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影响口服药物吸收的因素

国际药学研究杂志 1975年第6期 330-335页

作者：顾浩明

无论在药理试验或临床实际中,口服是一种常用而方便的给药途径。有人统计,口服制剂占所有内科处方药物80%以上。除了胃肠局部应用目的外,药物口服后必须经胃肠吸收才能产生预期的药理作用,因而药物的吸收是发挥作用的基础。药物口服后

关键词：吸收速率药物吸收剂型溶解速率有效表面积片剂表面活性剂水泥外加剂有效度可利用度络合物配位化合物络合作用口服药物

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地高辛的一种完全吸收的口服剂型

国外医学参考资料.药学分册 1977年第1期 54-55页

作者：顾浩明

本文通过几种生物有效度的参数比较,于19例健康受试者试验了地高辛软胶囊剂(下称胶丸),速溶片剂及水溶液(下称水剂)的肠道吸收情况。胶丸的溶剂组成为90％PEG400.6％乙醇,3％丙二醇及1％水。胶丸体积

关键词：地高辛肠道吸收水剂狄戈辛胶丸片剂剂型

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高铁原卟啉Ⅸ作为喹类抗疟药的受体

国外医学.药学分册 1985年第1期 1-3页

作者：顾浩明上海药物研究所

鉴于六十年代在世界各地陆续发现恶性疟抗氯喹株以来,疟疾流行的全球性控制和疟疾现症治疗的问题重新唤起了医药界的注视。目前,世界卫生组织热带病组已把疟疾防治研究置于其它热带病研究的首位。而寻找对付这种抗药性株的新药,已成为... 详细信息

鉴于六十年代在世界各地陆续发现恶性疟抗氯喹株以来,疟疾流行的全球性控制和疟疾现症治疗的问题重新唤起了医药界的注视。目前,世界卫生组织热带病组已把疟疾防治研究置于其它热带病研究的首位。而寻找对付这种抗药性株的新药,已成为这一防治环节中相当紧迫的任务。本文所述喹类抗疟药物系指化学结构上具有喹啉环或吖啶环并用于抗疟研究的化合物。至此,美国Walter Reed 军事研究所从喹类化合物中已研究出一个治疗抗药性株很有前途的新药—甲氟喹(Mefloquine,I)。本文就近年来国外对喹类抗疟药物作用机理研究作一概述。

关键词：抗疟药 FP 血红蛋白复合物抗药性株新药抗原虫药伯氏疟原虫疟色素受体

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质谱分析法在药品质量管理中的应用

国外医学.药学分册 1980年第1期 19-23页

作者：顾浩明

近年来,质谱分析法(Mass Spectrome-try),特别是气相层析和质谱的联用(GC/MS)已在药物结构阐明、药品及机体代谢物鉴定,以及生物体液中药物定量测定诸方面得到广泛的应用。此外,在药品生产的质量管理中的应用亦逐年增长。1975年对25个... 详细信息

近年来,质谱分析法(Mass Spectrome-try),特别是气相层析和质谱的联用(GC/MS)已在药物结构阐明、药品及机体代谢物鉴定,以及生物体液中药物定量测定诸方面得到广泛的应用。此外,在药品生产的质量管理中的应用亦逐年增长。1975年对25个大制药厂进行了调查,由表1可见质谱技术在药物研究中的地位。

关键词：质谱分析法代谢物代谢产物质谱测定法质谱法样品量分子离子峰电子轰击电离纯度试验化学电离碎片峰内标物气相层析

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药物代谢的新途径

国际药学研究杂志 1978年第3期 173-175页

作者：顾浩明

叔胺和季铵化合物的N-葡糖甙酸化 Cyproheptadine在人体内的主要代谢物为葡糖醛酸的缩合物,根据NMR、IR和质谱数据推测为季铵葡糖甙酸样缩合物。Chaudhuri等对给予去敏灵(Tripelennamine)的人尿中分离得到一种主要代谢物,经β-葡糖甙酸... 详细信息

叔胺和季铵化合物的N-葡糖甙酸化 Cyproheptadine在人体内的主要代谢物为葡糖醛酸的缩合物,根据NMR、IR和质谱数据推测为季铵葡糖甙酸样缩合物。Chaudhuri等对给予去敏灵(Tripelennamine)的人尿中分离得到一种主要代谢物,经β-葡糖甙酸酶水解,获得原药与葡糖醛酸之比为1∶1,经NMR和IR光谱证实为季铵

关键词：药物代谢人尿 IR 甲基链烷基葡糖醛酸代谢产物代谢物质谱数据大鼠缩合物

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调整肾功能受损病人给药方案的图解计算法

国际药学研究杂志 1977年第1期 36-38页

作者：顾浩明

凡肾功能受损患者服用通过肾脏排泄的药物时,其给药方案应作适当调整,以免引起药物蓄积,出现毒性。通过40多种药物研究,表明内源性肌酐清除率Cl;和药物的总消除速率常数k;之间具有下列线性关系:;k;=k;+α·Cl;……………（1） k;为无尿... 详细信息

凡肾功能受损患者服用通过肾脏排泄的药物时,其给药方案应作适当调整,以免引起药物蓄积,出现毒性。通过40多种药物研究,表明内源性肌酐清除率Cl;和药物的总消除速率常数k;之间具有下列线性关系:;k;=k;+α·Cl;……………（1） k;为无尿患者的肾外消除速率常数,α是肾脏消除速率常数和内源性肌酐清除率间

关键词：给药方案患者消除速率常数毒毛旋花子素肾功能受损

防治血吸虫病药物的研究 ⅩⅩⅩⅡ.锑与磺溴酞钠等经肝排泄的相互抑制

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生理学报 1965年第2期 163-170页

作者：曾衍霖顾浩明中国科学院药物研究所中国科学院药物研究所上海

大鼠静脉注射 PAT 15毫克/公斤,一小时内胆汁排锑量为给药量的29±13%,平均锑浓度为399±122微克/毫升,如在给 PAT 前先静脉注射 BSP 50毫克/公斤,则锑排泄率降为2±2%(P<0.001)。抑制程度与 BSP 的剂量及给药时间有关。大鼠静脉注射 BS... 详细信息

大鼠静脉注射 PAT 15毫克/公斤,一小时内胆汁排锑量为给药量的29±13%,平均锑浓度为399±122微克/毫升,如在给 PAT 前先静脉注射 BSP 50毫克/公斤,则锑排泄率降为2±2%(P<0.001)。抑制程度与 BSP 的剂量及给药时间有关。大鼠静脉注射 BSP 15毫克/公斤,先收集胆汁一小时,再注射 PAT 30毫克/公斤及第二次 BSP15毫克/公斤,又收集胆汁一小时,结果实验组及对照组的 BSP 排泄率:第一次各为给药量的81±11%及75±7%,第二次各为47±14%及95±12%。给 PAT 后BSP 排泄率较对照组及自身对照期显著降低(P 值均<0.01)。上速竞争抑制现象在其他类型锑剂及酸性染料间也能获得证明。静脉注射(月弟)波芬,Sb-58或锑铵,剂量分别为40、20及17毫克/公斤,一小时内胆汁排锑率各为16.5±12.6%,6.45±4.4%及8.4±3.0%。若在给锑剂前先给 BSP 50毫克/公斤,则锑排泄率分别降至1.4±0.5%,1.9±1.2%及1.3±0.2%。大鼠结扎肾动静脉后注射 PAT 15毫克/公斤,一小时内胆汁排锑率为32±6%,若在给 PAT 前分别先注射50毫克/公斤溴甲酚绿或酚红,或100毫克/公斤萤光黄,则锑排泄率分别降至8±6%,17±12%及4±1%。家兔注射 PAT 或(月弟)波芬后,胆汁中锑在纸电泳时系向阳极泳动,且泳动速率变慢,证明锑剂代谢产物仍是阴离子,但已非原来的 PAT 或(月弟)波芬。对上述结果作了讨论,初步认为 PAT 经代谢后形成新的锑络合物,以阴离子形式,经肝—胆汁的酸性物质转运机构,通过特殊转运进入胆汁。

关键词： BSP 抑制程度剂量用药量胆汁排泄率胆汁流量静脉注射地方病血吸虫病裂体吸虫病药物

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大叶桉酚性油状物和其抗疟作用

中国药学杂志 1984年第9期 42-43页

作者：秦国伟田英顾浩明吕宝芬徐任生中国科学院上海药物研究所

从大叶桉Eucalyptus robusta Sm.叶中分得一种黄色酚性油状物,鼠疟筛选表明,它是大叶桉的主要抗疟成分,反相薄层层析和反相高效液相层析表明,它为多种酚性芳香醛类似物的混合物。

关键词：大叶桉反相高效液相层析大叶有加利清热解毒药抗疟作用油状物薄层层析

新抗疟药磷酸咯啶和伯喹合用对大鼠血浆伯喹浓度的影响

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中国药学杂志 1980年第8期 41-41页

作者：瞿志祥顾浩明曾衍霖中国科学院上海药物研究所

新抗疟药磷酸咯啶,化学名为3-氯-7-甲氧基-9-(?)3′,5′-双-[(N-吡咯烷基)甲基]-4′-羟苯胺基)吖啶的三磷酸盐,其结构式见本刊1978年8期350页。磷酸咯啶是一种疟原虫血液裂殖体杀灭剂,临床治疗疟疾具有癌状控制快、副作用较小等优点,但... 详细信息

新抗疟药磷酸咯啶,化学名为3-氯-7-甲氧基-9-(?)3′,5′-双-[(N-吡咯烷基)甲基]-4′-羟苯胺基)吖啶的三磷酸盐,其结构式见本刊1978年8期350页。磷酸咯啶是一种疟原虫血液裂殖体杀灭剂,临床治疗疟疾具有癌状控制快、副作用较小等优点,但仍需要与伯氨喹(primaguine,下称伯喹)合用,以杀灭

关键词：抗疟药抗原虫药磷酸磷化合物