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“电子游戏”运动会

初中生学习(高) 2005年第Z3期 89-91页

作者：马鹏凯哈尔滨体育学院

芫花氯仿萃取物对大鼠及人肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响

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中国中药杂志 2016年第17期41卷 3296-3302页

作者：陈宁苗培培郭嫦娥陈红影马鹏凯李红品朱虹宇高兴张玉杰北京中医药大学中药学院北京100102

考察芫花氯仿萃取物对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响,为预测芫花致肝损伤可能发生机制提供实验依据。采用体外肝微粒体孵育模型,分别以4-硝基酚和β-雌二醇为底物检测UGTs及UGT1A1活性;利用UV和HPLC测定底物或代... 详细信息

考察芫花氯仿萃取物对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响,为预测芫花致肝损伤可能发生机制提供实验依据。采用体外肝微粒体孵育模型,分别以4-硝基酚和β-雌二醇为底物检测UGTs及UGT1A1活性;利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量。结果表明,HPLC测得氯仿萃取物中3种黄酮类成分芹菜素、羟基芫花素和芫花素质量分数分别为1.00%,6.40%,18.38%;UV法测得总二萜质量分数为37.39%。与空白组相比,在大鼠肝微粒体(RLM)孵育体系,氯仿萃取物能显著抑制UGTs活性,而在人肝微粒体(HLM)孵育体系,抑制作用不明显;对UGT1A1,在RLM和HLM孵育体系中,氯仿萃取物均表现为中等强度的抑制作用(以芫花素计,IC50=8.76,10.36μmol·L-1);抑制类型分别为非竞争性抑制和反竞争性抑制。综上,氯仿萃取物对UGTs及UGT1A1活性均可产生抑制作用且存在种属差异性,推测这种抑制作用可能是芫花致肝损伤的机制之一。

关键词：芫花氯仿萃取物 UGTs UGT1A1 肝微粒体毒性

靶向叶酸受体和线粒体的载雷公藤红素PAMAM纳米递药系统构建及体外抗炎作用

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药学学报 2023年第3期58卷 550-559页

作者：荆紫琪王雪闫天月张玉杰马鹏凯北京中医药大学中药学院北京102488

促炎巨噬细胞在类风湿性关节炎的发生和发展中发挥关键调控作用。本研究构建了一种可靶向叶酸受体和线粒体的载雷公藤红素(celastrol,Cel)聚酰胺-胺树枝状聚合物(polyamide-amine dendrimer,PAMAM)纳米递药系统,实现可靶向炎症巨噬细胞... 详细信息

促炎巨噬细胞在类风湿性关节炎的发生和发展中发挥关键调控作用。本研究构建了一种可靶向叶酸受体和线粒体的载雷公藤红素(celastrol,Cel)聚酰胺-胺树枝状聚合物(polyamide-amine dendrimer,PAMAM)纳米递药系统,实现可靶向炎症巨噬细胞的集化疗和光热于一体的协同治疗。以PAMAM为纳米载体,通过酰胺反应偶联叶酸受体靶向基团叶酸(folic acid,FA)和线粒体靶向基团IR808(同时作为光热剂),通过静电吸附作用负载抗炎药Cel,制备了FA-PAMAM-IR808/Cel纳米复合物。体外表征结果表明,该纳米复合物中Cel载药量为50.90%,粒径为130~160 nm,平均电位在1.0~3.5 mV,释药呈现pH敏感性,经近红外光照射10 min温度可达42.5℃;体外摄取实验表明,纳米复合物有明显的叶酸靶向性和线粒体靶向性;纳米复合物在近红外光照后可显著增强细胞毒性和诱导细胞凋亡能力,并浓度依赖性降低促炎因子肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、一氧化氮(NO)分泌量。本研究为开发新型的抗类风湿性关节炎纳米药物提供了思路。

关键词：类风湿性关节炎雷公藤红素聚酰胺-胺树枝状聚合物叶酸线粒体

聚缩酮PCADK的合成及胰岛素微球的制备与表征

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中国新药杂志 2015年第7期24卷 818-822,826页

作者：张峰溥马鹏凯王正连胜男孙家森孙考祥烟台大学药学院烟台264005 山东绿叶制药有限公司烟台264003

目的:合成新型生物可降解材料聚缩酮(PCADK),制备胰岛素微球并研究其体外释放行为。方法:以1,4-环己烷二甲醇(CDM)和2,2-二甲氧基丙烷(DMP)为原料合成PCADK,1H NMR表征聚合物结构,凝胶渗透色谱法(GPC)测定聚合物相对分子质量;采用in-sit... 详细信息

目的:合成新型生物可降解材料聚缩酮(PCADK),制备胰岛素微球并研究其体外释放行为。方法:以1,4-环己烷二甲醇(CDM)和2,2-二甲氧基丙烷(DMP)为原料合成PCADK,1H NMR表征聚合物结构,凝胶渗透色谱法(GPC)测定聚合物相对分子质量;采用in-situ S/O/W法制备载药微球,HPLC检测计算微球载药量和包封率;并测定了微球在pH=2.0,4.5,7.4的磷酸盐缓冲溶液中的释放行为。结果:重均相对分子质量约为6 500;制备的微球外观圆整,表面有褶皱,载药量为3.90%,包封率达68.0%;体外释放结果显示,聚缩酮微球在酸性条件下降解较快,碱性及中性环境中降解缓慢。结论:新型高分子材料PCADK制备的胰岛素微球,球形好,载药量、包封率较高,体外释放行为显示出pH敏感特性。

关键词：聚缩酮微球 in-situ S/O/W法胰岛素体外释放 pH敏感

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罗替戈汀微乳凝胶的制备与体内外评价

中国新药杂志 2015年第8期24卷 930-935,941页

作者：王正慕宏杰张峰溥连胜男马鹏凯王爱萍孙考祥烟台大学药学院烟台264005

目的:制备一种罗替戈汀微乳凝胶剂,达到促进药物经皮吸收和降低皮肤局部反应的目的。方法:通过伪三元相图法得到微乳区,Box-behnken设计法得到了粒径小、黏度小的微乳处方,并考察了罗替戈汀微乳的体外经皮渗透特性、粒径、形态和稳定性... 详细信息

目的:制备一种罗替戈汀微乳凝胶剂,达到促进药物经皮吸收和降低皮肤局部反应的目的。方法:通过伪三元相图法得到微乳区,Box-behnken设计法得到了粒径小、黏度小的微乳处方,并考察了罗替戈汀微乳的体外经皮渗透特性、粒径、形态和稳定性。上市的贴剂作为对照,考察了罗替戈汀微乳凝胶在大鼠腹部皮肤给药后的生物利用度和皮肤局部的敏感性。结果:罗替戈汀微乳凝胶各组分的质量百分含量:labrafil为6.4%,Cremphor RH40为19.2%,Transcutol HP为6.4%,水为68%,罗替戈汀为1%,卡波姆1342为1%。与上市贴剂相对生物利用度为(91.36±9.68)%,具有较小的皮肤刺激性。结论:罗替戈汀微乳凝胶对皮肤作用温和,有望成为一种新型的经皮给药系统。

关键词：罗替戈汀微乳伪三元相图 Box-behnken设计凝胶经皮给药

HER2靶向聚酰胺-胺树枝状聚合物递药系统的构建及评价

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中国新药杂志 2015年第10期24卷 1171-1177,1186页

作者：马鹏凯张雪梅李金明倪玲王正张峰溥孙考祥烟台大学药学院烟台264000 山东绿叶制药有限公司烟台264000

目的：构建曲妥珠单抗-聚乙二醇-PAMAM（trastuzumab-PEG-PAMAM）靶向递药系统,对其体内和体外靶向性进行评价。方法：用FITC或CY7-NHS标记PAMAM后,通过NHS-PEG-MAL将巯基化抗体与PAMAM连接。采用HNMR对共轭物进行化学结构表征;粒度仪... 详细信息

目的：构建曲妥珠单抗-聚乙二醇-PAMAM（trastuzumab-PEG-PAMAM）靶向递药系统,对其体内和体外靶向性进行评价。方法：用FITC或CY7-NHS标记PAMAM后,通过NHS-PEG-MAL将巯基化抗体与PAMAM连接。采用HNMR对共轭物进行化学结构表征;粒度仪和透射电镜观察共轭物粒径大小和形态特征;荧光显微镜和流式细胞仪考察细胞摄取;小动物活体成像考察在裸鼠体内分布。结果：HNMR结果显示PEG,FITC和CY7成功偶联到PAMAM;SDS-PAGE结果显示曲妥珠单抗与PEG-PAMAM偶联成功。trastuzumab-PEG-PAMAM-FITC/CY7共轭物粒径在10~40 nm。trastuzumab-PEG-PAMAM较PAMAM更多被BT474细胞摄取,而且更多分布在肿瘤组织中,经细胞摄取后主要存在于细胞质中。结论：细胞摄取与小动物成像实验证明其具有很好的靶向效果,作为抗肿瘤药的靶向递药载体具有广阔的前景。

关键词：曲妥珠单抗 PAMAM树枝状聚合物主动靶向

基于特异质大鼠胆红素相关转运体功能抑制探讨首乌藤肝损伤机制

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中国中药杂志 2017年第18期42卷 3591-3595页

作者：李红品朱虹宇高兴马鹏凯陈建华毕欣宁汪祺张玉杰北京中医药大学中药学院北京100102 中国食品药品检定研究院北京100050

考察全粉及提取物对正常和特异质(LPS)大鼠胆红素相关转运体Oatp1a1,Oatp1b2和MRP2活性及mRNA表达的影响,探讨首乌藤致肝损伤的可能机制。正常及LPS大鼠分别连续灌胃首乌藤全粉及提取物7 d后,静脉注射转运体底物磺溴酞钠(BSP),测定其药... 详细信息

考察全粉及提取物对正常和特异质(LPS)大鼠胆红素相关转运体Oatp1a1,Oatp1b2和MRP2活性及mRNA表达的影响,探讨首乌藤致肝损伤的可能机制。正常及LPS大鼠分别连续灌胃首乌藤全粉及提取物7 d后,静脉注射转运体底物磺溴酞钠(BSP),测定其药动学参数,考察各转运体的活性,同时取肝组织检测转运体mRNA的表达。结果首乌藤全粉及提取物可使BSP的t_(1/2)和AUC显著升高,CL显著降低;AST和ALT显著性降低;Oatp1a1,Oatp1b2及MRP2的mRNA表达水平明显下降(P<0.05),但未见二者与LPS的协同作用。综上首乌藤及其提取物对胆红素相关转运体功能的抑制作用,可能是其是否造成肝损伤的原因之一。

关键词：首乌藤胆红素转运体特异质肝毒性

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25个重点项目花落郑东新区

25个重点项目花落郑东新区

郑州日报

作者：覃岩峰常雨婷马鹏凯

本报讯（记者覃岩峰通讯员常雨婷马鹏凯）加快培育新质生产力，积极抢占发展新赛道。昨日，郑东新区举行春季招商引资招才引智重点项目集中签约活动，共有投资总额约335亿元的25个重点项目集中签约落地，实现双招双引工作开门红。... 详细信息

本报讯（记者覃岩峰通讯员常雨婷马鹏凯）加快培育新质生产力，积极抢占发展新赛道。昨日，郑东新区举行春季招商引资招才引智重点项目集中签约活动，共有投资总额约335亿元的25个重点项目集中签约落地，实现双招双引工作开门红。据了解，本次共有25个重点项目集中签约落......

关键词：郑东新区重点项目

来源： cnki报纸评论

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cnki报纸

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郑东新区：推动主题教育与招商引资互促共进

郑东新区：推动主题教育与招商引资互促共进