检索结果-南通市图书馆

作者：颜锐思广东药学院

学位级别：硕士

本课题是在谭载友教授的专利《一种抗肿瘤活性斑蝥素衍生物及其制备方法》(专利号：ZL200710029736.1)[1,2]基础上对(3aRS,4S,7R,7aS)-4,7-环氧六氢-2-(三环[3.***.1.1]癸烷)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮(SU2162)进行药物动力学及组织分布研究。 SU2162是金刚烷胺与去甲斑蝥素进行酰亚胺化修饰得到的去甲斑蝥素衍生物，研究表明其对神经胶质瘤UW28的生长有抑制作用，其72h的半数抑制浓度为0.721μmol/l。谭载友教授已对其进行合成优化研究和药效作用研究[1,2]，晶体学研究论文已经在国内外刊物上发表[3,4]。本课题应用高效液相色谱法建立了大鼠体内SU2162含量测定方法，选用Phenomine Luna C18反相色谱柱(250×4.6mm)，流动相为乙腈：水=40:60;流速1ml/min，检测波长211nm，进样体积20μl;室温条件下对血浆和组织中的SU2162进行测定。结果显示，血浆和组织中的内源性物质、代谢产物对SU2162的测定不产生干扰，SU2162的峰型良好，最低检测限为0.204μg/ml，最低定量限为0.816μg/ml。低中高浓度的日内精密度为12.36%、4.95%、8.61%，变异系数均小于15%;SU2162低中高日间精密度的变异系数分别为6.31%、8.63%、7.24%，变异系数均小于15%，SU2162的日内、日间精密度符合要求。SU2162低中高浓度的相对回收率为113.26%、114.24%和96.45%，均在85%-115%的范围内，符合要求[72]。 SU2162低中高浓度的血浆绝对回收率为98.26%、84.49%、65.95%，变异系数CV分别为10.21%、4.85%、8.54%;心脏的绝对回收率分别是74.21%、74.63%、93.27%，变异系数分别为1.29%、1.12%、6.49%;肝脏的绝对回收率分别是71.80%、85.84%、94.12%，变异系数分别为7.72%、6.34%、3.23%;脾脏的绝对回收率分别是70.95%、71.74%、80.88%，变异系数分别为2.15%、4.33%、6.50%;肺的绝对回收率分别是71.55%、66.02%、93.77%，变异系数分别为11.96%、7.21%、5.82%;肾脏的绝对回收率分别是68.65%、72.52%、68.63%，变异系数分别为7.70%、6.74%、10.01%;脑的绝对回收率分别是55.11%、74.47%、93.70%，变异系数分别为7.62%、3.42%、3.11%。SU2162在血、心、肝、脾、肺、肾、脑的绝对回收率均大于50%，变异系数均小于15%，SU2162在血、心、肝、脾、肺、肾、脑的绝对回收率均符合要求[71]。SU2162高、低浓度氮气吹干的生物样品-20℃放置4天的稳定性分别为98.25%、104.66%;SU2162高、低浓度乙腈复溶后的样品-20℃反复冻融5次(每次间隔24h)的稳定性分别为104.79%、101.48%。该方法简单、灵敏、稳定，适用于SU2162的体内药物分析。本课题对SU2162在大鼠体内的药动学进行研究。静脉注射给予大鼠单剂量的SU2162，高效液相色谱法测定SU2162的血药浓度，应用3P97和kinetica药动学软件对测得的数据进行房室模型拟合。结果表明SU2162在大鼠体内符合以1/c2为权重系数的二室模型。 3P97药动学软件计算得到的房室模型药动学参数如下：分布相混合参数A为6.7873mg/L，消除相混合参数B为2.5753mg/L，分布相混合一级速率常数α为6.50331/h，消除相混合一级速率常数β为0.60781/h，血药浓度与时间关系方程为C=6.7873×e+2.5753×e。表观分布体积Vc为0.5874L/kg，分布半衰期T1/2α为0.1066h，消除相半衰期T1/2β为1.1404h，中央室向周边室转运的速率常数K12为3.1087h-1，从周边室向中央室转运的速率常数K21为2.2294h-1，总消除速率常数K10为1.7729h-1，血药浓度时间曲线下面积AUC为5.2808(mg/L)*h，清除率CL为0.3115L/h。 Kinetica药动学软件计算得到的房室模型药动学参数如下：达峰时间为0h,最大血药浓度为9.3621mg/l，分布相混合参数A为6.7875mg/L，消除相混合参数B为2.5747mg/L，分布相混合一级速率常数α为6.50191/h，消除相混合一级速率常数β为0.60761/h，中央室向周边室转运的速率常数K12为3.1082h-1，从周边室向中央室转运的速率常数K21为2.2286h-1，总消除速率常数K10为1.7728h-

关键词： (3aRS,4S,7R,7aS)-4,7-环氧六氢-2-(三环[3.3.1.13,7]癸烷)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮 SU2162 体内分析方法药物动力学组织分布

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药物平行人工膜渗透性试验的研究进展

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今日药学 2012年第1期22卷 51-55页

作者：颜锐思张晓露杨慧谭载友广东药学院药科学院广东广州510006

平行人工膜渗透性试验(PAMPA)是新药筛选中胃肠道渗透测定的新方法,其具有快速,低成本的特点,很可能代替细胞模型,成为研究新药的早期的ADME筛选的重要手段。鉴于此方法在产业研究中应用迅速上升,本文对其作一综述,提供我国药业研发人... 详细信息

平行人工膜渗透性试验(PAMPA)是新药筛选中胃肠道渗透测定的新方法,其具有快速,低成本的特点,很可能代替细胞模型,成为研究新药的早期的ADME筛选的重要手段。鉴于此方法在产业研究中应用迅速上升,本文对其作一综述,提供我国药业研发人员参考。

关键词：平行人工膜渗透性试验新药筛选方法模拟方法

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一种抗肿瘤化合物(3aRS,4RS,7RS,7aSR)-2-(三环[3.3.1.1^(3,7)]癸烷)-4,5,6,7-四氢-4,7-异吲哚-1,3-二酮新晶型的制备及其X-射线衍射分析(英文)

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广东药学院学报 2010年第6期26卷 572-575页

作者：谭载友罗琳朱尔佳林卓辉颜锐思张浩梁可广东药学院药科学院广东广州510006

目的确定标题化合物(C18H23NO3,Mr=301.37)的新晶型。方法制备化合物晶体,并用单晶X-射线对其晶型结构进行确定。结果新晶型属于单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为a=0.687 288(16)nm,b=1.026 47(2)nm,c=2.143 46(5)nm,β=94.579(2)°,V=1.507 34(6)nm3,Z=4,Dx=1.340mg/m3,λ(Cu Kα)=0.154 184 nm,F(000)=653.6,μ(Cu Kα)=0.74 mm-1,R=0.082,wR=0.219。测定中衍射仪共收集到2 707个独立反射,其中的2 396个符合条件I>2σ(I)。五元内酰胺环与C1～C4平面间的二面角为66.3°。晶体中的各分子通过C—H…O键相互连接,同时还存在分子内氢键C(10)—H(10A)…O(3)和C(13)—H(13A)…O(3)。分子内氢键和分子键范德华力的存在是该结构稳定的原因。结论标题化合物存在多晶型。

关键词： 3aRS,4RS,7RS,7aSR)-2-(三环[3.3.1.13,7]癸烷)-4,5,6,7-四氢-4,7-异吲哚-1,3-二酮晶型 X-射线衍射法

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FATM的代谢产物TMP在兔中的药物代谢动力学行为及组织分布

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今日药学 2015年第5期25卷 317-320页

作者：童春媚谭载友林卓辉梁绍麟颜锐思张晓露杨慧黄玉青陈文菲黄婷玉广东药学院广东广州510006 广东江门市中心医院广东江门529030 英国伦敦帝国理工学院广东珠海同益制药有限公司广东珠海519100 广州医科大学第一附属医院广东广州510000 诺思格医药科技开发有限公司北京100048

目的以阿魏酸2,3,5,6-四甲基吡嗪(FATM)的代谢产物TMP为指标,考察TMP在兔体内的药物代谢动力学特性及其组织分布状况,为日后进一步研究开发FATM的临床应用提供理论依据。方法采用兔灌胃口服给药后的血药浓度经时变化研究TMP。用高效液... 详细信息

目的以阿魏酸2,3,5,6-四甲基吡嗪(FATM)的代谢产物TMP为指标,考察TMP在兔体内的药物代谢动力学特性及其组织分布状况,为日后进一步研究开发FATM的临床应用提供理论依据。方法采用兔灌胃口服给药后的血药浓度经时变化研究TMP。用高效液相色谱-紫外检测器进行样本分析。采用房室模型的药动学软件Kinetica计算TMP的药动学参数。结果 TMP在血液中符合一室吸收动力学模型(权重1/C)。TMP的T1/2α和T1/2β均约为0.27 h;Ka为(2.59±0.25)h-1,Tmax为(0.39±0.02)h,Cmax为(1.81±0.14)μg/m L,AUC为(1.91±0.28)μg·m L-1·h。经检测TMP广泛分布与各器官中,且分布较均匀,浓度最高的脏器为肝,浓度为(0.72±0.02)μg·m L-1·h,其他依次为脾,肾,心,脑,在肺部未能检测出TMP。结论实验数据表明,FATM在兔体内可以迅速吸收,并广泛分布于各组织。FATM是一种有应用前景的潜在药物。

关键词： FATM TMP 药物代谢动力学组织分布

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基于多尺度融合金字塔焦点网络的接触网零部件检测

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工程科学学报 2025年第2期47卷 315-327页

作者：朱新宇崔浩锐宋洋中国民用航空飞行学院航空电子电气学院广汉618307 西南交通大学利兹学院成都611756

作为高铁牵引供电系统的重要组成部分,接触网系统承担着向动车组传输电能的重要功能.实际工程运营表明,受弓网交互产生的持续冲击以及外部环境的影响,接触网支撑部件可能会出现“松、脱、断、裂”等缺陷,导致接触网结构可靠性下降,严重... 详细信息

作为高铁牵引供电系统的重要组成部分,接触网系统承担着向动车组传输电能的重要功能.实际工程运营表明,受弓网交互产生的持续冲击以及外部环境的影响,接触网支撑部件可能会出现“松、脱、断、裂”等缺陷,导致接触网结构可靠性下降,严重影响接触网系统稳定运行.因此,及时精确定位接触网支撑部件(CSCs),对保障高铁安全运行和完善接触网检修维护策略具有重大意义.然而,CSCs的检测通常面临着零部件种类多、尺度差异大、部分零部件微小的问题.针对以上问题,本文提出一种基于多尺度融合金字塔焦点网络的接触网零部件检测算法,将平衡模块和特征金字塔模块相结合,提高对小目标的检测性能.首先,设计了可分离残差金字塔聚合模块(SRPAM),用于优化模型多尺度特征提取能力、扩大感受野,缓解CSCs检测的多尺度问题;其次,设计了一种基于平衡特征金字塔的路径聚合网络(PA-BFPN),用于提升跨层特征融合效率和小目标检测性能.最后,通过对比试验、可视化实验和消融实验证明了所提方法的有效性和优越性.其中,所提的MFPFCOS在CSCs数据集上的检测精度(mAP)能够在达到48.6%的同时,实现30的FLOPs(Floating point operations per second),表明所提方法能够在检测精度和检测速度之间保持良好的平衡.

关键词：深度学习目标检测接触网支撑组件(CSCs) 路径聚合特征金字塔(PA-FPN) 空洞空间卷积池化金字塔(ASPP)

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融合知识图谱和大模型的高校科研管理问答系统设计

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计算机科学与探索 2025年第1期19卷 107-117页

作者：王永秦嘉俊黄有锐邓江洲重庆邮电大学电子商务与现代物流重点实验室

科研管理是高校管理中的重要组成部分，但现有的科研管理系统难以满足用户的个性化需求。以高校科研管理向智能化转型为需求导向，将知识图谱、传统模型和大语言模型相结合，共同构建新一代高校科研管理问答系统。采集科研知识用于构建... 详细信息

科研管理是高校管理中的重要组成部分，但现有的科研管理系统难以满足用户的个性化需求。以高校科研管理向智能化转型为需求导向，将知识图谱、传统模型和大语言模型相结合，共同构建新一代高校科研管理问答系统。采集科研知识用于构建科研知识图谱。利用同时进行意图分类和实体提取的多任务模型进行语义解析。借助解析结果来生成查询语句，并从知识图谱中检索信息来回复常规问题。将大语言模型与知识图谱相结合，以辅助处理开放性问题。在意图和实体具有关联的数据集上的实验结果表明，采用的多任务模型在意图分类和实体识别任务上的F1值分别为0.958和0.937，优于其他对比模型和单任务模型。Cypher生成测试表明了自定义Prompt在激发大语言模型涌现能力方面的成效，利用大语言模型实现文本生成Cypher的准确率达到85.8%，有效处理了基于知识图谱的开放性问题。采用知识图谱、传统模型和大语言模型搭建的问答系统的准确性为0.935，很好地满足了智能问答的需求。

关键词：知识图谱多任务模型意图分类命名实体识别大语言模型

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产业匹配视角下的环京产研一体化圈建设策略

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河北学刊 2025年第1期45卷 82-90页

作者：张可云黎思灏中国人民大学应用经济学院

打造环京产研一体化圈层是推动京津冀协同发展的创新举措,需要推动北京市制造业高新技术企业与环京区县的合作。但环京区县存在产业基础薄弱、与北京产业匹配度不高和产业投资联系不强的问题。两地发展差距过大、市郊铁路建设滞后和环... 详细信息

打造环京产研一体化圈层是推动京津冀协同发展的创新举措,需要推动北京市制造业高新技术企业与环京区县的合作。但环京区县存在产业基础薄弱、与北京产业匹配度不高和产业投资联系不强的问题。两地发展差距过大、市郊铁路建设滞后和环京区县营商环境不良是造成上述问题的主要原因。未来应当根据产业匹配度建立对口合作关系,进一步加强市际交通基础设施建设,降低企业营商成本。

关键词：京津冀环京区县产研一体高新技术企业上市公司异地投资

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HTAP评测基准的评测能力综述

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软件学报 2025年第1期36卷 424-445页

作者：翁思扬俞融王清帅胡梓锐倪葎张蓉周烜周傲英徐泉清杨传辉刘维杨攀飞华东师范大学数据科学与工程学院蚂蚁集团OceanBase 工业和信息化部电子第五研究所

对数据库系统即时修改数据的高效实时分析需求推动了数据库系统向同时支持OLTP业务和OLAP业务两种场景的HTAP数据库系统的快速发展.面对众多的HTAP数据库系统,为了推动HTAP数据库系统的公平比较和健康发展,定义和实现相应的评测基准来评... 详细信息

对数据库系统即时修改数据的高效实时分析需求推动了数据库系统向同时支持OLTP业务和OLAP业务两种场景的HTAP数据库系统的快速发展.面对众多的HTAP数据库系统,为了推动HTAP数据库系统的公平比较和健康发展,定义和实现相应的评测基准来评估HTAP数据库系统的新特性至关重要.首先,分析HTAP数据库系统的关键特征并抽象总结HTAP数据库系统实现的关键技术.然后,提炼出HTAP数据库系统的设计难点和构建HTAP评测基准的挑战,并基于此提出HTAP评测基准应考虑的设计维度,包括数据生成、负载生成、评价指标和一致性模型支持性.对比现有HTAP评测基准在设计维度和实现技术上的差异,总结评测基准在不同设计维度上的优劣.此外,运行已公开的典型评测基准,展示并分析它们对HTAP数据库系统关键特征的评测能力以及对不同HTAP数据库系统的横向对比的支持能力.最后,总结对HTAP评测基准的能力需求和未来的一些研究方向,指出语义一致的负载控制和新鲜数据访问度量是HTAP数据库系统评测基准定义的关键问题.

关键词： HTAP评测基准 HTAP数据库系统性能分析新鲜度

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单元教学视域下认知能力教学在初中心理课堂的实践探索

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中小学心理健康教育 2025年第1期 22-25页

作者：张园李佳锐江苏省连云港市新海实验中学连云港222000

认知能力是影响学生学业成就的重要因素,也是心理健康教育“学会学习”主题中的重要组成部分。教师基于单元教学视域,在初中心理课堂的实践中深入探讨了认知能力教学,通过构建系统化的教学单元,围绕初中心理课堂的特点,结合认知教学理论... 详细信息

认知能力是影响学生学业成就的重要因素,也是心理健康教育“学会学习”主题中的重要组成部分。教师基于单元教学视域,在初中心理课堂的实践中深入探讨了认知能力教学,通过构建系统化的教学单元,围绕初中心理课堂的特点,结合认知教学理论,设计并实施了一系列教学活动。结果表明,单元教学视域下的认知能力教学不仅能有效增强学生的自我认知、情绪管理和行为调节能力,还能显著提升学生对心理健康教育的兴趣和参与度。

关键词：单元教学认知能力初中心理课

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媒介技术如何中介城市空间的知觉——基于“AR光影秀”的观看实践

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新闻与传播评论 2025年第1期78卷 89-99页

作者：洪杰文宋思茹武汉大学媒体发展研究中心、武汉大学新闻与传播学院湖北武汉430072 武汉大学新闻与传播学院湖北武汉430072

媒介技术正在成为一种“主动技术环境”,既构成城市生活的背景,又积极且隐蔽地中介着人们的日常生活。在此背景下,基于对二元化“媒介-空间”研究的理论反思,研究以“技术中介”为理论视角,通过“AR光影秀”的观看实践来追问技术如何中... 详细信息

媒介技术正在成为一种“主动技术环境”,既构成城市生活的背景,又积极且隐蔽地中介着人们的日常生活。在此背景下,基于对二元化“媒介-空间”研究的理论反思,研究以“技术中介”为理论视角,通过“AR光影秀”的观看实践来追问技术如何中介城市空间的知觉,并以此回应主动技术环境下“技术中介意向性”的理论问题。研究发现:媒介技术围绕身体及其空间感知活动,在技术定向中,将身体对空间的感知方式预设为一种“观看”;在技术的使用过程中,通过身体的感官、感知活动、被动经验等内外知觉活动来转换知觉经验;通过与人为意向性的交互,技术中介生成了“公共信息景观”和“观赏物”的知觉倾向。进一步来看,主动技术环境下的技术中介呈现出知觉转向,对感觉身体的关注超越了技术物质性。

关键词：技术中介知觉媒介城市空间 AR光影秀

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