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盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较研究

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药学学报 1999年第8期34卷 627-630页

作者：魏广力肖淑华刘昌孝高琛天津药物研究院安徽朝阳制药厂

目的：通过双交叉试验证明盐酸普萘洛尔缓释片有缓释作用。方法：用ＨＰＬＣ方法，测定血清中普萘洛尔浓度，进行盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较及峰谷浓度波动研究。结果：１２位健康男性受试者一次交叉口服缓释片和常释... 详细信息

目的：通过双交叉试验证明盐酸普萘洛尔缓释片有缓释作用。方法：用ＨＰＬＣ方法，测定血清中普萘洛尔浓度，进行盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较及峰谷浓度波动研究。结果：１２位健康男性受试者一次交叉口服缓释片和常释片（均为４０ｍｇ）后的Ｃｍａｘ分别为６２４±２３３和９５９±１２６ｎｇ·ｍＬ－１，ＡＵＣ分别为３６０２±８０６和３８３５±７４２ｎｇ·ｈ·ｍＬ－１，缓释片相对于常释片的相对生物利用度为９５％；１２位受试者连续服缓释片和常释片后平均稳态浓度分别为４２２±１２２和３２７±７１ｎｇ·ｍＬ－１，波动度（ＤＦ）分别为０９０±０３５和２０９±０３４。结论：两种制剂具生物等效性，且缓释片比常释片有峰谷浓度差异小、血药浓度波动幅度小的特点。

关键词：盐酸普萘洛尔缓释片常释片生物利用度

溴泰君(W198)在大鼠和比格狗体内的药代动力学

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药学学报 2004年第4期39卷 301-304页

作者：肖淑华魏广力陆榕刘昌孝王锋鹏天津药物研究院天津300193 四川大学华西药学院四川成都610041

目的　研究溴泰君 (W 198)在大鼠和比格狗的药代动力学。方法　采用HPLC紫外检测方法测定大鼠及比格狗注射W 198后血清药物浓度。结果　大鼠ivW19810 ,2 0和 40mg·kg- 13个剂量的T1 2 β分别为 6 60 ,7 3 6和6 77h ,AUC0 - 2 4h分别为 ... 详细信息

目的　研究溴泰君 (W 198)在大鼠和比格狗的药代动力学。方法　采用HPLC紫外检测方法测定大鼠及比格狗注射W 198后血清药物浓度。结果　大鼠ivW19810 ,2 0和 40mg·kg- 13个剂量的T1 2 β分别为 6 60 ,7 3 6和6 77h ,AUC0 - 2 4h分别为 3 797,7 3 71和 15 192mg·h·L- 1,Vd 分别为 7 14 ,4 3 3和 4 13L·kg- 1,CL分别为 2 83 ,2 60和2 71L·(kg·h) - 1。大鼠imW 1982 0mg·kg - 1后T1 2 β为 11 61h ,AUC0 - 2 4h 为 4 191mg·h·L - 1,im的生物利用度为56 9%。比格狗ivW1985mg·kg- 1,T1 2 β为 11 72h ,AUC0 - 2 4h 为 12 646mg·h·L- 1,Vd 为 0 70L·kg- 1,CL为 0 46L·(kg·h) - 1。W198与人血浆蛋白的结合率平均为 78 0 %。结论　W198im的T1 2 β比iv的略长 ,其生物利用度为56 9%。在 10～ 40mg·kg-

关键词：溴泰君 W198 大鼠比格狗药代动力学

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宝儿康散大鼠ig给药后血浆暴露成分分析

中草药 2017年第9期48卷 1740-1747页

作者：何坤明刘延平杨元辉魏广力李全胜陈勇司端运湖北大学中药生物技术省重点实验室湖北大学生物资源绿色转化协同创新中心湖北武汉430062 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的分析大鼠ig宝儿康散后在血浆中的暴露成分,为其作用机制及药动学研究奠定基础。方法采用超高效液相色谱-高分辨飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF/MS),分离给药后吸收入血成分。根据化合物的保留时间,相对分子质量及二级质谱特征碎片... 详细信息

目的分析大鼠ig宝儿康散后在血浆中的暴露成分,为其作用机制及药动学研究奠定基础。方法采用超高效液相色谱-高分辨飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF/MS),分离给药后吸收入血成分。根据化合物的保留时间,相对分子质量及二级质谱特征碎片,结合文献报道,分析鉴定大鼠血浆中宝儿康散化学成分。结果大鼠ig宝儿康散1 h后,在血浆中分离鉴定了23个化合物,其中有5个化合物通过与对照品比对保留时间与质谱数据,确定了化学结构,分别为牡荆素、甘草素、橙皮素、甘草次酸、熊果酸。结论本方法可以快速分析宝儿康散大鼠ig给药后血浆暴露成分,对进一步探究其作用机制及其药动学奠定了基础。

关键词：宝儿康散高分辨质谱血浆暴露成分牡荆素甘草素橙皮素甘草次酸熊果酸

高效液相色谱法测定新型免疫抑制剂FTY720的研究

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中国药学杂志 2006年第21期41卷 1669-1670页

作者：肖淑华魏广力陆榕刘昌孝天津药物研究院天津药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室天津300193

FTY720(文献代号)是近几年开发的一种新型免疫抑制剂.它是将冬虫夏草抽提物中具有免疫抑制作用的成分ISP-I进行结构改造制得的.目前该药在国外已进入临床试验阶段.FTY720是一淋巴细胞免疫调节剂,可阻断T淋巴细胞黏附因子与淋巴结内皮细... 详细信息

FTY720(文献代号)是近几年开发的一种新型免疫抑制剂.它是将冬虫夏草抽提物中具有免疫抑制作用的成分ISP-I进行结构改造制得的.目前该药在国外已进入临床试验阶段.FTY720是一淋巴细胞免疫调节剂,可阻断T淋巴细胞黏附因子与淋巴结内皮细胞发生作用.测定生物样品中FTY720的方法和实验动物的药动学研究均未见文献报道,因此笔者建立了其血药浓度的高效液相色谱分析方法,将其进一步应用于FTY720在大鼠的药动学研究.

关键词：新型免疫抑制剂高效液相色谱法 FTY720 测定细胞免疫调节剂免疫抑制作用细胞黏附因子色谱分析方法

食物对两种桂利嗪胶囊人体生物利用度的影响(英文)

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中国临床药理学与治疗学杂志 1997年第4期2卷 249-252页

作者：魏广力肖淑华刘昌孝国家医药管理局天津药物研究院天津300193

目的比较食物对两种桂利嗪胶囊(A和B)人体生物利用度的影响。方法用HPLC紫外检测法测定健康受试者分别在禁食及餐后一次口服50mg桂利嗪胶囊A或B后血清药物浓度。结果胶囊A的Cmax 及AUC不受食物影响 ,胶囊B的吸收受食物影响 ,禁食后的Cm... 详细信息

目的比较食物对两种桂利嗪胶囊(A和B)人体生物利用度的影响。方法用HPLC紫外检测法测定健康受试者分别在禁食及餐后一次口服50mg桂利嗪胶囊A或B后血清药物浓度。结果胶囊A的Cmax 及AUC不受食物影响 ,胶囊B的吸收受食物影响 ,禁食后的Cmax 和AUC显著低于餐后的Cmax 和AUC。结论胶囊A的制剂优于胶囊B的制剂。

关键词：食物桂利嗪胶囊人体生物利用度

LC-MS^n鉴定大鼠体内SIPI的代谢产物

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中国药学杂志 2007年第3期42卷 219-223页

作者：张鹏仇峰魏广力刘昌孝钟大放沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室沈阳110016 中国科学院上海药物研究所天津300193 天津药物研究院天津药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室

目的考察SIPI在大鼠体内的代谢转化。方法采用液相色谱-质谱(LC-MSn)联用技术,检测在单剂量静脉注射给予SIPI后大鼠尿,粪及胆汁中的SIPI及代谢物。色谱柱为DiamonsilC18柱;流动相为甲醇-水-甲酸(40∶60∶0.5),流速为***-1;质谱仪离子源... 详细信息

目的考察SIPI在大鼠体内的代谢转化。方法采用液相色谱-质谱(LC-MSn)联用技术,检测在单剂量静脉注射给予SIPI后大鼠尿,粪及胆汁中的SIPI及代谢物。色谱柱为DiamonsilC18柱;流动相为甲醇-水-甲酸(40∶60∶0.5),流速为***-1;质谱仪离子源为电喷雾离子源(ESI),正离子方式检测。代谢物经LC-MSn方法分离和分析,通过质谱和色谱行为推测其结构。结果在大鼠尿样中共检测到8种代谢物,在大鼠粪样中共检测到4种代谢物,在大鼠胆汁样品中共检测到3种代谢物。结论SIPI在大鼠体内广泛代谢,形成多种代谢产物。

关键词： SIPI 液相色谱-质谱代谢大鼠

LC-MS/MS同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷的浓度

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中国临床药理学与治疗学 2014年第10期19卷 1126-1131页

作者：蔡悠悠谷元王新刚魏广力刘昌孝司端运天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的：建立LC-MS/MS法同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷浓度的分析方法，并应用于犬药代动力学研究中。方法：采用Ecosil C18 （4.6 mm×150 mm，5 μm）色谱柱，流动相为甲醇-20 mmol/L 甲酸铵（0.1%甲酸），... 详细信息

目的：建立LC-MS/MS法同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷浓度的分析方法，并应用于犬药代动力学研究中。方法：采用Ecosil C18 （4.6 mm×150 mm，5 μm）色谱柱，流动相为甲醇-20 mmol/L 甲酸铵（0.1%甲酸），梯度洗脱；使用电喷雾离子源（ESI），正离子多反应监测模式检测。应用干血浆采样技术收集犬静脉输注栀子提取液后的血浆样品，超声提取后进行LC-MS/MS分析。结果： 3种环烯醚萜苷类成分在线性范围内的相关性良好（r〉0.99），日内、日间变异均〈15%，绝对回收率在 79.9%~91.4%之间，4 ℃ 放置和室温放置 24 h、75 d 稳定性良好。药代动力学参数显示栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷的t1/2分别为 6.86、0.687、2.11 h，AUC0→t分别为158、9.16、34.0 μg·mL^-1·h。结论：建立的同时检测干血浆样品中栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷浓度的液相色谱-串联质谱分析法，灵敏度好、专属性强。干血浆样品室温放置稳定性好，易于储存运输，适用于药代动力学研究中。

关键词：干血浆采样法 LC-MS/MS 环烯醚萜苷药代动力学

LC-MS/MS法测定家兔血浆中卤米松浓度及其药动学研究

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中国药理学通报 2017年第3期33卷 411-416页

作者：刘静媛武丽南杨元辉谷元魏广力司端运天津医科大学研究生院天津300070 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的建立测定家兔血浆中卤米松浓度的LC-MS/MS方法,研究卤米松乳膏经皮给药后家兔体内卤米松的药代动力学特征。方法以地塞米松为内标,血浆样品采用甲基叔丁基醚液-液萃取的处理方法,以Diamonsil C_(18)柱(100 mm×4.6 mm,5μm)分离,甲... 详细信息

目的建立测定家兔血浆中卤米松浓度的LC-MS/MS方法,研究卤米松乳膏经皮给药后家兔体内卤米松的药代动力学特征。方法以地塞米松为内标,血浆样品采用甲基叔丁基醚液-液萃取的处理方法,以Diamonsil C_(18)柱(100 mm×4.6 mm,5μm)分离,甲醇、2 mmol·L-1乙酸铵为流动相进行梯度洗脱,通过电喷雾电离源进行负离子检测,检测离子对为m/z 503.1→413.0(卤米松),m/z 391.0→361.0(地塞米松,内标);以经过严格方法学验证的LC-MS/MS法测定家兔单次经皮给药(1 g/100 cm^2)后血浆中卤米松的浓度。结果家兔血浆中卤米松的线性范围为0.02~20μg·L^(-1),低、中、高质控浓度的批内、批间精密度(RSD)介于3.72%~7.87%之间,准确度在99.1%~103%之间。家兔单次经皮给予卤米松乳膏后的主要药代动力学参数T_(max)、C_(max)、AUC_(0-t)、T_(1/2)分别为:(7.38±1.06)h、(1.16±0.527)μg·L^(-1)、(18.8±7.23)h·μg·L^(-1)、(13.8±3.70)h。结论该LC-MS/MS分析方法灵敏度高且样品处理方法简便,通过了严格的方法学验证,可用于卤米松乳膏皮肤给药后,家兔体内卤米松的药代动力学研究。

关键词：卤米松 LC-MS/MS 家兔药代动力学血药浓度经皮给药

常咯啉在实验性心律失常狗的药代动力学－药效动力学分析

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药学学报 1996年第9期31卷 670+666-670页

作者：刘昌孝顾以保冯建林魏广力肖淑华孙金琳国家医药管理局天津药物研究院

用Ｈａｒｒｉｓ冠脉结扎法诱发的心律失常狗研究常咯啉药代动力学－药效动力学。７只狗按８３．３３μｇ·ｋｇ￣（－１）·ｍｉｎ￣（－１）静脉滴注６０ｍｉｎ，在给药期间和停药后不同时间记录ＥＣＧ及测定血药浓度。Ｃ－Ｔ数据用药... 详细信息

用Ｈａｒｒｉｓ冠脉结扎法诱发的心律失常狗研究常咯啉药代动力学－药效动力学。７只狗按８３．３３μｇ·ｋｇ￣（－１）·ｍｉｎ￣（－１）静脉滴注６０ｍｉｎ，在给药期间和停药后不同时间记录ＥＣＧ及测定血药浓度。Ｃ－Ｔ数据用药代程序计算药代参数；药效数据用药代－药效同步分析模型计算药效动力学参数，Ｋ１０，Ｔ１／２，Ｖｄ，Ｃｌ分别为０．００８７ｍｉｎ￣（－１），７８．０３ｍｉｎ，４０．５５ｍｌ·ｋｇ￣（－１）和０．４２１ｍｌ·ｋｇ￣（－１）·ｍｉｎ￣（－１）；Ｋｅ０和Ｃｅ（５０）分别为０．００４８ｍｉｎ￣（－１）和２．０１μｇ·ｍｌ￣（－１）.

关键词：常咯啉抗心律失常药药代动力学药效动力学