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铜(Ⅰ)催化丙炔酸、仲胺、醛和甲醛一锅法交叉偶联构建非对称1,4-二氨基丁炔

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有机化学 2020年第5期40卷 1290-1296页

作者：刘博瑜徐仙君黄立梁冯煌迪上海工程技术大学化学化工学院上海201620

以丙炔酸、仲胺、烷基醛和甲醛为试剂,在过渡金属铜催化下高效地构建了一系列非对称1,4-二氨基-2-丁炔化合物.该多组分一锅二步方法历经A3-脱羧偶联生成关键中间体炔丙胺,随后该中间体加成到原位形成的亚胺离子上,最终以中等到优异的产... 详细信息

以丙炔酸、仲胺、烷基醛和甲醛为试剂,在过渡金属铜催化下高效地构建了一系列非对称1,4-二氨基-2-丁炔化合物.该多组分一锅二步方法历经A3-脱羧偶联生成关键中间体炔丙胺,随后该中间体加成到原位形成的亚胺离子上,最终以中等到优异的产率得到交叉偶联产物.该策略成功地将脂肪族仲胺引入到反应体系中,具有底物胺兼容性较好的特点.

关键词：非对称二氨基丁炔脱羧偶联 A3-偶联交叉偶联铜催化

aza-Morita-Baylis-Hillman反应二次串联构建氨基衍生的1,6-二烯化合物

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有机化学 2021年第5期41卷 2001-2007页

作者：彭福涛黄立梁黄军海冯煌迪上海工程技术大学化学化工学院上海201620 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院上海201203

aza-Morita-Baylis-Hillman反应是一类非常重要的构建C—C键的人名反应,被广泛应用于合成化学和药物化学领域.报道了一类新颖的1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)介导的二次aza-Morita-Baylis-Hillman串联反应.该反应利用伯胺与甲醛能... 详细信息

aza-Morita-Baylis-Hillman反应是一类非常重要的构建C—C键的人名反应,被广泛应用于合成化学和药物化学领域.报道了一类新颖的1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)介导的二次aza-Morita-Baylis-Hillman串联反应.该反应利用伯胺与甲醛能原位生成亚胺正离子的特征,在甲苯与水的混合溶剂中,实现了DABCO诱导的缺电子烯烃与亚胺正离子间的二次Mannich反应,最终以中等到良好的产率获得了一系列氨基衍生的1,6-二烯化合物.实验结果显示该三组分反应体系适用于一系列的苄胺、烷基胺和芳基胺底物,有效避免了传统aza-Morita-Baylis-Hillman反应对底物胺的束缚,为多样性1,6-二烯类化合物的合成提供了更加简洁的方法.

关键词： aza-Morita-Baylis-Hillman反应串联反应伯胺 1,6-二烯

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一种具有抗肿瘤活性胆酸衍生物的合成新方法

有机化学 2009年第6期29卷 971-974页

作者：崔建国黄立梁黄燕敏范建春广西师范学院化学与生命科学学院南宁530001

以胆酸为原料,使之与甲醇反应,得到胆酸甲酯(2).2采用PCC(氯铬酸吡啶)氧化得到脱氢胆酸甲酯(3),3在CoCl2存在的条件下通过NaBH4的化学选择性还原得到7α-羟基-3,12-二氧代胆酸甲酯(4).对4的抗肿瘤活性试验表明该化合物对Sk-Hep-1(肝癌)... 详细信息

以胆酸为原料,使之与甲醇反应,得到胆酸甲酯(2).2采用PCC(氯铬酸吡啶)氧化得到脱氢胆酸甲酯(3),3在CoCl2存在的条件下通过NaBH4的化学选择性还原得到7α-羟基-3,12-二氧代胆酸甲酯(4).对4的抗肿瘤活性试验表明该化合物对Sk-Hep-1(肝癌)和H-292(肺癌)细胞株具有中等程度的细胞毒性.

关键词：甾体胆酸 7α-羟基-3, 12-二氧代胆甾-24-酸甲酯细胞毒性

豆甾-22-烯-3β,6β-硫酸酯钠盐的合成

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化学试剂 2007年第9期29卷 566-568页

作者：王辉崔建国黄立梁广西师范学院化学系广西南宁530001

以豆甾醇为原料,通过PCC氧化生成豆甾-4,22-二烯-3,6-二酮,然后在NiCl2存在下用NaBH4还原得到豆甾-22-烯-3β,6β-二醇,接着经过三乙胺-三氧化硫配合物酯化和强酸性丙烯酸型阳离子交换树脂进行钠离子交换,最后得到标题化合物。

关键词：豆甾醇豆甾-22-烯-3β,6β-二醇豆甾-22-烯-3β,6β-硫酸酯钠盐合成

多羰基甾体化合物的区域和立体选择性还原(英文)

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化学研究与应用 2009年第10期21卷 1453-1456页

作者：黄燕敏崔建国黄立梁甘春芳范建春广西师范学院化学与化学生命科学学院广西南宁530001

在对多羰基甾体化合物雄甾-4-烯-3,6,17-三酮及可的松的还原研究中发现,在不同金属离子如Ce3+、Mn2+、Co2+及Ni2+存在下,以甲醇为溶剂,NaBH4为还原剂对上述这两个多羰基甾体化合物进行还原,可以得到不同的区域和立体选择性还原产物。

关键词：甾体酮雄甾4-烯-3,6,17-三酮可的松选择性还原

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药物合成反应课程教学改革实践与探索

上海化工 2023年第2期48卷 42-44页

作者：李洪森陈玲艳黄立梁赵琳静李亚上海工程技术大学化学化工学院上海201620

药物合成反应是制药工程专业的重要课程。在教学过程中,从优化教学内容、改革教学方法和完善评价体系等方面着手,采用启发、互动式教学,充分调动学生学习的积极性,强化学生分析问题、解决问题的能力,启发学生的创新性思维,从而提高教学... 详细信息

药物合成反应是制药工程专业的重要课程。在教学过程中,从优化教学内容、改革教学方法和完善评价体系等方面着手,采用启发、互动式教学,充分调动学生学习的积极性,强化学生分析问题、解决问题的能力,启发学生的创新性思维,从而提高教学效果。

关键词：药物合成反应教学改革实践探索

多羟基甾醇的合成研究——胆甾-3,7,24-三醇的合成

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化学试剂 2007年第4期29卷 245-246页

作者：崔建国陈海峰王辉黄立梁广西师范学院化学系广西南宁530001

以去氧胆酸为起始原料,与甲醇反应得到去氧胆酸甲酯,然后在超声波环境下用硼氢化钠-聚乙二醇400-四氢呋喃体系还原得到胆甾-3,7,24-三醇。

关键词：去氧胆酸胆甾-3,7,24-三醇合成

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六元氮杂环卡宾前体催化剂的合成

化学试剂 2016年第10期38卷 1003-1007页

作者：何成祥黄立梁张泽东孙智华上海工程技术大学化学化工学院上海201620

以中间体2-(氨基(苯基)次甲基)苯胺和芳基硼酸类化合物为原料,经过Chan-Lam偶联反应,区域选择性地得到中间化合物。再在钯催化条件下,将前一步的中间化合物与含强供电子基团或强吸电子基团的卤代物进行反应,顺利地得到碳氮键偶联产物。... 详细信息

以中间体2-(氨基(苯基)次甲基)苯胺和芳基硼酸类化合物为原料,经过Chan-Lam偶联反应,区域选择性地得到中间化合物。再在钯催化条件下,将前一步的中间化合物与含强供电子基团或强吸电子基团的卤代物进行反应,顺利地得到碳氮键偶联产物。之后经过关环,得到两类电性不同的手性六元氮杂环卡宾前体,其结构经~1HNMR、^(13)CNMR、HRMS进行表征,总收率为39%。

关键词：偶联反应钯催化合成卡宾前体扩环

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梅姨

上海文学 2024年第2期556卷 4-28页

作者：黄立宇不详

苏嘉文赤身裸体地站在狱警面前.张开你的嘴巴.他不喜欢让他张开嘴巴的人,从前是医生,现在是狱警.他的嘴巴空空如也,应该没什么余渣,早饭吃的是菜包,有一根卡进牙齿的菜丝,让他费了老大劲才剔干净.狱警说,把衣服脱掉.他一件一件剥掉囚衣... 详细信息

苏嘉文赤身裸体地站在狱警面前.张开你的嘴巴.他不喜欢让他张开嘴巴的人,从前是医生,现在是狱警.他的嘴巴空空如也,应该没什么余渣,早饭吃的是菜包,有一根卡进牙齿的菜丝,让他费了老大劲才剔干净.狱警说,把衣服脱掉.他一件一件剥掉囚衣及其他,然后两只脚从囚衣堆里绕出来,踩在上面.

关键词：狱警余渣空空如也