛋白酶-9和血管内皮生长因子的表达,上调促凋亡蛋白Bax和下调B淋巴细胞瘤-2蛋白的表达,改变线粒体渗透性,从而诱导肿瘤细胞凋亡。但由于大黄酸溶解性差,生物利用度低,易引起胃肠道反应,这在一定程度上又限制了它的利用。因此,本课题针对大黄酸存在的不足,对其结构进行优化,设计、合成出更多的衍生物,以期获得具有临床应用价值的抗肿瘤药物。课题组前期以藤黄酸和新藤黄酸为先导化合物,已合成系列藤黄酸和新藤黄酸衍生物。实验结果表明,在藤黄酸和新藤黄酸分子中引入含氮杂环,可以增加化合物的水溶性,提高化合物的抗肿瘤活性。本文在课题组前期工作基础上,以大黄酸为先导化合物,对其C-2位羧酸进行结构修饰,设计、合成了24个大黄酸胺基醇酯类衍生物。所合成的目标化合物均经IR、HRMS及1H-NMR进行结构确认。水溶性测试实验表明,目标化合物的水溶性均有大幅提高,其溶解度(10.04-15.08 mg/m L)是大黄酸溶解度(0.0456 mg/m L)的220-330倍。采用MTT法对所有化合物进行了体外抗肿瘤活性测试,实验结果表明,所有目标化合物对肿瘤细胞的抑制活性均显著高于大黄酸,部分化合物的活性优于5-FU,如化合物4s、4t和4v作用于A549、Mcf-7、Hep G2、HCT116、Bel-7402和Bel-7402/5-FU的IC50值分别为3.01-5.28μM、5.92-7.63μM、0.33-0.85μM、0.31-0.83μM、2.36-6.49μM、4.48-7.31μM,其中化合物4v对HCT116细胞的增殖抑制活性最强,IC50值为0.31μM。初步的作用机制研究表明,化合物4v通过下调细胞周期蛋白依赖性激酶1(CDK 1)和细胞周期蛋白(Cyclin B)的表达,阻滞细胞周期G2/M期,诱导肿瘤细胞凋亡,从而抑制了细胞的增殖。

关键词：大黄酸衍生物水溶性抗肿瘤活性

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舆论竞合视角下网络地域歧视的协同治理

学习与实践 2024年第2期 132-140页

作者：黄骏中南民族大学文学与新闻传播学院湖北武汉430074

由于网络的开放性和交互性,以往单向、小规模的地域歧视行为,衍化成大规模的网络地域攻击事件,这给民族团结和社会稳定造成不利影响。网络地域歧视的产生与扩散,归因于网络舆论的竞争与合流。在舆论竞争方面,主要表现为地域竞争、媒体... 详细信息

由于网络的开放性和交互性,以往单向、小规模的地域歧视行为,衍化成大规模的网络地域攻击事件,这给民族团结和社会稳定造成不利影响。网络地域歧视的产生与扩散,归因于网络舆论的竞争与合流。在舆论竞争方面,主要表现为地域竞争、媒体竞争和网民竞争。在舆论合流方面,不同群体往往因为拥有共同的“敌人”而结成共同体;意见领袖与粉丝以及平台与自媒体之间,也会因为流量等共同利益而发布与传播地域歧视的内容。因此,需要从多元一体、舆论引导、技术干预和媒介素养四个方面对网络地域歧视开展协同治理。

关键词：地域歧视地图炮舆论竞争舆论合流数字治理

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FCM-YOLO：一种基于特征增强和多尺度融合的PCB缺陷检测方法

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控制与决策 2024年

作者：严舒郭颖黄骏南京信息工程大学江苏省大气环境与装备技术协同创新中心南京信息工程大学自动化学院

针对PCB缺陷检测任务中存在的目标与背景相混淆、缺陷目标较小不易识别等问题，本文提出一种基于特征增强和多尺度融合的PCB缺陷检测方法 FCM-YOLO。该方法以YOLOv5s为基础，首先在特征提取网络中引入由空间到深度层和非跨步卷积层的组... 详细信息

针对PCB缺陷检测任务中存在的目标与背景相混淆、缺陷目标较小不易识别等问题，本文提出一种基于特征增强和多尺度融合的PCB缺陷检测方法 FCM-YOLO。该方法以YOLOv5s为基础，首先在特征提取网络中引入由空间到深度层和非跨步卷积层的组合，构建特征重提取模块，以减少信息丢失，保留小目标特征信息。其次在特征提取网络的最深层引入上下文注意力模块，通过学习上下文信息，使用可变形卷积提取小目标特征，以此增强对目标与背景的区分能力，从而减少漏检情况。最后，在特征融合网络中引入多尺度感受野增强模块，通过多分支结构加强特征信息之间的相关性，增强特征的语义表示。在PCB缺陷数据集和GC10-DET数据集上，对不同算法进行对比实验，实验结果表明，FCM-YOLO能够更加精确地识别缺陷目标，相比改进前的YOLOv5s算法，本文算法在这两个数据集上的检测精度分别提高4.7%和3.7%。

关键词：机器视觉缺陷检测印刷电路板 YOLOv5 上下文信息特征增强

基于多感受野与动态特征细化的遥感图像检测算法

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激光与光电子学进展 2024年

作者：黄骏郭颖严舒南京信息工程大学江苏省大气环境与装备技术协同创新中心南京信息工程大学自动化学院

为解决遥感图像目标检测任务中的目标尺寸过小、尺度变化剧烈、目标聚集和背景复杂导致的检测精度较低的问题，提出了一种基于YOLOv7的改进算法DF-YOLOv7。这一算法首先去除YOLOv7中过度下采样导致信息丢失的策略，通过改进层结构，以... 详细信息

为解决遥感图像目标检测任务中的目标尺寸过小、尺度变化剧烈、目标聚集和背景复杂导致的检测精度较低的问题，提出了一种基于YOLOv7的改进算法DF-YOLOv7。这一算法首先去除YOLOv7中过度下采样导致信息丢失的策略，通过改进层结构，以提高对小物体的检测精度，并且轻量化网络模型。其次提出多感受野的MRELAN模块替换部分ELAN，获得更强的多尺度特征表示，嵌入跨空间学习的高效多尺度注意力机制EMA，适应复杂的场景。最后，提出上下文动态特征细化模块，对冗余的特征过滤来突出低层小目标信息的特征差，优化密集目标表达能力。在VisDrone2019和DOTA数据集上对不同算法进行对比实验，实验结果表明：改进后的算法明显优于其他主流算法，相比YOLOv7，在两个数据集上的精度分别提高3.3%和2.3%，参数量下降了50.9%。相比于YOLOv5s，在VisDrone上提高了20.1%。

关键词：遥感小目标检测深度学习 YOLOv7 特征细化

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线性化改进物质点法的颗粒流仿真

复旦学报（自然科学版） 2024年第2期63卷 216-229,I0002页

作者：蔡翼黄骏复旦大学航空航天系上海200433

作为一种新近发展出的无网格法,物质点法综合了基于网格方法的准确性与计算效率,以及无网格法对多种极端情境的适应性,因此该方法对采取连续介质模型的颗粒流数值计算等大变形问题十分有效。为提高物质点法对于颗粒流的计算效率,本文对... 详细信息

作为一种新近发展出的无网格法,物质点法综合了基于网格方法的准确性与计算效率,以及无网格法对多种极端情境的适应性,因此该方法对采取连续介质模型的颗粒流数值计算等大变形问题十分有效。为提高物质点法对于颗粒流的计算效率,本文对物质点法进行了线性化改进并基于改进算法给出了若干算例。以物质点法的背景网格的结构化特点以及Courant-Friedrichs-Lewy(CFL)条件为基础,改进了自然坐标系到整体坐标系的求解过程,并使用改进的物质点法对颗粒流的颗粒堆坍塌、筒仓排出以及曲面上颗粒流对半球体的碰撞等算例进行了计算。在计算精度损失较小的情况下,提高了物质点法求解颗粒流问题的效率,验证了此改进方法的有效性与稳定性。

关键词：颗粒流物质点法无网格法连续介质模型

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横琴科技园区的空间组织特征研究

南方建筑 2024年第4期 64-73页

作者：黄骏刘小娟林燕华南理工大学建筑学院华南理工大学建筑设计研究院有限公司华南理工大学亚热带建筑与城市科学全国重点实验室

在我国实施创新驱动发展战略的背景下,科技创新能力成为城市发展的核心竞争力,而科技园区作为城市创新活动集聚的新形态,已成为城市规划与建设的重要内容。因此,探讨横琴科技园区的空间组织,有利于揭示其创新生态的特征及驱动因素,可为... 详细信息

在我国实施创新驱动发展战略的背景下,科技创新能力成为城市发展的核心竞争力,而科技园区作为城市创新活动集聚的新形态,已成为城市规划与建设的重要内容。因此,探讨横琴科技园区的空间组织,有利于揭示其创新生态的特征及驱动因素,可为科技园区的生态建设和可持续发展提供参考。文章以横琴科技园区的“横琴科学城、横琴国际科技创新中心、粤澳合作中医药科技产业园、横琴科技城”为样本案例,以主成分分析法对原始数据进行选取,结合耦合度模型对数据进行标准化处理,并通过空间统计学的方法从实证角度分析了对横琴科技园区的空间布局的特征、类型占比及驱动因素进行探讨。结果表明:1)不同类型科技园区在空间分布和组合上具备不同的偏好与特征,相对来说横琴科技园区中以配套设施为主的园区组织较为紧凑,以技术服务为主园区较为开放、注重资源共享;2)具有功能复合化特征,提高土地混合利用效率。横琴科技园区具有3种及以上功能,其中生产类空间与生活类空间的比值约为3.5∶1.2;3)横琴科技园区的空间形态社区化,与城市互动明显,多维且多样。4)注重空间的盈利性、商业性,市场活动、新区政策是驱动横琴科技园区可持续发展的主要影响因素。

关键词：科技园区空间组织横琴可持续发展

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混杂的空间:地铁“低头族”的媒介化空间生产

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新闻与传播评论 2024年第3期77卷 76-85页

作者：黄骏周逍中南民族大学文学与新闻传播学院湖北武汉430070 四川师范大学影视与传媒学院四川成都610066

“低头族”长时间的手机使用不仅会危害自身健康,也有可能影响社会公共秩序和校园生活。基于22名“上班族”和“学生党”有关在地铁中使用手机的深度访谈材料,以列斐伏尔和索亚为代表的“空间三元组”为分析视角,通过提出“媒介化空间... 详细信息

“低头族”长时间的手机使用不仅会危害自身健康,也有可能影响社会公共秩序和校园生活。基于22名“上班族”和“学生党”有关在地铁中使用手机的深度访谈材料,以列斐伏尔和索亚为代表的“空间三元组”为分析视角,通过提出“媒介化空间生产”的概念,探索“低头族”在地铁中使用手机的感知空间、构想空间和生活空间。研究发现:在第一空间中,各种媒介形式延伸了人们的物理空间感知,其物理空间实践越来越离不开以手机为代表的移动终端介入;人们有关第二空间的构想不仅仅建立在对第一空间的再现基础之上,而且还可以借由移动互联网沉浸在自己的个人虚拟世界;媒介化嵌入的第三空间,导致人们在第一空间与第二空间的切换上愈发容易,但虚实混杂的空间环境造就了他们常常处于游离、摇摆、挣扎和纠结的状态。

关键词：第三空间空间生产地铁 “低头族” 媒介化

大黄酸胺基醇酯衍生物的合成及其抗骨肉瘤细胞活性

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药学学报 2018年第2期53卷 249-255页

作者：黄骏凯何黎琴黄鹏柏志伟张汪伟安徽中医药大学药学院安徽合肥230031

以大黄酸为原料,设计、合成了24个大黄酸胺基醇酯衍生物。所合成的目标化合物均经IR、HR-MS及~1H NMR进行结构确认。水溶性测试实验表明,目标化合物的水溶性均有大幅提高,水中溶解度(10.04~15.08 mg·m L^(-1))是大黄酸(0.045 6 mg·m L... 详细信息

以大黄酸为原料,设计、合成了24个大黄酸胺基醇酯衍生物。所合成的目标化合物均经IR、HR-MS及~1H NMR进行结构确认。水溶性测试实验表明,目标化合物的水溶性均有大幅提高,水中溶解度(10.04~15.08 mg·m L^(-1))是大黄酸(0.045 6 mg·m L^(-1))的220~330倍。采用MTT法对目标化合物进行了体外抗人骨肉瘤细胞U2OS活性测试,结果表明,所有目标化合物对人骨肉瘤细胞的抑制活性均显著高于大黄酸,大多数化合物的活性与临床常用抗骨肉瘤药物多柔比星相当,其中化合物4t抑制U2OS的活性最强,IC_(50)值为2.08μmol·L^(-1),略强于多柔比星。体外羟基磷灰石吸附实验表明,羟基磷灰石对4t的吸附值为13.97μmol·g^(-1),高于四环素(8.24μmol·g^(-1)),具有良好的骨靶向性。

关键词：大黄酸衍生物水溶性骨亲和性抗骨肉瘤活性

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基于混合自适应选择模型的燃气轮机建模

中国电机工程学报 2024年第7期44卷 2737-2747,I0019页

作者：张宝凯中国大唐集团科学技术研究总院有限公司华东电力试验研究院安徽省合肥市230031

单轴燃气轮机联合循环机组作为参与电网调峰谷、调频的重要装备,其运行性能直接关系到电网安全。为提高电网可靠性,该文提出一种基于混合形式自适应选择算法模型(hybrid-form adaptive selection algorithm model,HASAM)。首先,结合厂... 详细信息

单轴燃气轮机联合循环机组作为参与电网调峰谷、调频的重要装备,其运行性能直接关系到电网安全。为提高电网可靠性,该文提出一种基于混合形式自适应选择算法模型(hybrid-form adaptive selection algorithm model,HASAM)。首先,结合厂家控制策略组态逻辑与偏互信息确定与燃机计算功率相关的变量作为建模对象;然后,利用量子粒子群QPSO辨识模型、深度置信网络DBN算法以及ELMAN算法构建子模型;最后,针对不同工况,结合QPSO优化的DBN分类模型自适应选择子模型进行燃机计算功率预测。基于9E燃气轮机工况数据验证结果表明,提出的算法能够准确的预测燃气轮机计算功率。

关键词：数据驱动燃气轮机自适应选择预测