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作用于神经系统药物的研究——Ⅲ、加锡果宁类似物构效关系的量子药理学研究

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华西药学杂志 1990年第3期5卷 125-128页

作者：吴吉安顾坤健钱立刚嵇汝运中国科学院上海药物研究所新药研究开放实验室上海200031

用Huckel分子轨道法计算了12个加锡果宁(Edulinine)类似物,并使用QSAR研究中的Hansch途径研究了它们对中枢神经系统抑制活性的各项药理指标与计算所获的分子轨道指数间的相关关系。结果表明生物活性仅与喹啉酮上2位羰基的碳氧两个原子... 详细信息

用Huckel分子轨道法计算了12个加锡果宁(Edulinine)类似物,并使用QSAR研究中的Hansch途径研究了它们对中枢神经系统抑制活性的各项药理指标与计算所获的分子轨道指数间的相关关系。结果表明生物活性仅与喹啉酮上2位羰基的碳氧两个原子的亲电超离域度之和S_C^E=O与3、4位双键的两个碳原子的亲电超离城变之和S_C^E有良好的线性关系。这表明加锡果宁类似物与受体作用机制可能是一个亲电作用过程。

关键词：神经系统药物加锡果宁量子药理学

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抗病毒物质的结构-活性关系

国际药学研究杂志 1977年第1期 14-16页

作者：顾坤健

寻找抗病毒物质的系统研究是从五十年代开始,早期工作所依赖的随机筛选方法至今尚未失去其意义。近年来随着对有关病毒结构和生物性质方面日益增多的了解以及一些抗病毒物质作用机理的发现,有目的地设计和合成抗病毒物质已占重要的地位... 详细信息

寻找抗病毒物质的系统研究是从五十年代开始,早期工作所依赖的随机筛选方法至今尚未失去其意义。近年来随着对有关病毒结构和生物性质方面日益增多的了解以及一些抗病毒物质作用机理的发现,有目的地设计和合成抗病毒物质已占重要的地位。目前已有很多证据表明,其浓度不足以干扰基本细胞功能而具有显著抑制病毒生长的特异性抗病毒物质是存在的。例如:(1)通

关键词：抗病毒物质病毒抑制剂病毒结构多聚酶聚合酶衍生物侧链支链广谱抗病毒金刚烷胺盐酸盐活性关系

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生物活性化合物的设计

国外医学参考资料.药学分册 1977年第5期 278-285页

作者：顾坤健李英

近十年,国外有不少关于药物设计的综述和专著,本文是Ariens从生化代谢即药效和药物动力学角度所写的同类综述最新的一篇,但不涉及定量的结构-活性关系和Hansch最佳取代基方法。药物设计的后一种方法可参见本刊所载综述。至于量子化学与... 详细信息

近十年,国外有不少关于药物设计的综述和专著,本文是Ariens从生化代谢即药效和药物动力学角度所写的同类综述最新的一篇,但不涉及定量的结构-活性关系和Hansch最佳取代基方法。药物设计的后一种方法可参见本刊所载综述。至于量子化学与生物活性分子的设计方面的综述文,本刊将在以后再刊载。

关键词：生物活性化合物药物动力学药物设计生物活性分子结构-活性关系种属差异磺胺药物生化代谢量子化代谢转化

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消旋石杉碱甲的全合成研究

中国药物化学杂志 1992年第2期2卷 1-8页

作者：钱立刚顾坤健嵇汝运中国科学院上海药物研究所上海200031

本文详细报道了具有抗乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的新型石松类生物碱:消旋石杉碱甲[(±)-Huperzine A]的全合成。采用5-乙氧羰基-6-甲基吡啶酮-2(7)为原料,经7步反应合成重要中间体(14),后者经Michael加成,获三环系化合物(17),再经Wittig... 详细信息

本文详细报道了具有抗乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的新型石松类生物碱:消旋石杉碱甲[(±)-Huperzine A]的全合成。采用5-乙氧羰基-6-甲基吡啶酮-2(7)为原料,经7步反应合成重要中间体(14),后者经Michael加成,获三环系化合物(17),再经Wittig反应后,分得相应几何构型的化合物(24),最后经改良的Curtius重排和脱除保护基等反应,获全合成终产物(1),并与天然石杉碱甲的IR,~1HNMR,MS相一致。

关键词：全合成石杉碱甲可逆性胆碱酯酶抑制剂老年性记忆功能衰退症重症肌无力

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作用于神经系统药物的研究——1.4-羟基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2-喹诺酮类似物的合成

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药学学报 1985年第4期 277-282页

作者：顾坤健钱立刚嵇汝运中国科学院上海药物研究所

为了寻找作用于神经系统的活性化合物,作者通过相应的取代芳胺与2-(3-甲基-2-丁烯其)-丙二酸二乙酯的环合反应,合成了Ⅳ,Ⅴ两个系列14个4-羟基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2-喹诺酮类似物和5个有关化合物(Ⅵ,Ⅶ类)。初步药理筛选的结果表明,... 详细信息

为了寻找作用于神经系统的活性化合物,作者通过相应的取代芳胺与2-(3-甲基-2-丁烯其)-丙二酸二乙酯的环合反应,合成了Ⅳ,Ⅴ两个系列14个4-羟基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2-喹诺酮类似物和5个有关化合物(Ⅵ,Ⅶ类)。初步药理筛选的结果表明,除Ⅵ类外,其它类化合物对神经系统均具有一定的镇痛,抗惊厥或中枢抑制作用。深入工作尚在进行中。

关键词：喹诺酮中枢抑制作用镇痛抗惊蹶

作用于神经系统药物的研究 1.4-甲氧基-1-甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2-喹啉酮和有关化合物的合成

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华西药学杂志 1986年第1期 1-6页

作者：顾坤健钱立刚嵇汝运中国科学院上海药物研究所中国科学院上海药物研究所上海

为寻找具有较高中枢抑制作用的活性化合物,作者合成了4-甲氧基-1-甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2-喹啉酮类化合物Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ和有关化合物Ⅹ、Ⅵ等。化合物Ⅶ、Ⅷ分别由相应的Ⅴ、Ⅵ经重氮甲烷或硫酸二甲酯甲基化获得。用二硼烷与Ⅴ加成,后... 详细信息

为寻找具有较高中枢抑制作用的活性化合物,作者合成了4-甲氧基-1-甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2-喹啉酮类化合物Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ和有关化合物Ⅹ、Ⅵ等。化合物Ⅶ、Ⅷ分别由相应的Ⅴ、Ⅵ经重氮甲烷或硫酸二甲酯甲基化获得。用二硼烷与Ⅴ加成,后以过氧化氢氧化制备Ⅸ.Ⅴ在酸性条件下经环化合成Ⅹ和Ⅺ。初步动物试验表明,上述化合物的中枢抑制活性与Ⅴ、Ⅵ相当或稍好,深入工作正在进行中。

关键词：喹啉酮中枢神经抑制作用

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系统药物设计的一种实验性方法

国外医学.药学分册 1983年第3期 152-156页

作者： Austel V 顾坤健

系统药物设计的目的在于经济地利用实验能力以研制有治疗价值的化合物。尽管定量构-效关系(QSAR)在新药研究中能起重要作用,但其应用仅限于在合成了大量试验化合物并作过药理试验嗣后的阶段。然而,在构思出估计有治疗价值的化合物的结构... 详细信息

系统药物设计的目的在于经济地利用实验能力以研制有治疗价值的化合物。尽管定量构-效关系(QSAR)在新药研究中能起重要作用,但其应用仅限于在合成了大量试验化合物并作过药理试验嗣后的阶段。然而,在构思出估计有治疗价值的化合物的结构后,药物设计便可从一开始就系统地进行。若无任何结构-活性关系可循,要经济地进行设计以图使试验化合物提供明确的构-效关系的最佳信息量,就得注意不相似性(Dissimilarity)和正交性(Or-

关键词：乘积项取代基相似性正交性化合物类似性试验设计析因设计指示变量参数空间药物设计

Free-Wilson模型分析苯骈二氮杂(艹卓)的三种不同药理活性试验

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国际药学研究杂志 1982年第2期 79-83页

作者： Borea PA 顾坤健

作者曾测定2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)-2-酮类衍生物硝基安定(Nitrazepam)和羟基安定(Oxazepam)以及1-H-1,4-苯骄二氮杂(艹卓)衍生物去氧安定(Medazepam)的晶体和分子结

关键词：回归常数所有杂草 Free-Wilson AP 理化参数回归分析多元分析基团贡献正效应 Wilson 克分子浓度摩尔浓度负效应二氮氮杂

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加钖果宁的镇痛作用及其作用机制

药学学报 1988年第10期23卷 783-785页

作者：韦宝伟洪庚辛常志青李更生顾坤健河南中医研究所广西中医药研究所郑州上海药物研究所南宁

野花椒系芸香科植物(Zanthoxylum simulans Hance),其根皮有止痛及局麻作用。其水溶性生物碱有肌松作用,曾用于外科手术作为中麻辅助用药。常志青从中分离到加钖果宁[(—)edulinine,简称加钖碱,下同],并发现有镇痛及中枢抑制作用。本文... 详细信息

野花椒系芸香科植物(Zanthoxylum simulans Hance),其根皮有止痛及局麻作用。其水溶性生物碱有肌松作用,曾用于外科手术作为中麻辅助用药。常志青从中分离到加钖果宁[(—)edulinine,简称加钖碱,下同],并发现有镇痛及中枢抑制作用。本文进一步证明其镇痛作用及其作用机制与阿片受体有关。

关键词：加钖果宁利血平优降宁纳络酮