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中国医学科学院学报 2004年第4期26卷 467-473页

作者：雷平生许蓬刘露中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所新药开发室北京100050

本文综述了近年有关具有抗耐药菌活性的红霉素酮基内酯类衍生物合成进展及其抗耐药作用特点,重点介绍了针对红霉素酮基内酯环上若干重要部位的修饰与合成方法。

关键词：红霉素酮基内酯抗耐药作用修饰与合成

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酮基大环内酯类抗生素的研究进展

中国天然药物 2004年第6期2卷 328-334页

作者：何伟雷平生中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

第三代酮基大环内酯类红霉素衍生物 (Ketolides)具有较高的抗菌活性和显著的抑制呼吸道耐药菌株活性。文章综述了近年有关酮基大环内酯结构改造方面的新进展 ,重点介绍了若干具有优越抗菌活性的新化合物实体、它们的结构特点、药理活性 ... 详细信息

第三代酮基大环内酯类红霉素衍生物 (Ketolides)具有较高的抗菌活性和显著的抑制呼吸道耐药菌株活性。文章综述了近年有关酮基大环内酯结构改造方面的新进展 ,重点介绍了若干具有优越抗菌活性的新化合物实体、它们的结构特点、药理活性 (包括药代动力学与药效学 )以及与靶点的作用机制。

关键词：酮基大环内酯类药物抗生素结构特点药理活性药代动力学药效学

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泰利霉素侧链的合成

中国医药工业杂志 2014年第7期45卷 617-619页

作者：靳龙龙雷平生中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所北京市活性物质发现与适药化重点实验室北京100050

3-乙酰基吡啶经二溴代、与多聚甲醛/氨水作用环合制得4-(3-吡啶基)-1H-咪唑,再与N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺缩合、肼解制得泰利霉素侧链4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑基]-1-丁胺,总收率约41%。

关键词：泰利霉素 4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑基]-1-丁胺侧链中间体合成

(9S)-9-羟基-12-亚甲基红霉素A衍生物的合成

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药学学报 2007年第5期42卷 497-501页

作者：许蓬杨瑶施阳雷平生刘露中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所教育部生物活性物质与中药资源重点实验室北京100050

为了合成具有抗菌活性的红霉素衍生物,本文以红霉素A为原料,合成了6-位烯丙基取代中间体12,21-双键-2′-O,4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O-异丙基-6-O-烯丙基红霉素A12,得到(9S)-9-羟基-12-亚甲基衍生物6和6,7-去氢-(9S)-9-羟基-12-亚... 详细信息

为了合成具有抗菌活性的红霉素衍生物,本文以红霉素A为原料,合成了6-位烯丙基取代中间体12,21-双键-2′-O,4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O-异丙基-6-O-烯丙基红霉素A12,得到(9S)-9-羟基-12-亚甲基衍生物6和6,7-去氢-(9S)-9-羟基-12-亚甲基衍生物11。经13C NMR,FAB-MS确证产物结构。所得化合物进行了体外抗菌活性测定。6和11均显示出较弱的抑菌活性。

关键词： (9S)-9-羟基-12-亚甲基红霉素衍生物合成抗菌活性

(9S)-12-亚甲基红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性

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药学学报 2005年第5期40卷 423-427页

作者：刘露杨瑶施阳许蓬雷平生中国医学科学院协和医科大学药物研究所新药开发室北京100050

目的　合成新的具有抗菌活性的红霉素衍生物。方法　以红霉素为原料,合成中间体2′O, 4″O 二苯甲酰基-(9S)-9-O, 11-O-异丙基-12-亚甲基红霉素与6, 7 去氢-2′-O,-4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O, 11-O 异丙基12-亚甲基红霉素,进而合成相应... 详细信息

目的　合成新的具有抗菌活性的红霉素衍生物。方法　以红霉素为原料,合成中间体2′O, 4″O 二苯甲酰基-(9S)-9-O, 11-O-异丙基-12-亚甲基红霉素与6, 7 去氢-2′-O,-4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O, 11-O 异丙基12-亚甲基红霉素,进而合成相应(9S) 9 O, 11-O-亚乙基-12-亚甲基衍生物。产物结构经13CNMR,FAB MS确证。对所得化合物进行体外抗菌活性测定。结果　制备11个红霉素衍生物,其中5个未见文献报道。化合物9和12进行了体外抗菌活性测定。结论　化合物9和12表现出较弱的抗菌活性。

关键词： (9S)-9-O,11-O-亚乙基-12-亚甲基红霉素衍生物合成抗菌活性

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矽肺对心肺功能的影响

中华劳动卫生职业病杂志 1991年第6期9卷 54-55页

作者：雷平生秦三欢邓梅葛洲坝工程局第三医院葛洲坝工程局第三医院宜昌443002

认识矽肺对心、肺功能的影响对于防治矽肺有重要意义。我们自1986年以来对矽肺患者进行肺动脉插管、血气分析,取得一些反应矽肺患者心,肺功能的数据。分析如下。

关键词：矽肺患者肺功能血气分析血液气体分析肺内分流率气体交换障碍

Icogenin对人胰腺癌BxPC3细胞侵袭转移能力的影响及其机制研究

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药学学报 2009年第5期44卷 456-461页

作者：苏富琴李洪燕张翼侯书杰雷平生陈晓光中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京100050 齐齐哈尔医学院药理学教研室黑龙江齐齐哈尔161006

观察Icogenin对人胰腺癌BxPC3细胞的体外抗转移作用,并对其作用机制进行探讨。采用穿膜方法、改良MTT法和单层细胞划痕实验观察Icogenin对BxPC3细胞侵袭、黏附和运动能力的影响。Western blotting法检测Icogenin对MAPK信号转导通路蛋白... 详细信息

观察Icogenin对人胰腺癌BxPC3细胞的体外抗转移作用,并对其作用机制进行探讨。采用穿膜方法、改良MTT法和单层细胞划痕实验观察Icogenin对BxPC3细胞侵袭、黏附和运动能力的影响。Western blotting法检测Icogenin对MAPK信号转导通路蛋白表达的变化,明胶酶法分析其对MMP2分泌的影响。结果显示,Icogenin在体外可显著抑制人胰腺癌BxPC3细胞的侵袭、运动以及黏附作用(P<0.05),并呈较好的剂量依赖关系,ERK抑制剂PD98059和U0126也可抑制侵袭转移。Icogenin可抑制MMP2的分泌,同时可抑制MAPK信号转导通路中的ERK磷酸化。因此认为Icogenin在体外具有一定的抑制胰腺癌细胞侵袭迁移的作用,其机制与抑制MMP2分泌和抑制ERK磷酸化有关。

关键词： Icogenin 转移胰腺癌细胞

应用^(13)C NMR-DEPT技术确证红霉素衍生物的结构

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波谱学杂志 2005年第1期22卷 55-60页

作者：雷平生许蓬刘露施阳杨瑶中国医学科学院

由红霉素A衍生物经二氯亚砜消除反应制备 12, 21 双键 2′ O, 4″ O 二苯甲酰基 (9S) 9 O, 11 O 异丙基红霉素A 5时, 同时得到另一化合物:6, 7:12, 21 二双键 2′ O, 4″ O 二苯甲酰基 (9S) 9 O, 11 O 异丙基红霉素A 6. 应用13C NMR DEP... 详细信息

由红霉素A衍生物经二氯亚砜消除反应制备 12, 21 双键 2′ O, 4″ O 二苯甲酰基 (9S) 9 O, 11 O 异丙基红霉素A 5时, 同时得到另一化合物:6, 7:12, 21 二双键 2′ O, 4″ O 二苯甲酰基 (9S) 9 O, 11 O 异丙基红霉素A 6. 应用13C NMR DEPT技术, 确证了6的结构为二双键产物, 双键位于红霉素内酯环6, 7位.

关键词：红霉素 NMR ^13C 衍生物产物化合物制备双键二氯亚砜消除反应

苯甲酰基作为糖供体保护基时对氨基葡糖皂苷N-乙酰氨基质子的远程屏蔽作用

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中国天然药物 2008年第3期6卷 191-195页

作者：周良侯书杰雷平生教育部中药生物活性物质及资源利用重点实验室中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所合成室北京100050

目的:研究替告氨基葡糖皂苷类化合物的合成方法以及波谱学特征。方法:运用正交保护的策略选择性保护氨基葡糖的2位氨基以及4,6位羟基,以所得到的替告4,6-O-苄叉-2-乙酰氨基-2-去氧-β-D-吡喃葡糖苷作为糖基化受体,与2,3,4,6-四-O-苯甲酰... 详细信息

目的:研究替告氨基葡糖皂苷类化合物的合成方法以及波谱学特征。方法:运用正交保护的策略选择性保护氨基葡糖的2位氨基以及4,6位羟基,以所得到的替告4,6-O-苄叉-2-乙酰氨基-2-去氧-β-D-吡喃葡糖苷作为糖基化受体,与2,3,4,6-四-O-苯甲酰基-α-D-吡喃半乳糖三氯亚胺酯在三甲基硅基三氟甲磺酸酯的催化下进行联糖反应。结果:得到一种二糖产物。通过对其1HNMR、13CNMR、COSY、TOCSY、HSQC、HMBC图谱的分析确认该化合物为1→3β-二糖苷化合物。结论:2′位乙酰氨基的甲基质子受到3′位联接的半乳糖苯甲酰基的远程屏蔽作用而产生高场位移。

关键词：替告皂苷 N-乙酰氨基葡糖糖基化远程屏蔽效应 HMBC

以替告皂苷元为原料合成15α-羟基的OSW-1皂苷元的类似物

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以替告皂苷元为原料合成15α-羟基的OSW-1皂苷元的类似物