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UPLC-MS/MS测定复方丹参方中丹参酮ⅡA、丹参酚酸B、人参皂苷Rg1及其在大鼠血浆和脑组织的药代动力学研究

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中国中药杂志 2017年第3期42卷 580-586页

作者：张杰刘胜兰王慧阳国平李劲平刘世坤唐智裴奇黄攀豪中南大学湘雅三医院湖南长沙410013 中南大学药学院湖南长沙410013 泰安市中心医院山东泰安271000

建立大鼠血浆和脑组织中丹参酮Ⅱ_A(TSⅡ_A)、丹酚酸B(SAB)、人参皂苷Rg_1(GRg_1)的UPLC-MS/MS分析方法,并开展药物动力学研究。选用SD大鼠,单剂量灌胃(ig)复方丹参方,采集血液与脑组织样品,采用UPLC-MS/MS测定血浆和脑组织中TSⅡ_A、SA... 详细信息

建立大鼠血浆和脑组织中丹参酮Ⅱ_A(TSⅡ_A)、丹酚酸B(SAB)、人参皂苷Rg_1(GRg_1)的UPLC-MS/MS分析方法,并开展药物动力学研究。选用SD大鼠,单剂量灌胃(ig)复方丹参方,采集血液与脑组织样品,采用UPLC-MS/MS测定血浆和脑组织中TSⅡ_A、SAB和GRg_1的浓度,以Phoenix Win Nolin 6.1药动学程序软件对数据进行非房室模型拟合,采用统计矩法计算药动学参数。经方法学考证,3种成分的峰面积与其在血样及脑组织中的浓度线性关系良好(r>0.992 2);回收率为58.86%~112.1%,日内、日间RSD≤9.7%,准确度及稳定性均符合体内药物分析的要求。大鼠ig给复方丹参方后的血浆药动参数如下:丹参酮Ⅱ_AT_(max)(1.58±0.081)h,C_(max)(725.4±88.20)μg·L^(-1),AUC_(0-t)(2 101.3±124.85)μg·h·L^(-1),MRT_(0-t)(3.66±0.05)h;丹酚酸B T_(max)(1.29±0.21)h,C_(max)(307.9±46.75)μg·L^(-1),AUC_(0-t)(537.4±88.24)μg·h·L^(-1),MRT_(last)(2.08±0.11)h;人参皂苷Rg_1T_(max)(1.42±0.20)h,C_(max)(460.38±154.60)μg·L^(-1),AUC_(0-t)(383.4±88.16)μg·h·L^(-1),MRT_(last)(1.87±0.046)h。脑组织药动参数如下:丹参酮Ⅱ_AT_(max)(0.75±0.22)h,C_(max)(1.41±0.420)ng·g^(-1),AUC_(0-t)(4.34±2.48)ng·h·g^(-1),MRT_(0-t)(4.00±1.90)h;丹酚酸B T_(max)(1.08±0.20)h,C_(max)(21.09±4.850)ng·g^(-1),AUC_(0-t)(14.83±3.160)ng·h·g^(-1),MRT_(0-t)(0.99±0.08)h;人参皂苷Rg_1T_(max)(0.50±0.16)h,C_(max)(130.96±54.220)ng·g^(-1),AUC_(0-t)(136.24±34.350)ng·h·g^(-1),MRT_(0-t)(2.87±0.33)h。该研究所建立的UPLC-MS/MS方法可用于大鼠血浆及脑组织中丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B、人参皂苷Rg_1中的药动学研究。

关键词： UPLC-MS/MS 丹参酮ⅡA 丹酚酸B 人参皂苷Rg1 药动学

NF-κB介导的连翘酯苷B对宫颈癌细胞增殖活性的抑制作用

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中国临床药理学与治疗学 2020年第4期25卷 387-392页

作者：张哲吕毓黄攀豪湖南省人民医院/湖南师范大学附属第一医院生殖医学中心湖南长沙410005 中南大学湘雅三医院药学部湖南长沙410078

目的:研究连翘酯苷B是否通过抑制NF-κB调控p21/Cyclin E/CDK2信号通路,对宫颈癌细胞(He La)增殖产生影响。方法:在培养的HeLa细胞,不同浓度(1,2,4μmol/L)连翘酯苷B处理24、48、72 h后采用MTT实验观察细胞活力变化。观察不同浓度的连... 详细信息

目的:研究连翘酯苷B是否通过抑制NF-κB调控p21/Cyclin E/CDK2信号通路,对宫颈癌细胞(He La)增殖产生影响。方法:在培养的HeLa细胞,不同浓度(1,2,4μmol/L)连翘酯苷B处理24、48、72 h后采用MTT实验观察细胞活力变化。观察不同浓度的连翘酯苷B对肿瘤细胞克隆形成的影响。连翘酯苷B处理细胞后,观察转录因子NF-κB(p-p65、p65)蛋白调控变化,并检测蛋白p21、以及细胞周期蛋白Cyclin E、CDK2的表达变化。结果:连翘酯苷B浓度依赖性抑制肿瘤细胞克隆形成,且对HeLa细胞增殖效应的抑制呈时间及浓度依赖性。连翘酯苷B浓度依赖性上调p21蛋白水平,并且下调p-p65、Cyclin E与CDK2水平。结论:连翘酯苷B通过抑制转录因子NF-κB,影响p21/Cyclin E/CDK2信号通路抑制了HeLa细胞增殖。

关键词：连翘酯苷B NF-κB HeLa细胞 p21

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万古霉素治疗药物监测结果初探

万古霉素治疗药物监测结果初探

第八届全国治疗药物监测学术年会

作者：黄攀豪中南大学湘雅三医院药剂科

目的通过分析万古霉素治疗药物监测（TDM）数据,探讨TDM对万古霉素合理用药的必要性。方法回顾性分析了2017年8月至2017年10月于中南大学湘雅三医院住院治疗并且使用万古霉素的患者的血药浓度数据,对住院的71例次血药浓度进行分析。结... 详细信息

目的通过分析万古霉素治疗药物监测（TDM）数据,探讨TDM对万古霉素合理用药的必要性。方法回顾性分析了2017年8月至2017年10月于中南大学湘雅三医院住院治疗并且使用万古霉素的患者的血药浓度数据,对住院的71例次血药浓度进行分析。结果在测定结果中,有27例次（38.0%）的测定结果低于参考浓度范围的下限,29例（40.8%）次高于参考浓度范围的上限,测定结果处于目标范围之外的比例达78.8%结论监测万古霉素的血药浓度不但可以减少药物的不良反应,还可以优化治疗效果。为了确保用药安全有效,在使用万古霉素的过程中确实有必要监测万古霉素,不但可以反馈给临床以优化个体化给药方案,还可以减少不良反应的发生,保证用药的安全性和有效性。

关键词：万古霉素 TDM 浓度

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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联系医学专业基础,优化化学教学

西北医学教育 2005年第3期13卷 311-313页

作者：黄攀豪韶关学院医学院化学教研室

化学作为医学专业基础课,在教学过程中应淡化学科意识,注意化学原理与医学科学知识的联系,强化化学为专业培养目标服务的意识,引导学生发现化学对专业的价值,激发学习兴趣,提高学生解决实际问题的能力.

关键词：化学教学专业基础交叉渗透医学专业教学方法

BSG基因多态性与中国汉族人群类风湿性关节炎的遗传易感性研究

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中国临床药理学与治疗学 2014年第7期19卷 780-784页

作者：郭韧黄攀豪刘作良中南大学湘雅三医院药剂科中南大学湘雅三医院急危重症科

目的:探讨BSG(Basigin)基因多态性与中国汉族人群类风湿性关节炎发病之间的相关性。方法:收集196例类风湿性关节炎患者和249例健康人群,应用PCR-RFLP的分析方法,对BSG基因T-10292A多态性进行基因分型,用ELISA法检测血清中可溶性CD147(sC... 详细信息

目的:探讨BSG(Basigin)基因多态性与中国汉族人群类风湿性关节炎发病之间的相关性。方法:收集196例类风湿性关节炎患者和249例健康人群,应用PCR-RFLP的分析方法,对BSG基因T-10292A多态性进行基因分型,用ELISA法检测血清中可溶性CD147(sCD147)的表达。结果:病例组与对照组BSG基因T-10292A多态基因型的分布差异存在着统计学意义(P<0.05)。与正常对照组相比,类风湿性关节炎患者血清中sCD147的浓度显著升高。与其他基因型患者相比,TT基因型患者,其sCD147的浓度最低。结论:BSG基因多态性与中国汉族人群类风湿性关节炎的发病可能相关。

关键词：类风湿性关节炎 BSG CD147 多态性

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联系医学专业基础,优化化学教学

山西医科大学学报（基础医学教育版） 2005年第4期7卷 376-379页

作者：黄攀豪韶关学院医学院化学教研室

化学作为医学专业基础课,在教学过程中应淡化学科意识,注意化学原理与医学基础之间的联系,强化化学为专业培养目标服务的意识,引导学生发现化学对专业的价值,激发学习兴趣,提高学生解决实际问题的能力.

关键词：化学教学方法专业基础交叉渗透

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药物分析实验教学改革探讨

数理医药学杂志 2008年第3期21卷 382-383页

作者：黄攀豪韶关学院医学院药学教研室韶关512026

针对药物分析学科的特点和基本要求,以加强培养学生的动手能力,分析和解决问题能力及创新实践能力为目的,从药物分析实验内容、实验教学方法、建立考核制度等方面进行改革探讨。

关键词：药物分析实验教学改革

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茶叶中咖啡因的提取和分析

佛山科学技术学院学报（自然科学版） 2008年第2期26卷 48-49,64页

作者：黄攀豪韶关学院药学教研室广东韶关512026

采用微波法,以95%乙醇为溶剂,NaAc为沉淀剂代替传统的石灰石,将萃取、升华、重结晶等方法结合在一起来提取、纯化茶叶中的咖啡碱。结果表明,产物经红外光谱鉴定分析为咖啡因,测出在茶叶中咖啡因含量为3.25%。说明微波技术辅助提取是值... 详细信息

采用微波法,以95%乙醇为溶剂,NaAc为沉淀剂代替传统的石灰石,将萃取、升华、重结晶等方法结合在一起来提取、纯化茶叶中的咖啡碱。结果表明,产物经红外光谱鉴定分析为咖啡因,测出在茶叶中咖啡因含量为3.25%。说明微波技术辅助提取是值得推广普及的绿色萃取新方法,可以弥补有机溶剂提取成本高与时间长的不足,提高咖啡因产率。

关键词：茶叶咖啡因微波技术提取分析

白桦脂醛对裸鼠移植瘤生长的抑制作用及机制研究

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中国普通外科杂志 2021年第11期30卷 1382-1386页

作者：黄攀豪汤紫照聂方钦符阳霞晏欣李岱郭韧中南大学湘雅三医院药学部湖南长沙410013 中南大学湘雅医院Ⅰ期临床试验中心湖南长沙410008

背景与目的白桦脂醛是一种天然的RORγt激动剂,研究发现RORγt激动剂是潜在的肿瘤免疫治疗药物,提示白桦脂醛可能具有抗肿瘤的作用。本文通过体内实验探讨白桦脂醛对A549细胞裸鼠成瘤的影响及可能机制。方法将A549细胞按2×10^(6)个/100... 详细信息

背景与目的白桦脂醛是一种天然的RORγt激动剂,研究发现RORγt激动剂是潜在的肿瘤免疫治疗药物,提示白桦脂醛可能具有抗肿瘤的作用。本文通过体内实验探讨白桦脂醛对A549细胞裸鼠成瘤的影响及可能机制。方法将A549细胞按2×10^(6)个/100μL通过腋下皮下注射植入裸鼠,成瘤后将裸鼠随机分为对照组和低、中、高3个剂量的白桦脂醛处理组,每组7只,分别给与溶剂DMSO、50 mg/kg白桦脂醛、100 mg/kg白桦脂醛、200 mg/kg白桦脂醛腹腔注射,1次/d。随后每周进行2次瘤体测量;处理3周后,取移植瘤行HE染色观察瘤体组织形态,TUNEL染色检测细胞凋亡水平,Western blot检测细胞内增殖信号通路Akt、ERK、STAT3蛋白及自噬相关蛋白LC3和P62的表达。结果与对照组比较,各剂量白桦脂醛处理组肿瘤的生长被明显抑制(均P<0.05);瘤体组织均出现大小不等的坏死区,TUNEL染色阳性细胞数明显增加(均P<0.05);瘤体组织p-Akt、p-ERK、p-STAT3、p62的表达水平明显下调,LC3 II/I表达水平明显上调(均P<0.05)。以上作用均呈一定的剂量依赖趋势。结论白桦脂醛能够降低A549细胞的成瘤能力,抑制裸鼠皮下移植瘤的生长,机制可能是其与对种瘤细胞内多条促增殖信号通路的抑制以及促进细胞自噬作用有关。

关键词：异种移植模型抗肿瘤试验白桦脂醛孤儿核受体小鼠,裸