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紫草防治血热证的活性成分挖掘与机制探讨

中国药理学通报 2023年第8期39卷 1470-1477页

作者：罗琼李天一张珂冀欣业陈韩英张波石河子大学药学院新疆植物药资源利用教育部重点实验室新疆石河子832000 成都大学药学院四川抗菌素工业研究所四川成都610106

目的在血热证小鼠模型上评价紫草清热机理。方法综合网络药理学方法筛选成药性分子,构建2,4-二硝基苯酚(2,4-Dinitrophenol,DNP)诱导的血热证小鼠模型及高温联合脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的血热证小鼠模型,评价药效并分析关... 详细信息

目的在血热证小鼠模型上评价紫草清热机理。方法综合网络药理学方法筛选成药性分子,构建2,4-二硝基苯酚(2,4-Dinitrophenol,DNP)诱导的血热证小鼠模型及高温联合脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的血热证小鼠模型,评价药效并分析关联靶标和相关因子。结果收集紫草素相关靶标277个,主要涉及炎症反应、氧化反应和凝血反应等生物过程。代表化合物紫草素显著改善血热证小鼠的主要证候,降低两种模型炎症因子IL-1β、IL-6和TNF-α水平,减少氧化损伤指标LPO、MDA含量;抑制NF-κB p65的表达,上调Nrf2蛋白是主要作用机制。结论紫草素通过抑制炎症和提高抗氧化能力发挥防治血热证的药理作用,提供了紫草防治血热症的理论依据。

关键词：血热证紫草紫草素炎症反应氧化反应凝血紊乱

癌源性免疫球蛋白G全分子相互作用蛋白质的质谱鉴定及其功能分析

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南方医科大学学报 2015年第1期35卷 93-97页

作者：王居平陈韩英彭慧广东省感染病与分子免疫病理重点实验室/汕头大学医学院病理系广东汕头515041 石河子大学药学院中药系新疆石河子832002

目的鉴定与癌源性免疫球蛋白G(Ig G)全分子相互作用的蛋白质,为研究其生物功能提供重要的线索。方法分别用兔抗人Ig G全分子抗体和兔Ig G在宫颈癌细胞系He La中进行免疫共沉淀,将得到的免疫复合物经电泳分离后进行银染。经比较分析后3... 详细信息

目的鉴定与癌源性免疫球蛋白G(Ig G)全分子相互作用的蛋白质,为研究其生物功能提供重要的线索。方法分别用兔抗人Ig G全分子抗体和兔Ig G在宫颈癌细胞系He La中进行免疫共沉淀,将得到的免疫复合物经电泳分离后进行银染。经比较分析后3条差异条带切下来做质谱鉴定,质谱数据经Swiss-Prot数据库分析。最后对所得的蛋白质进行筛选和功能注释分析。结果最终得到6个可能与癌源性Ig G全分子相互作用的蛋白质。结论通过免疫共沉淀结合质谱分析的方法最终得到了6个可能与癌源性Ig G全分子相互作用的蛋白质,为其功能研究提供了重要线索。

关键词：癌免疫球蛋白G 质谱分析

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蓝蓟滇紫草的质量标准研究

中国药房 2022年第19期33卷 2321-2325,2332页

作者：王倩倩庞克坚高薇张珂陈韩英张波石河子大学药学院/新疆植物药资源利用教育部重点实验室新疆石河子832002 成都大学药学院/四川省抗菌素工业研究所成都610106

目的制定蓝蓟滇紫草的质量标准。方法采集16批不同来源的蓝蓟滇紫草样品,对其进行外观性状观察、粉末显微鉴别和薄层色谱(TLC)鉴别,并对药材杂质、水分、总灰分、酸不溶性灰分进行检查。采用紫外-可见分光光度法测定药材中羟基萘醌总... 详细信息

目的制定蓝蓟滇紫草的质量标准。方法采集16批不同来源的蓝蓟滇紫草样品,对其进行外观性状观察、粉末显微鉴别和薄层色谱(TLC)鉴别,并对药材杂质、水分、总灰分、酸不溶性灰分进行检查。采用紫外-可见分光光度法测定药材中羟基萘醌总色素的含量;采用高效液相色谱法测定药材中左旋紫草素和β,β′-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量。结果蓝蓟滇紫草药材及其粉末呈紫红色,显微可见非腺毛单细胞、栓化细胞、薄壁细胞和网纹导管等。TLC结果显示供试品色谱与对照品色谱相应位置上的斑点颜色及显色变化一致。暂定蓝蓟滇紫草药材水分、总灰分及酸不溶性成分分别不得过13.0%、18.0%、6.0%;羟基萘醌总色素含量不得少于0.80%,左旋紫草素含量不得少于0.06 mg/g,β,β′-二甲基丙烯酰阿卡宁含量不得少于0.60 mg/g。结论所建标准可为科学评价蓝蓟滇紫草药材的质量提供参考。

关键词：蓝蓟滇紫草质量标准紫草羟基萘醌总色素左旋紫草素 β,β′-二甲基丙烯酰阿卡宁

紫草素通过上调 Nrf2途径及干预胞内氧化还原平衡稳态诱导A549细胞凋亡

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中国药理学通报 2014年第10期30卷 1445-1451页

作者：谢晨陈韩英钟晶王晓琴张波石河子大学药学院省部共建新疆特种资源植物药重点实验室新疆石河子832002

目的：探讨活性氧和Nrf2途径在紫草素诱导A549细胞凋亡过程中的作用。方法 MTT法评价紫草素对 A549细胞的细胞毒活性。采用细胞形态学和生物化学方法检测细胞凋亡。通过荧光探针对细胞内活性氧、还原型谷胱甘肽的变化进行标示,并用 GSH/... 详细信息

目的：探讨活性氧和Nrf2途径在紫草素诱导A549细胞凋亡过程中的作用。方法 MTT法评价紫草素对 A549细胞的细胞毒活性。采用细胞形态学和生物化学方法检测细胞凋亡。通过荧光探针对细胞内活性氧、还原型谷胱甘肽的变化进行标示,并用 GSH/GSSG比率对氧化还原态的变化进行评价。通过活性氧的清除剂分析活性氧在凋亡过程中的决定因素。通过实时荧光定量PCR和ELISA分析来确定Nrf2途径在紫草素诱导A549细胞凋亡中的作用。结果紫草素对A549细胞的IC50为3．2 mg·L-1。0-24 h时间内,随紫草素处理时间增加A549细胞内氧化还原平衡明显向氧化方向切换。3．2 mg·L-1紫草素作用A549细胞8 h, Nrf2途径相关基因表达量上调,24 h时抗凋亡基因表达量下降,促凋亡基因表达上升。抑制细胞内活性氧的产生会减轻紫草素对A549细胞增殖的抑制作用。结论紫草素诱导A549细胞产生的活性氧超过了Nrf2途径抗氧化应激的临界阈值,进而引起A549细胞凋亡。

关键词：紫草素 A549细胞凋亡活性氧 Nrf2途径氧化还原平衡

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某院2021年药品不良反应/事件报告分析

农垦医学 2022年第5期44卷 443-448,458页

作者：樊思琦陈韩英智勇刚石河子大学药学院新疆石河子832002 石河子大学医学院第一附属医院药剂科新疆石河子832008

目的:了解该院药品不良反应/事件(ADR/ADE)发生的特点与规律,为临床合理用药提供参考。方法:搜集该院2020年12月1日至2021年11月30日通过网络系统向国家ADR/ADE监测中心上报的850份报告,筛选出合格的报告813例,根据患者性别、年龄、给... 详细信息

目的:了解该院药品不良反应/事件(ADR/ADE)发生的特点与规律,为临床合理用药提供参考。方法:搜集该院2020年12月1日至2021年11月30日通过网络系统向国家ADR/ADE监测中心上报的850份报告,筛选出合格的报告813例,根据患者性别、年龄、给药途径、药物类型、累计的系统器官以及主要表现等进行统计、分析。结果:813例报告中男性患者426例(52.40%),女性患者387例(47.60%);年龄51~60岁患者198例(24.35%)、≥61岁患者349例(42.93%);ADR/ADE中涉及的给药途径以静脉滴注、口服为主,二者共占80.08%;化学药品中导致ADR/ADE最多的为肿瘤用药(264例,22.96%%)、抗感染用药(247例,21.44%);上报人员主要为药师(748例,92.00%);因果关系评价为“肯定”、“很可能”共509例(62.60%);大部分ADR/ADE结果为好转和痊愈;ADR/ADE累计的系统或器官以胃肠道损害最为常见(293例),其次为皮肤及附件损害(217例);结论:临床应加强、重视ADR/ADE的监测和报告工作,尤其应重点关注肿瘤化疗药物、抗感染药物,尽量减少静脉给药,特别应注意老年及女性患者用药安全性,促进临床合理用药,保障患者用药安全。

关键词：药品不良反应药品不良事件合理用药分析

不同方法提取薰衣草挥发油主要成分的GC测定

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中国现代应用药学 2011年第10期28卷 920-923页

作者：熊少姝赵文彬陈韩英新疆农五师医院新疆博乐833400 新疆特种植物药资源教育部重点实验室新疆石河子832000 石河子大学药学院新疆石河子832002

目的 GC测定不同方法提取薰衣草挥发油中芳樟醇和乙酸芳樟酯的含量。方法采用毛细管气相色谱法,以间二硝基苯为内标,采用DB-5弹性石英毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),FID检测器;进样口温度为:250℃,分流比20∶1,流量:1.0 mL.min 1,检... 详细信息

目的 GC测定不同方法提取薰衣草挥发油中芳樟醇和乙酸芳樟酯的含量。方法采用毛细管气相色谱法,以间二硝基苯为内标,采用DB-5弹性石英毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),FID检测器;进样口温度为:250℃,分流比20∶1,流量:1.0 mL.min 1,检测器温度:220℃;程序升温:110℃保持3 min,以10℃.min 1升至130℃保持4 min,然后以20℃.min 1升至250℃保持1 min。结果在该色谱条件下,芳樟醇、乙酸芳樟酯及内标物间二硝基苯均得到良好的分离;测得超临界CO2萃取的精油中芳樟醇的含量为38.02%,乙酸芳樟酯的含量为34.24%,而通过水蒸气蒸馏法提取的精油中芳樟醇的含量为59.09%,乙酸芳樟酯的含量为18.14%。结论本方法简便、准确、重复性好,可用于不同提取方法提取的薰衣草挥发油的质量控制。

关键词：气相色谱法薰衣草挥发油芳樟醇乙酸芳樟酯含量测定

清热功效指引下的新疆软紫草活性分子筛选与解热镇静作用评价

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石河子大学学报（自然科学版） 2021年第6期39卷 777-785页

作者：孙钦荣张波陈韩英石河子大学药学院/新疆植物药资源利用教育部重点实验室新疆石河子832000

目的新疆软紫草性寒味苦,主清热凉血,基于此功效本文从系统药理学角度虚拟筛选其成药性分子并评价代表化合物的解热镇静作用。方法基于TCMSP等数据库构建软紫草成分库,通过admet SAR法筛选成药性较佳的活性分子,基于bSDTNBI法预测靶标... 详细信息

目的新疆软紫草性寒味苦,主清热凉血,基于此功效本文从系统药理学角度虚拟筛选其成药性分子并评价代表化合物的解热镇静作用。方法基于TCMSP等数据库构建软紫草成分库,通过admet SAR法筛选成药性较佳的活性分子,基于bSDTNBI法预测靶标并构建网络关系,通过MCODE拓扑学分析关键靶点及通路,autoDOCK验证了紫草主要化学成分与作用靶点可能存在的机制。建立2,4-二硝基苯酚(DNP,25 mg·kg^(-1))诱导的血热证小鼠模型,测定小鼠体温、饮水量、尿液量、粪便含水量及凝血功能指标,行为学体系评价代表化合物的镇静作用,包括自主活动、体温、睡眠作用,旷场实验分析运动轨迹。结果根据ADME性质以OB 30%,DL>0.18及CYP450代谢酶综合打分筛选出排名前20的活性分子,主要活性代表分子为紫草素(SK),涉及神经配体-受体关系和癌症等通路,MCODE分析显示紫草与OPRK1,GABRG2等中枢神经靶点密切相关,进一步药靶互作指出SK可与GABRG2等稳定结合。体内药效学结果表明SK组小鼠饮水量减少、尿液量和粪便含水量增加;SK显著降低了小鼠的自主活动次数及体温且具有量效一致性,缩短了睡眠潜伏期,显著延长了戊巴比妥钠诱导的睡眠时间(P<0.01);旷场实验指出SK显著降低了DNP小鼠的运动总距离和平均速度,并显示了其运动轨迹的减少(P<0.01)。结论清热功效指引下的新疆软紫草成药性分子以萘醌类紫草素为主,其具有一定的中枢性解热与部分中枢抑制作用,具体表现在SK可有效抑制血热引起的中枢兴奋,且这一作用与γ-氨基丁酸受体(GABA)突触后抑制及阿片受体激活有关。

关键词：新疆软紫草紫草素中枢解热镇静网络药理学

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新疆软紫草多糖体内抗肿瘤作用研究

中国现代应用药学 2010年第12期27卷 1061-1064页

作者：陈韩英陈韩飞李德芳张波王振华郑秋生石河子大学药学院新疆石河子832002 新疆特种植物药资源省部重点实验室新疆石河子832002 新疆水产科学研究所乌鲁木齐830000

目的研究新疆软紫草多糖对小鼠宫颈癌U14生长的抑制作用。方法建立小鼠宫颈癌U14实体瘤与腹水瘤两种模型,观察软紫草多糖对实体瘤抑瘤率、胸腺和脾脏免疫器官重量和腹水瘤生命延长率的影响。结果软紫草多糖3个剂量组对U14实体瘤小鼠均... 详细信息

目的研究新疆软紫草多糖对小鼠宫颈癌U14生长的抑制作用。方法建立小鼠宫颈癌U14实体瘤与腹水瘤两种模型,观察软紫草多糖对实体瘤抑瘤率、胸腺和脾脏免疫器官重量和腹水瘤生命延长率的影响。结果软紫草多糖3个剂量组对U14实体瘤小鼠均具有明显的抑制作用(P<0.05),对U14腹水瘤小鼠具有明显的延长存活期作用(P<0.05),中剂量组能明显增加U14实体瘤小鼠的脾指数,高、中剂量组能明显降低胸腺指数。结论软紫草多糖对小鼠宫颈癌U14的生长有一定的抑制作用。

关键词：软紫草多糖 U14 体内抑瘤

甲氧基黄酮促斑马鱼黑色素生成的药效学评价及机制研究

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中草药 2020年第23期51卷 6023-6034页

作者：于兰唐辉陈韩英王晓琴张波新疆植物药资源利用教育部重点实验室新疆石河子832002 石河子大学药学院新疆石河子832002

目的基于药性理论,通过对临床医保目录中抗白癜风中成药方药活性成分的筛选,对其有效成分进行初步药效学评价及机制探讨。方法收集抗白癜风中成药组方、药性和物质基础以筛选主药。通过TCMSP和TCMIP数据库得到主要化合物类型。使用admet... 详细信息

目的基于药性理论,通过对临床医保目录中抗白癜风中成药方药活性成分的筛选,对其有效成分进行初步药效学评价及机制探讨。方法收集抗白癜风中成药组方、药性和物质基础以筛选主药。通过TCMSP和TCMIP数据库得到主要化合物类型。使用admetSAR分析成药性得出关键化合物。通过成年斑马鱼和斑马鱼幼鱼的形态学、黑色素含量测定观察体内药效学。通过斑马鱼幼鱼存活率进行安全性评价。通过RT-PCR显示化合物在转录水平中的作用机制。使用分子对接预测化合物与蛋白晶体结构的结合能力。结果使用频次最高的主药为红花、紫草、蒺藜、龙胆、补骨脂和驱虫斑鸠菊。通过TCMSP和TCMIP数据库得到主要化合物类型为黄酮类,共有81个。根据成药性和稳定性筛选出甲氧基黄酮类化合物山柰素和异鼠李素。32μmol/L山柰素、32μmol/L异鼠李素和25μmol/L甲氧沙林均能促进斑马鱼黑色素再生。基于斑马鱼胚胎模型,3个化合物均能加速胚胎黑色素生成,且其有效浓度下斑马鱼幼鱼的存活率在90%以上。RT-PCR结果显示山柰素与异鼠李素上调黑色素生成关键基因黑素皮质素1受体(MCIR)和小眼畸形相关转录因子(MITF)mRNA水平。分子对接结果显示山柰素、异鼠李素与底物酶结合分数高于甲氧沙林。结论临床抗白癜风中成药组方中活性成分山柰素与异鼠李素促进斑马鱼模型黑色素生成且通过上调MC1R/MITF信号通路作用。

关键词：白癜风药性山柰素异鼠李素斑马鱼黑素皮质素1受体小眼畸形相关转录因子