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醛糖还原酶抑制剂的微量筛选模型的建立

中国医药工业杂志 1998年第5期29卷 221-223,204页

作者：彭剑顾性初龚炳永上海医药工业研究院

从牛晶状体中提取醛糖还原酶，采用９６孔板建立该酶的体外微量高效筛选模型，筛选过程简便快捷。

关键词：醛糖还原酶酶抑制剂微量筛选模型糖尿病

用于筛选天然产物中脲酶抑制剂的脲酶活性测试方法的建立

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中国医药工业杂志 1995年第11期26卷 487-489页

作者：顾性初 Schi.,P. 上海医药工业研究院

抑制幽门螺杆菌产生的脲酶具有治疗胃炎和消化性溃疡的作用。用酚红指示剂和Ｂｅｒｔｈｅｌｏｔ试剂在９６孔培养板上检测重组脲酶活性，其灵敏度指标酚红法每ｍｇ酶蛋白引起的每分钟吸光度变化。△Ａ为６．９，而Ｂｅｒｔｈｅｌｏｔ法... 详细信息

抑制幽门螺杆菌产生的脲酶具有治疗胃炎和消化性溃疡的作用。用酚红指示剂和Ｂｅｒｔｈｅｌｏｔ试剂在９６孔培养板上检测重组脲酶活性，其灵敏度指标酚红法每ｍｇ酶蛋白引起的每分钟吸光度变化。△Ａ为６．９，而Ｂｅｒｔｈｅｌｏｔ法每ｍｇ酶蛋白引起的每分钟吸光度比值变化△Ａ为３１３。结果表明用Ｂｅｒｔｈｅｌｏｔ试剂检测重组脲酶活性适宜在９６孔培养板上大规模筛选天然产物中的脲酶抑制剂。

关键词：脲酶筛选脲酶抑制剂

人肝细胞色素P450含量及其同工酶1A1、2A6活性的测定

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中国医药工业杂志 1999年第10期30卷 449-452页

作者：马璟钱蓓丽顾性初张呈菊上海医药工业研究院上海200437

从成人肝细胞中提取微粒体，测定其蛋白浓度、细胞色素Ｐ４５０（ＣＹＰ４５０）总量，并建立了通过测定代谢产物异噁唑和香豆素生成量确定ＣＹＰ４５０同工酶ＣＹＰ１Ａ１、ＣＹＰ２Ａ６活性的测定方法。结果表明：该测定方法简单、... 详细信息

从成人肝细胞中提取微粒体，测定其蛋白浓度、细胞色素Ｐ４５０（ＣＹＰ４５０）总量，并建立了通过测定代谢产物异噁唑和香豆素生成量确定ＣＹＰ４５０同工酶ＣＹＰ１Ａ１、ＣＹＰ２Ａ６活性的测定方法。结果表明：该测定方法简单、稳定、重复性好。人肝微粒体于－８０°Ｃ保存６个月对其活性无明显影响。

关键词：肝微粒体细胞色素P450 CPY1A1 CPY2A6 测定

人肝细胞色素P450 2C8/9、2E1比活性测定

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中国药理学通报 2002年第1期18卷 36-38页

作者：马璟钱蓓丽顾性初杨炳华王根宝上海医药工业研究院毒理室.国家上海新药安全评价研究中心上海201203

目的　建立甲苯磺丁脲羟化酶 (CYP2C8/ 9)和氯羟苯口恶唑 6 羟化酶 (CYP2E1)比活性的测定方法 ,为深入研究CYP45 0在药物代谢中的作用奠定基础。方法　从成人肝细胞中提取微粒体 ,测定其蛋白含量 ,以甲苯磺丁脲、氯羟苯口恶唑为底物 ,... 详细信息

目的　建立甲苯磺丁脲羟化酶 (CYP2C8/ 9)和氯羟苯口恶唑 6 羟化酶 (CYP2E1)比活性的测定方法 ,为深入研究CYP45 0在药物代谢中的作用奠定基础。方法　从成人肝细胞中提取微粒体 ,测定其蛋白含量 ,以甲苯磺丁脲、氯羟苯口恶唑为底物 ,用HPLC以梯度洗脱法测定其代谢产物羟基甲苯磺丁脲及 6 羟基氯羟苯口恶唑生成量 ,据此计算人肝细胞色素P45 0 (CYP45 0 )同工酶甲苯磺丁脲羟化酶 (CYP2C8/9)和氯羟苯口恶唑 6 羟化酶 (CYP2E1)比活性。结果　于不同时间反复测定的CYP2C8/ 9、CYP2E1比活性无差异。结论　CYP2C8/ 9、CYP2E1的测定方法较为简单、稳定、重复性好 ,可用于新药筛选、安全性评价及肝脏病理学、毒理学研究。

关键词：人肝微粒体细胞色素P450 甲苯磺丁脲羟化酶氯羟苯恶唑6-羟化酶

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大鼠肝睾酮羟化酶体外诱导模型的建立

中国药理学与毒理学杂志 2008年第4期22卷 301-305页

作者：张呈菊钱蓓丽顾性初马璟上海医药工业研究院国家上海新药安全评价研究中心上海201203

目的建立大鼠原代培养肝细胞微粒体睾酮羟化酶系列同工酶(CYP2A1,CYP2B1/2,CYP2C11,CYP3A1/2)的体外诱导模型。方法应用胶原酶原位灌流法分离大鼠肝细胞进行原代培养;用苯巴比妥钠(PB,1mmol·L-1)、地塞米松(Dex,10μmol·L-1)和β-萘... 详细信息

目的建立大鼠原代培养肝细胞微粒体睾酮羟化酶系列同工酶(CYP2A1,CYP2B1/2,CYP2C11,CYP3A1/2)的体外诱导模型。方法应用胶原酶原位灌流法分离大鼠肝细胞进行原代培养;用苯巴比妥钠(PB,1mmol·L-1)、地塞米松(Dex,10μmol·L-1)和β-萘酚黄酮(β-NF,50μmol·L-1)诱导培养肝细胞72 h,提取肝细胞微粒体,进行其肝CYP总量、肝微粒体蛋白含量和睾酮羟化酶比活性的测定。另外采用体内诱导方法,SD大鼠分别给予PB 80mg·kg-1,Dex50mg·kg-1和β-NF80mg·kg-1,ip,每天1次,连续5d,停药24h后制备肝微粒体进行上述指标的测定。结果在体外和体内实验中,PB,Dex和β-NF对肝微粒体蛋白含量、CYP总量和睾酮羟化酶同工酶活性均具有较高的诱导效应。PB对肝CYP总量在体外的诱导效应高于体内,对睾酮不同位置羟化作用的诱导效应体内外无显著性差异;Dex和β-NF对肝CYP总量及睾酮不同位置羟化作用的诱导效应体内外无显著性差异。结论大鼠肝睾酮羟化酶体外诱导模型可替代体内实验,用于药物代谢、新药安全性评价及其他外源性化合物代谢和毒性研究。

关键词：肝细胞色素P450 睾酮羟化酶同工酶类药物代谢模型,动物,体外

新型长效干扰素α_(2b)对恒河猴的毒性研究

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苏州大学学报（医学版） 2010年第1期30卷 66-68页

作者：郑霞杨萍顾性初苏州药物安全性评价研究中心江苏苏州215111 浙江德清安平生物制药有限公司浙江德清313200

目的观察白蛋白-干扰素融合蛋白Woferon皮下注射给药对恒河猴的毒性作用。方法恒河猴皮下注射Woferon5周毒性试验,观察给药后动物的临床行为、心电图、外周血象、血液生化、尿液等指标的变化。结果恒河猴皮下注射高剂量(800μg/kg)Wofe... 详细信息

目的观察白蛋白-干扰素融合蛋白Woferon皮下注射给药对恒河猴的毒性作用。方法恒河猴皮下注射Woferon5周毒性试验,观察给药后动物的临床行为、心电图、外周血象、血液生化、尿液等指标的变化。结果恒河猴皮下注射高剂量(800μg/kg)Woferon引起可逆性白细胞(WBC)下降(P性外周血WBC、Plt下降外,未见其他明显毒性反应。

关键词：恒河猴 Woferon 毒性作用

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药代实验生物样品分析时标准品的选择

中国药理学与毒理学杂志 2013年第3期 536-537页

作者：葛新宇孟舜单晓菊顾性初美迪西普亚医药科技(上海)有限公司

目的单次静脉(iv)给予SD大鼠受试物MED-1,于不同时间点采集血浆样品,LC/MS/MS测定给予受试物后大鼠血浆中受试物的浓度。方法 SD大鼠,实验动物年龄为6～8周,实验开始动物体重约180 g,数量30只雌雄各半,静脉注射给药,剂量0.5 mg·kg-1,... 详细信息

目的单次静脉(iv)给予SD大鼠受试物MED-1,于不同时间点采集血浆样品,LC/MS/MS测定给予受试物后大鼠血浆中受试物的浓度。方法 SD大鼠,实验动物年龄为6～8周,实验开始动物体重约180 g,数量30只雌雄各半,静脉注射给药,剂量0.5 mg·kg-1,给药体积5 ***-1。动物房环境温度20～26℃,相对湿度40%～70%,12 h光照。实验动物在实验前适应3～7 d。该化合物为盐型,配制时未扣除盐基,配制后得到澄清溶液。给药当天称重,按照体重确定给药量。给药前,给药和采血过程中,对动物进行观察,并记录动物的不良反应症状。在CO2吸入安乐死后,经心脏穿刺采血约1 ml,肝素钠抗凝,采血时间点为给药后5 min,15 min,30 min,1 h,2 h,4 h,6 h,8 h,12 h和24 h,每个时间点3只大鼠。血液样本采集后置于冰上,并于30 min之内离心分离血浆(离心条件:8000转/分钟,6 min,2～8℃)。收集的血浆分析前存放于-80℃。分析时,分别采用该化合物游离型和盐型作为标准品,其中采用盐型作为标准品时扣除盐基进行配制,分别做标准曲线,测定血浆中药物浓度。结果采用该化合物游离型作为标准品,测得各时间点化合物浓度分别为133.44,93.77,59.9,25.78,10.65和2.51 ***-1,BLQ,BLQ,BLQ和BLQ;而采用该化合物盐型作为标准品,测得各时间点化合物浓度分别为35.63,28.52,19.83,8.92和4.0 ***-1,BLQ,BLQ,BLQ,BLQ和BLQ。结论进行药代实验时,很多为筛选性实验,有时全新的化合物没有合成相应的游离型标准品或没有市售的标准品,往往会以该化合物非游离型作为标准品,按相应游离型化合物分子量进行折算,然后进行血药浓度测定。本试验结果显示,以化合物盐型经折算配制标准曲线,测得的血药浓度要比以化合物游离型直接作为标准品测得的血药浓度低很多,当然这个不代表所有的化合物都是这种情况,只能说明标准品的选择对血药浓度测定结果是有一定影响的。

关键词：药代分析生物样品标准品

rh-EGF对恒河猴肝细胞色素P450s的影响

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中国新药杂志 2002年第5期11卷 373-377页

作者：张呈菊马璟顾性初钱蓓丽王根宝上海医药工业研究院毒理室上海200437 上海医药工业研究院生物部上海200432

目的 :研究重组人表皮生长因子 (recombinanthumanepidermalgrowthfactor,rh EGF)对恒河猴肝细胞色素P4 5 0s同工酶活性的影响。方法 :恒河猴口服rh EGF 16 ,32 ,16 0 μg·kg-1·d-1,qd ,连续给药 2 6周 ,于停药时及停药 8周后 ,各解... 详细信息

目的 :研究重组人表皮生长因子 (recombinanthumanepidermalgrowthfactor,rh EGF)对恒河猴肝细胞色素P4 5 0s同工酶活性的影响。方法 :恒河猴口服rh EGF 16 ,32 ,16 0 μg·kg-1·d-1,qd ,连续给药 2 6周 ,于停药时及停药 8周后 ,各解剖一半动物 ,制备肝微粒体 ,进行肝细胞色素P4 5 0s总量、肝微粒体蛋白含量测定 ,用荧光分光光度法和HPLC法进行肝细胞色素P4 5 0s同工酶中 7 乙氧基试卤灵脱乙基酶 (CYP1A1)、香豆素 7 羟化酶(CYP2A6 )、甲苯磺丁脲羟化酶 (CYP2C8/ 9)、S (+) 美芬妥英羟化酶 (CYP2C19)、丁呋洛尔 1 羟化酶 (CYP2D6 )、氯唑沙宗羟化酶 (CYP2E1)比活性测定。结果 :给药 2 6周和停药 8周后 ,rh EGF对恒河猴肝细胞色素P4 5 0s总量、微粒体蛋白含量无明显影响 ,肝细胞色素P4 5 0s同工酶 (CYP1A1,CYP2A6 ,CYP2C8/ 9,CYP2C19,CYP2D6 ,CYP2E1)活性无显著变化。结论 :本试验建立的恒河猴肝细胞色素P4 5 0s测定方法快速、简便 ,可广泛用于药物开发早期以及预测药物间相互作用和药物毒性的研究等。rh EGF对恒河猴肝P4 5

关键词：重组人表皮生长因子恒河猴肝细胞色素P450s 同工酶荧光分光光度法高效液相色谱法

006.抗高血压药物硝苯吡啶有很好的抗心绞痛作用,请提供有关方面资料

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新药与临床 1982年第1期 48-36页

作者：顾性初

美国食品与药物管理局已把硝苯吡啶作为抗心绞痛的新用途编入药物档案。该药化学结构和作用机制与现有的抗心绞痛药不同。它对冠状血管和周围阻力血管产生的扩血管作用,推测是血管平滑肌细胞对Ca++的摄取受抑制有关。另外,它能减少心... 详细信息

美国食品与药物管理局已把硝苯吡啶作为抗心绞痛的新用途编入药物档案。该药化学结构和作用机制与现有的抗心绞痛药不同。它对冠状血管和周围阻力血管产生的扩血管作用,推测是血管平滑肌细胞对Ca++的摄取受抑制有关。另外,它能减少心脏作功负荷和耗氧量。口服或舌下给药都可迅速出现作用,已用于高血压、急性左心衰竭和各种类型心绞痛的治疗。

关键词：硝苯吡啶利心平心绞痛冠心病急性左心衰竭