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槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2023年第10期58卷 884-890页

作者：邵香敏从洋孟凡华颜子童翟广玉郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院郑州451100 郑州大学药学院郑州450001

目的合成槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物... 详细信息

目的合成槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物,均未见文献报道,目标产物结构经1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS确证。采用MTT法考察了13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物对人食管鳞癌(EC109),人胃癌(HGC27),人乳腺癌(MCF-7),小鼠黑色素瘤(B16-F10)的增殖抑制作用。结果通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性增强。其中,化合物5c[IC50值(5.229±0.371)μmol·L-1]、5e[IC50值(2.628±0.087)μmol·L-1]对小鼠黑色素瘤(B16-F10)抑制作用比5-氟尿嘧啶(5-FU)[IC50值(14.376±0.272)μmol·L-1]好。结论作为低毒抗黑色素瘤候选物质,化合物5c和5e具有值得进一步研究的价值。

关键词：黄酮槲皮素衍生物合成抗肿瘤

槲皮素醚类衍生物的合成及抗菌和抗肿瘤活性研究

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槲皮素醚类衍生物的合成及抗菌和抗肿瘤活性研究

作者：颜子童郑州大学

学位级别：硕士

槲皮素是黄酮类化合物的一种，广泛分布于自然界中。具有抗血栓、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗病毒、保护心血管等多种药理活性。然而，由于槲皮素易被代谢及自身分子结构等因素的影响，导致槲皮素的生物利用度较低，限制了它的应用。以槲... 详细信息

槲皮素是黄酮类化合物的一种，广泛分布于自然界中。具有抗血栓、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗病毒、保护心血管等多种药理活性。然而，由于槲皮素易被代谢及自身分子结构等因素的影响，导致槲皮素的生物利用度较低，限制了它的应用。以槲皮素为先导化合物，对其进行结构修饰，合成出生物利用度高、生物活性好的槲皮素衍生物。论文的具体研究工作如下：1、对槲皮素及衍生物的研究进展进行简单综述。2、本文以芦丁为原料，通过苄基选择性的保护，酸水解脱掉芸香糖苷，得到三苄基槲皮素;用1，3-二溴丙烷作为桥梁，两次Williamson成醚反应在3位引入苯胺、苯酚和巯基类分子，最后经催化氢化，得到槲皮素醚类衍生物。共合成了34个化合物，均未见文献报道，其结构均经1H NMR、13C NMR和MS确证。3、采用微量肉汤稀释法，以金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌四种细菌为测试菌，测定了槲皮素醚类衍生物的体外最小抑菌浓度。结果显示，该系列化合物对四种测试的细菌均无特别突出的抑制作用。4、采用MTT法，测定34种化合物对人食管鳞癌（EC109），人胃癌(HGC27)，人乳腺癌(MCF-7)，小鼠黑色素瘤(B16-F10)的体外抗肿瘤活性。结果显示槲皮素醚类衍生物中的部分化合物对四种肿瘤细胞都具有一定的抑制作用。其中化合物T-6对B16-F10的IC50值达到2.63μmol/L抑制作用明显优于5-FU(IC50=14.38μmol/L)和槲皮素(IC50>128μmol/L)，是一个具有潜力的新型抗肿瘤候选化合物，值得进一步研究。

关键词：槲皮素衍生物合成抗菌抗肿瘤

槲皮素-3-O-丙基衍生物的合成及生物活性

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化学通报 2022年第4期85卷 470-479页

作者：冯爽李阳杰刁冉冉王昭阳冯亚莉颜子童翟广玉郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院郑州451100 郑州大学药学院郑州450001

槲皮素是具有丰富生物活性的黄酮类化合物,药理活性显著。本文以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰,以廉价的芦丁为原料,经苄基保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到28个未见文献报道的槲皮素-3-O-丙基衍生物... 详细信息

槲皮素是具有丰富生物活性的黄酮类化合物,药理活性显著。本文以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰,以廉价的芦丁为原料,经苄基保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到28个未见文献报道的槲皮素-3-O-丙基衍生物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、ESI-MS进行确证。采用MTT法考察了所合成化合物对人食管鳞癌(EC109)、人胃癌(HGC27)、人乳腺癌(MCF-7)、小鼠黑色素瘤(B16-F10)的增殖抑制作用。结果显示,通过化学方法对槲皮素结构进行修饰后,其体外抗肿瘤活性增强。其中,化合物F3(IC_(50)=5.23±0.37μmol/L)、F5(IC_(50)=2.63±0.09μmol/L)对小鼠黑色素瘤(B16-F10)抑制作用比5-氟尿嘧啶(IC_(50)=14.38±0.27μmol/L)好,值得进一步研究。

关键词：黄酮槲皮素衍生物抗肿瘤

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芦丁锑的合成及清除自由基活性研究

化学试剂 2013年第9期35卷 777-781页

作者：翟广玉颜子童渠文涛朱玮郑赛飞王艳郑州大学护理学院河南郑州450052 郑州大学药学院河南郑州450052 浙江大学生物医学工程学与仪器科学学院浙江杭州310027

介绍了芦丁锑的合成方法。通过紫外光谱、红外光谱、氢谱、同步热分析对其结构进行了表征。通过DPPH法测定了芦丁锑清除自由基的能力,实验结果显示,芦丁锑清除自由基的能力比芦丁强。芦丁与锑离子在室温下可以反应生成稳定的配合物,提... 详细信息

介绍了芦丁锑的合成方法。通过紫外光谱、红外光谱、氢谱、同步热分析对其结构进行了表征。通过DPPH法测定了芦丁锑清除自由基的能力,实验结果显示,芦丁锑清除自由基的能力比芦丁强。芦丁与锑离子在室温下可以反应生成稳定的配合物,提示在日常生活中经常食用一些含有芦丁的黄酮类食物,如柑橘、草莓、银杏、荞麦等,可清除体内的自由基,使机体免受自由基的损伤,对降低人体内重金属离子起着重要的作用。

关键词：芦丁芦丁锑配合物合成表征自由基

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槲皮素金属配合物的研究进展

化学试剂 2013年第2期35卷 140-146页

作者：翟广玉渠文涛马海英王俊巍颜子童郑州大学护理学院河南郑州450052 郑州大学药学院河南郑州450052

槲皮素具有广泛的生物活性和多方面的药理作用,有完整的大π键共轭体系、强配位氧原子及合适的空间构型,可与多种金属离子螯合成稳定的环状配合物。研究表明:槲皮素金属配合物具有抗癌、抗炎、抗氧化、清除自由基和降血糖等作用。槲皮... 详细信息

槲皮素具有广泛的生物活性和多方面的药理作用,有完整的大π键共轭体系、强配位氧原子及合适的空间构型,可与多种金属离子螯合成稳定的环状配合物。研究表明:槲皮素金属配合物具有抗癌、抗炎、抗氧化、清除自由基和降血糖等作用。槲皮素金属配合物生物活性明显高于槲皮素,药理作用显著。综述了槲皮素金属配合物的研究进展,介绍了槲皮素与主族、副族和稀土金属元素形成配合物的研究现状,为此类化合物的研究提供科学依据。

关键词：槲皮素金属配合物生物活性抗癌进展

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槲皮素——有益于健康的天然化合物

食品研究与开发 2015年第7期36卷 118-122页

作者：翟广玉颜子童渠文涛郜蕾千依琳郑州大学护理学院河南郑州450052 郑州大学药学院河南郑州450052

槲皮素属于生物黄酮类,广泛分布于人们的食用植物中。槲皮素具有多方面的生物活性。槲皮素作为一个对人们健康非常有益的天然化合物,近几年来引起了国内外研究者的广泛的兴趣,研究论文呈直线上升趋势。自由基可导致细胞损伤,是产生许多... 详细信息

槲皮素属于生物黄酮类,广泛分布于人们的食用植物中。槲皮素具有多方面的生物活性。槲皮素作为一个对人们健康非常有益的天然化合物,近几年来引起了国内外研究者的广泛的兴趣,研究论文呈直线上升趋势。自由基可导致细胞损伤,是产生许多疾病的主要原因。槲皮素主要的功能是抗氧化,清除自由基。槲皮素能使血管舒张作用,改善内皮细胞、加强氧化应激;抑制低密度脂蛋白氧化;减少粘附分子和其他炎症标记物;防止神经元氧化和炎性损伤血管内皮功能。槲皮素还可通过清除超氧阴离子、羟自由基及与自由基相关酶作用对抗氧化应激过程,从而保护心肌细胞。大量的证据表明,多食用含有槲皮素的水果和蔬菜可减少心血管疾病。槲皮素可以阻止潜在的致癌物成为最终的致癌物。研究表明槲皮素能有效地阻止环境中致癌物在人体内的活化;能加快致癌物在人体内的降解,并促进其排出;能诱导肿瘤细胞的分化,促进肿瘤细胞的凋亡。槲皮素对癌症防治具有重要作用。

关键词：槲皮素健康抗癌自由基清除

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槲皮素镍的合成、表征及其生物活性研究

化学试剂 2014年第5期36卷 392-396页

作者：翟广玉马海英颜子童渠文涛马炜柯千依琳郑州大学护理学院河南郑州450052 郑州大学药学院河南郑州450052

介绍了标题化合物的合成方法。通过紫外光谱、红外光谱、氢谱、同步热分析对其结构进行了表征。通过DPPH法测定了槲皮素镍清除自由基的能力,实验显示,槲皮素镍清除自由基的能力比槲皮素低。槲皮素与镍离子在室温下就可以反应生成稳定的... 详细信息

介绍了标题化合物的合成方法。通过紫外光谱、红外光谱、氢谱、同步热分析对其结构进行了表征。通过DPPH法测定了槲皮素镍清除自由基的能力,实验显示,槲皮素镍清除自由基的能力比槲皮素低。槲皮素与镍离子在室温下就可以反应生成稳定的配合物,提示在日常生活中经常食用一些含有槲皮素的黄酮类食物,如苹果、洋葱、茶叶、银杏、荞麦等,可清除体内的自由基,使机体免受自由基的损伤,对降低人体内重金属离子的含量起着重要的作用。

关键词：槲皮素槲皮素镍配合物合成表征清除自由基

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槲皮素锡的合成及其生物活性研究

信阳师范学院学报（自然科学版） 2013年第1期26卷 111-114,127页

作者：翟广玉颜子童渠文涛朱玮王敬萍郑赛飞樊卫华郑州大学护理学院河南郑州450052 郑州大学药学院河南郑州450052

槲皮素在碱性甲醇溶液中与三氯化锡反应生成槲皮素锡金属配合物.用紫外光谱、红外光谱、差热分析对该配合物进行了表征,用二苯基苦基肼(DPPH)法测定了槲皮素锡清除自由基的活性.结果表明,在60℃和pH 8～9合成条件下,槲皮素锡最高收率达6... 详细信息

槲皮素在碱性甲醇溶液中与三氯化锡反应生成槲皮素锡金属配合物.用紫外光谱、红外光谱、差热分析对该配合物进行了表征,用二苯基苦基肼(DPPH)法测定了槲皮素锡清除自由基的活性.结果表明,在60℃和pH 8～9合成条件下,槲皮素锡最高收率达63%;槲皮素锡清除自由基的活性较槲皮素有所降低.

关键词：槲皮素槲皮素锡配合物合成清除自由基

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槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展

化学研究 2012年第4期23卷 101-110页

作者：渠文涛朱玮翟广玉颜子童郑州大学药学院河南郑州450052

综述了槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展,介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状.指出槲皮素是一种从天然植物中提取的黄酮醇类化合物,具有抗氧化,抗菌,扩张血管,抗肿... 详细信息

综述了槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展,介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状.指出槲皮素是一种从天然植物中提取的黄酮醇类化合物,具有抗氧化,抗菌,扩张血管,抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性.然而,槲皮素具有水溶性差、生物利用度较低等缺点,临床应用受到限制.为此,国内外学者对其结构进行修饰改造,开发出了一系列具有新颖结构的槲皮素先导化合物,可望为新型槲皮素衍生物的设计合成提供参考.

关键词：槲皮素槲皮素衍生物合成生物活性研究进展