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含1,3,4-噻二唑和吡唑的酰胺类衍生物的合成及抗癌活性研究

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含1,3,4-噻二唑和吡唑的酰胺类衍生物的合成及抗癌活性研究

作者：马姣丽郑州大学

学位级别：硕士

1,3,4-噻二唑是含有“氮—碳—硫”结构的一类杂环化合物，其衍生物具有抗抑郁、抗肿瘤、抗菌、抗癌、杀虫、植物生长调节等多种生物、药物活性，因此，它们的合成方法及应用引起了人们的广泛关注。同时，吡唑作为一种重要的含氮杂环化... 详细信息

1,3,4-噻二唑是含有“氮—碳—硫”结构的一类杂环化合物，其衍生物具有抗抑郁、抗肿瘤、抗菌、抗癌、杀虫、植物生长调节等多种生物、药物活性，因此，它们的合成方法及应用引起了人们的广泛关注。同时，吡唑作为一种重要的含氮杂环化合物也具有良好的生物活性，并早已作为酶抑制剂、抗癌剂、抗氧化剂、杀虫剂、除草剂等广泛应用于医药和农药领域。基于药物活性叠加原理，我们将1,3,4-噻二唑杂环引入到吡唑化合物中，设计并合成了26个新型的含1,3,4-噻二唑和吡唑的酰胺类衍生物(A126)，其合成路线如Scheme1所示。所合成的全部目标化合物皆为未见文献报道的新化合物，均经过IR、1H NMR、13C NMR、ESI-MS和HRMS确认结构。实验还采用MTT比色法测定了目标化合物对人食管癌(EC109)、人肝癌(HepG2)和人胃癌(MGC803)三种癌细胞的生长抑制作用。结果表明：部分化合物对HepG2和MGC803均有弱的抑制活性，而对EC109细胞则没有抑制作用。其中，化合物A1对MGC803细胞表现出较强的抑制活性(IC50=0.042μmol/mL)，远远超过了阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC50=0.082μmol/mL)。Scheme1目标产物(A126)的合成路线

关键词： 1,3,4-噻二唑吡唑抗肿瘤活性

含1,3,4-噻二唑和吡唑的酰胺衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

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有机化学 2021年第8期41卷 3214-3222页

作者：马姣丽郭鹏虎李静廖新成程辉成广东石油化工学院化学学院广东茂名525000 郑州大学化学与分子工程学院郑州450052

以苯乙酮和草酸二乙酯为原料,设计并合成了一系列含有1,3,4-噻二唑和吡唑的新型酰胺衍生物A1〜A26.通过^(1)H NMR,^(13)C NMR,IR,ESI-MS和HRMS等多种手段对其结构进行了表征.通过噻唑蓝(MTT)方法评估了这些化合物对人肝癌细胞(HepG2)和... 详细信息

以苯乙酮和草酸二乙酯为原料,设计并合成了一系列含有1,3,4-噻二唑和吡唑的新型酰胺衍生物A1〜A26.通过^(1)H NMR,^(13)C NMR,IR,ESI-MS和HRMS等多种手段对其结构进行了表征.通过噻唑蓝(MTT)方法评估了这些化合物对人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(MGC803)体外抗肿瘤活性的表现.实验结果表明,以5-氟尿嘧啶作为阳性对照药物(IC_(50)=0.0787 μmol/mL),化合物A1(IC_(50)=0.0695 μmol/mL),A2(IC_(50)=0.0682 μmol/mL)和A3(IC_(50)=0.0753 μmol/mL)对HepG2细胞表现出相似的抑制作用.值得注意的是,化合物A1对MGC803细胞表现出较强的抑制作用(IC_(50)=0.0420 μmol/mL),远比阳性对照药物5-氟尿嘧啶(IC_(50)=0.0820 μmol/mL)优异.

关键词：酰胺衍生物有机合成 1,3,4-噻二唑吡唑抗肿瘤活性

线性二芳基碘盐在杂原子芳基化中的应用研究进展

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有机化学 2018年第7期38卷 1586-1595页

作者：马姣丽陈立成袁中文程辉成广东石油化工学院化学工程学院茂名525000

有机高价碘盐化合物作为一种低毒性、对环境友好、高反应活性的试剂,受到了广泛的关注.线性二芳基碘盐是一类重要的高价碘试剂,常在有机合成中作为芳基阳离子试剂进行芳基化反应,在有机合成领域具有广泛的应用.在温和的条件下,线性二芳... 详细信息

有机高价碘盐化合物作为一种低毒性、对环境友好、高反应活性的试剂,受到了广泛的关注.线性二芳基碘盐是一类重要的高价碘试剂,常在有机合成中作为芳基阳离子试剂进行芳基化反应,在有机合成领域具有广泛的应用.在温和的条件下,线性二芳基碘盐与亲核试剂反应成为高效构建杂原子芳基化的有效手段之一.按照成键类型分类讨论线性二芳基碘盐在杂原子(包括氧、氮、硫、磷等)芳基化反应中的应用,并就该领域的的发展前景进行展望.

关键词：线性二芳基碘盐杂原子芳基化

1,2,4-三氮唑和哌嗪的酰胺类化合物的合成及生物活性

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化学试剂 2014年第1期36卷 13-17,22页

作者：李静王海卫马姣丽朱智志纪朋廖新成郑州大学化学与分子工程学院河南郑州450052 河南中烟工业有限责任公司河南郑州450016

以氨基硫脲、芳甲酰卤为原料,经亲核取代、环化、亲核取代3步反应制得5-芳基-1,2,4-三氮唑-2-巯基乙酸后,再与单芳酰基哌嗪缩合合成18个未见文献报道的含1,2,4-三氮唑环的双取代哌嗪衍生物。目标化合物的结构通过1HNMR、IR、MS和HRMS确... 详细信息

以氨基硫脲、芳甲酰卤为原料,经亲核取代、环化、亲核取代3步反应制得5-芳基-1,2,4-三氮唑-2-巯基乙酸后,再与单芳酰基哌嗪缩合合成18个未见文献报道的含1,2,4-三氮唑环的双取代哌嗪衍生物。目标化合物的结构通过1HNMR、IR、MS和HRMS确认。初步生物活性测试表明:目标化合物具有一定的抗肿瘤活性。

关键词：环化 1,2,4-三氮唑双取代哌嗪

基于培养本科生创新应用能力的“黄酮类化合物的化学合成”综合化学实验的开发与实践

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创新教育研究 2023年第8期11卷 2265-2271页

作者：程辉成陈青青林颖橦张柳燕袁晨峰周建敏马姣丽广东石油化工学院化学学院广东茂名茂名长丰石化有限公司广东茂名广东石油化工学院化学工程学院广东茂名

黄酮类化合物是一类重要的天然有机化合物,有抗癌、抗氧化、抗炎、降低血管脆性等多种药理作用,长期以来备受人们的关注。本文设计以邻羟基苯乙酮与苯甲酰氯为原料的“黄酮化合物的化学合成”综合性实验,不仅让学生巩固抽滤、干燥、过... 详细信息

黄酮类化合物是一类重要的天然有机化合物,有抗癌、抗氧化、抗炎、降低血管脆性等多种药理作用,长期以来备受人们的关注。本文设计以邻羟基苯乙酮与苯甲酰氯为原料的“黄酮化合物的化学合成”综合性实验,不仅让学生巩固抽滤、干燥、过滤及重结晶等基本实验操作,而且可以进一步加深理解有机化学中Baker-Venkataraman分子重排反应理论知识和酮式–烯醇互变的现象。学生可操作自动熔点分析仪、傅里叶变换原位红外光谱仪、核磁共振光谱仪、质谱仪等分析仪器,对中间体和产物的结构进行表征。从基础实验和结构谱分析入手,进行有机化合物合成一般过程的实践操作,巩固和拓展有机化学的理论知识,有助于培养学生的动手实践能力和创新应用能力。

关键词：创新应用能力的培养实验教学黄酮类化合物烯醇式–酮式互变异构

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二苯并噻吩的合成研究进展

有机化学 2021年第1期41卷 94-104页

作者：程辉成郭鹏虎陈冰姚嘉伟马姣丽胡炜杰纪红兵广东石油化工学院化学学院广东高校果蔬加工与贮藏工程技术开发中心广东茂名525000 中山大学化学学院精细化工研究院广州510275

二苯并噻吩类化合物广泛用于有机光敏化合物、染料、液晶、导电聚合物和药物合成等领域,至今为止已经涌现出大量的合成方法.当前报道的二苯并噻吩及其衍生物的合成方法主要通过C—S键和C—C键的环化以实现在二苯并噻吩结构中含硫五元杂... 详细信息

二苯并噻吩类化合物广泛用于有机光敏化合物、染料、液晶、导电聚合物和药物合成等领域,至今为止已经涌现出大量的合成方法.当前报道的二苯并噻吩及其衍生物的合成方法主要通过C—S键和C—C键的环化以实现在二苯并噻吩结构中含硫五元杂环的构造.此外,通过噻吩及其衍生物和四碳合成子的环化形成苯环也是构建二苯并噻吩的重要手段,以及通过酸、碱和其他非金属的作用形成分子内C—S键也可以实现二苯并噻吩的合成.然而,这些方法大多数受依赖于预功能化的起始原料或多步程序的限制.在过去的几十年中,过渡金属催化的偶联反应逐渐成为一种有力的方法用于二苯并噻吩的构建.在这个微型综述中,结合直到2020年二苯并噻吩的最新研究进展,将广泛讨论二苯并噻吩合成的环化方法.

关键词：含硫杂环化合物二苯并噻吩类化合物合成反应过渡金属催化无过渡金属催化

过渡金属催化导向基团辅助的惰性C—H键硝化反应研究进展

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有机化学 2019年第2期39卷 318-327页

作者：程辉成林锦龙张耀丰陈冰王敏程丽华马姣丽广东石油化工学院化学工程学院茂名525000 广东省石油化工腐蚀与安全工程技术研究开发中心茂名525000

芳香族硝基化合物是一类重要的化学原料和有机合成中间体.传统的亲电硝化反应难以做到区域选择性地定位硝化.近几十年来,过渡金属催化的C-H键活化反应得到了快速发展,目前大多数官能团都可以通过过渡金属与导向基团的螯合作用引入芳烃... 详细信息

芳香族硝基化合物是一类重要的化学原料和有机合成中间体.传统的亲电硝化反应难以做到区域选择性地定位硝化.近几十年来,过渡金属催化的C-H键活化反应得到了快速发展,目前大多数官能团都可以通过过渡金属与导向基团的螯合作用引入芳烃的特定位置.钯、钌及铑等过渡金属催化的导向基团辅助芳烃C-H键硝化反应研究副产物较少,具有很好的区域选择性,更加绿色环保,已经取得了重要的进展.根据不同的过渡金属催化剂进行分类,综述了导向基团辅助的惰性C-H键硝化反应研究进展,对该研究领域的局限性和未来的发展前景进行总结和展望.

关键词：过渡金属催化惰性C-H键硝化反应芳香族硝基化合物

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环状二芳基碘盐的合成研究进展

广东石油化工学院学报 2022年第6期32卷 17-20页

作者：马姣丽周旭明陈嘉琳许少倩李晓桐程辉成广东石油化工学院化学学院广东茂名525000

二芳基碘盐是一类重要的高价有机碘试剂。环状二芳基碘盐与各种亲核试剂反应形成各种双官能化的联芳基化合物,此外,它可以应用于噻吩,咔唑,芴,菲、三唑及梯形π共轭体系等的合成。文章从环状碘盐的合成取得的研究成果详细展开论述,相关... 详细信息

二芳基碘盐是一类重要的高价有机碘试剂。环状二芳基碘盐与各种亲核试剂反应形成各种双官能化的联芳基化合物,此外,它可以应用于噻吩,咔唑,芴,菲、三唑及梯形π共轭体系等的合成。文章从环状碘盐的合成取得的研究成果详细展开论述,相关研究可为探索环状二芳基碘盐的合成提供参考。

关键词：环状二芳基碘合成反应高价有机碘化合物

环状二苯基碘盐的合成、表征与应用——综合性多步有机合成实验

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化学教育（中英文） 2020年第10期41卷 41-44页

作者：程辉成周建敏黄艳仙马姣丽广东石油化工学院化学学院广东茂名525000

介绍了以2-碘苯胺和苯硼酸为原料,通过Suzuki偶联反应、重氮化反应、氧化反应等3步合成环状二苯基碘盐,并进一步应用于二苯并噻吩的合成。本实验涉及有机化合物的合成、结构表征以及应用,将有机化学基础理论知识、基本实验技能与学科研... 详细信息

介绍了以2-碘苯胺和苯硼酸为原料,通过Suzuki偶联反应、重氮化反应、氧化反应等3步合成环状二苯基碘盐,并进一步应用于二苯并噻吩的合成。本实验涉及有机化合物的合成、结构表征以及应用,将有机化学基础理论知识、基本实验技能与学科研究热点相结合,能够有效培养学生的科学研究素养。该实验牵涉到气相质谱、核磁及熔点仪等仪器的使用,锻炼学生动手操作仪器的能力及综合实验技能,适合作为高年级学生的综合实验。

关键词：环状二苯基碘盐偶联反应结构表征重氮化反应