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联烯酸酯的区域/立体选择性氟芳基化反应

有机化学 2020年第4期40卷 1082-1083页

作者：张发光马军安天津大学化学系天津300072

基于不饱和碳-碳双键的双官能团化反应,近年来引起广泛关注[1],其中烯烃的氟芳基化反应可从廉价易得原料出发,快速构建具有重要医药应用潜力的含氟分子,代表性工作包括马军安[2]/Gouverneur等[3]发展的氟环化反应,Heinrich[4]/汤平平等... 详细信息

基于不饱和碳-碳双键的双官能团化反应,近年来引起广泛关注[1],其中烯烃的氟芳基化反应可从廉价易得原料出发,快速构建具有重要医药应用潜力的含氟分子,代表性工作包括马军安[2]/Gouverneur等[3]发展的氟环化反应,Heinrich[4]/汤平平等[5]发展的自由基氟芳基化反应,Toste等[6]发展的四价钯不对称氟芳基化反应等.尽管如此,有关联烯化合物的双官能团化反应,特别是氟化双官能团化反应仍非常罕见[7],是该领域的重要挑战.

关键词：芳基化反应立体选择性双官能团化联烯四价环化反应自由基快速构建

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含吡啶环拟除虫菊酯的合成及其杀虫杀螨活性

高等学校化学学报 2003年第4期24卷 654-656页

作者：马军安黄润秋南开大学元素有机化学研究所

Preparations of new pyrethroid esters(5, 6) containing a pyridine ring in the acid moiety were described. The α and β form of α cyano 3 phenoxybenzyl esters 6 were separated chromato graphically. These compounds were screened for insecticidal activities against Mythimna separata(W. ) and Aphis fabae and for miticidal activity against Tetranychus urticae . Compound 5 showed 85% mortality against Mythimna separata(W. ) at 250 mg/L, and 6 β had more miticidal activity on Tetranychus urticae than fenvalerate at a mass fraction of 200 mg/L.

关键词：吡啶环合成拟除虫菊酯杀螨活性杀虫活性农药

三氟甲基三氮唑及四氮唑化合物的合成研究进展

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有机化学 2019年第1期39卷 109-116页

作者：张发光彭星马军安天津大学理学院化学系天津市分子光电科学重点实验室天津化学化工协同创新中心

三氟甲基取代的三氮唑及四氮唑化合物在药物、农药、催化及材料等领域发挥着越来越重要的作用,其合成方法也日益受到重视.对近10年来三氟甲基三氮唑及四氮唑化合物的合成方法研究进展进行了分类归纳总结,着重展示了三氟甲基炔烃、三氟... 详细信息

三氟甲基取代的三氮唑及四氮唑化合物在药物、农药、催化及材料等领域发挥着越来越重要的作用,其合成方法也日益受到重视.对近10年来三氟甲基三氮唑及四氮唑化合物的合成方法研究进展进行了分类归纳总结,着重展示了三氟甲基炔烃、三氟乙酰基衍生物、三氟甲基吡喃酮及三氟重氮乙烷等含氟砌块在这两类杂环合成中的应用.

关键词：三氟甲基三氮唑四氮唑含氟杂环环加成反应

4－肟醚基喹唑啉类化合物的合成及其抗植物病毒TMV活性

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高等学校化学学报 1996年第4期17卷 571-574页

作者：黄润秋李慧英马军安邱德文南开大学元素有机化学研究所

４－氯喹唑啉与取代芳香肟在碱存在下进行亲核取代反应，合成了１７种新型肟醚基喹唑啉衍生物，并对其结构进行了表征。生物活性测试表明，部分化合物抗植物烟草花叶病毒活性超过抗植物病毒商品药剂２，４－二氧六氢－１，３，５－三嗪。

关键词：喹唑啉肟醚抗植物病毒活性生物活性

3,4-二取代-3-(二氟甲基)吡唑类化合物的构建

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有机化学 2020年第5期40卷 1105-1116页

作者：曾俊良许志红马军安许昌学院化学化工学院许昌461000 天津大学化学系天津市分子光电科学重点实验室天津化学化工协同创新中心天津300072

二氟甲基在活性分子中可以起到氢键供体、生物电子等排体、亲脂性调节等作用,在药物和农药分子的设计中被广泛使用.3,4-二取代-3-(二氟甲基)吡唑骨架的发现及应用是该领域的一个突出代表,研究表明含有这类骨架的分子能够抑制琥珀酸脱氢... 详细信息

二氟甲基在活性分子中可以起到氢键供体、生物电子等排体、亲脂性调节等作用,在药物和农药分子的设计中被广泛使用.3,4-二取代-3-(二氟甲基)吡唑骨架的发现及应用是该领域的一个突出代表,研究表明含有这类骨架的分子能够抑制琥珀酸脱氢酶(SDHIs),具有作为杀菌剂的潜力,目前市场上已有近十种农药分子含有3,4-二取代-3-(二氟甲基)吡唑结构单元,年销售额高达十几亿美元.按照所用含氟砌块的不同种类,对近二十年来3,4-二取代-3-(二氟甲基)吡唑类化合物的合成方法进行总结和展望.

关键词： 3,4-二取代-3-(二氟甲基)吡唑二氟甲基杂环化合物杀菌剂合成

吩噁噻基二氟甲基锍盐:一种多功能亲电二氟甲基试剂

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中国科学：化学 2024年第6期54卷 811-812页

作者：聂晶马军安天津大学化学系天津300072

在各种含氟取代基中,二氟甲基(CF_(2)H)是一个重要和耐人寻味的基团.它是一种良好的氢键供体,常用作-SH、-CH_(2)OH和-NH_(2)等基团的生物电子等排体,且具有良好的亲脂性.由此可以增强药物分子与靶标间的亲和力,提高药物分子的代谢稳定... 详细信息

在各种含氟取代基中,二氟甲基(CF_(2)H)是一个重要和耐人寻味的基团.它是一种良好的氢键供体,常用作-SH、-CH_(2)OH和-NH_(2)等基团的生物电子等排体,且具有良好的亲脂性.由此可以增强药物分子与靶标间的亲和力,提高药物分子的代谢稳定性和生物利用度,在化学合成和药物研究中引起了广泛兴趣.

关键词：药物分子生物利用度亲脂性化学合成亲和力

含三氟甲基三氮嗪酪氨酸激酶抑制剂设计合成及生物活性研究

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化学学报 2023年第7期81卷 697-702页

作者：秦沛马海张发光马军安天津大学理学院化学系天津市分子光电科学重点实验室天津300072 中国中医科学院中药研究所北京100700

三氟甲基是一类重要的有机官能团,将其引入生物活性分子已经成为药物开发中一种常见的策略,目前发展的多种蛋白激酶抑制剂中均含有三氟甲基芳烃单元.从三氟乙胺出发,发展了甘氨酸亚胺与原位生成的三氟重氮乙烷的[3+3]环加成反应,以良好... 详细信息

三氟甲基是一类重要的有机官能团,将其引入生物活性分子已经成为药物开发中一种常见的策略,目前发展的多种蛋白激酶抑制剂中均含有三氟甲基芳烃单元.从三氟乙胺出发,发展了甘氨酸亚胺与原位生成的三氟重氮乙烷的[3+3]环加成反应,以良好收率得到了系列3-酯基-5-芳基-6-三氟甲基-1,2,4-三氮嗪,随后经过水解→氯化→酰胺化三步化学转化反应,并引入酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼和尼洛替尼的核心片段,得到了14个含有三氟甲基三氮嗪骨架的小分子化合物,初步生物活性测试发现了部分化合物对细胞凋亡蛋白Caspase 9具有较好的促进作用.

关键词：三氟甲基三氮嗪激酶抑制剂含氟药物

钴催化2-芳基吲哚氧化去芳构化及与烯酰胺[3+2]环化反应

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有机化学 2021年第10期41卷 4028-4038页

作者：黄音君李金山李珅马军安天津大学理学院化学系天津市分子光电科学重点实验室天津化学化工协同创新中心天津300072 天津大学-新加坡国立大学福州联合学院福州350207

在氧气氛围中,以2-芳基吲哚和N-乙酰基烯胺为原料,实现了一锅法快速构建三环吲哚啉稠环骨架化合物.该方法具有原料易得、操作简便、区域和非对映选择性较高以及环境友好等特点.机理研究表明,反应首先发生氧化去芳构化,随后与烯酰胺进行[... 详细信息

在氧气氛围中,以2-芳基吲哚和N-乙酰基烯胺为原料,实现了一锅法快速构建三环吲哚啉稠环骨架化合物.该方法具有原料易得、操作简便、区域和非对映选择性较高以及环境友好等特点.机理研究表明,反应首先发生氧化去芳构化,随后与烯酰胺进行[3+2]环化反应.

关键词：钴催化氧化去芳构化环化反应吲哚烯酰胺

取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究 (Ⅲ)──取代苯甲醛肟四甲基环丙烷羧酸酯的合成及生物活性

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高等学校化学学报 1999年第5期20卷 747-749页

作者：马军安黄润秋柴有新南开大学元素有机化学研究所

肟醚（酯）类化合物具有优良的杀虫、杀螨、杀菌、除草及昆虫生长调节活性［１］．我们在前文［２，３］基础上，合成一系列取代苯甲醛肟四甲基环丙烷羧酸酯，芳香醛肟对位为二甲氨基或二乙氨基取代的化合物（５ｍ，５ｎ）呈现较好的杀... 详细信息

肟醚（酯）类化合物具有优良的杀虫、杀螨、杀菌、除草及昆虫生长调节活性［１］．我们在前文［２，３］基础上，合成一系列取代苯甲醛肟四甲基环丙烷羧酸酯，芳香醛肟对位为二甲氨基或二乙氨基取代的化合物（５ｍ，５ｎ）呈现较好的杀菌或杀虫活性．目标化合物合成路线如...

关键词：苯甲醛肟环丙烷羧酸酯生物活性合成