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抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺优化研究

中国药物化学杂志 2012年第6期22卷 499-502页

作者：刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

目的对丙卡巴肼的合成工艺进行优化。方法以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4;甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5;4与5反... 详细信息

目的对丙卡巴肼的合成工艺进行优化。方法以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4;甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5;4与5反应得到抗癌药物丙卡巴肼。结果与结论优化了丙卡巴肼的合成工艺,以5步反应、总收率45.9%、单步收率75%～90%合成目标化合物。所有化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。

关键词：丙卡巴肼抗肿瘤合成工艺

抗肿瘤化合物6-溴代吲哚-3-甲醇的设计合成

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中山大学学报（自然科学版） 2012年第2期51卷 63-65,72页

作者：陶炳志陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

以邻硝基甲苯为原料,通过溴化、类羟醛缩合、成环、甲酰化和还原等步骤合成6-溴代吲哚-3-甲醇,总收率26.5%,所有化合物的结构均经核磁共振谱(NMR)、质谱(ESI-MS)等方法确证。以标题化合物为结构框架,合成系列6-位取代的吲哚-3-甲醇衍生... 详细信息

以邻硝基甲苯为原料,通过溴化、类羟醛缩合、成环、甲酰化和还原等步骤合成6-溴代吲哚-3-甲醇,总收率26.5%,所有化合物的结构均经核磁共振谱(NMR)、质谱(ESI-MS)等方法确证。以标题化合物为结构框架,合成系列6-位取代的吲哚-3-甲醇衍生物,可获得类药性好的化合物。

关键词：吲哚-3-甲醇抗肿瘤药物合成

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从野生白木香叶中分离得到的科属首分化合物

从野生白木香叶中分离得到的科属首分化合物

中国化学会第十届全国天然有机化学学术会议

作者：杨懋勋陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室中山火炬职业技术学院生物医药系

＜正＞白木香（土沉香）Aquilaria sinensis（Lour.）Spreng.,是原产于我国的药用植物,名贵药材国产沉香的来源植物。近年来,由于资源匮乏和沉香药材不断上涨的价格,随着长期的大量砍伐,白木香的野生资源已日渐枯竭,且白木香树体只有含...

＜正＞白木香（土沉香）Aquilaria sinensis（Lour.）Spreng.,是原产于我国的药用植物,名贵药材国产沉香的来源植物。近年来,由于资源匮乏和沉香药材不断上涨的价格,随着长期的大量砍伐,白木香的野生资源已日渐枯竭,且白木香树体只有含树脂的木材可作为药用,白木香叶等其它部位均被作为废物处理,造成大量的资源浪费。白木香叶的化学成分及相关研究还很

关键词：

靶向抗肿瘤药N-(N’-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰)丙卡巴肼(Z-GP-Pcb)的环境友好合成及其透过血脑屏障活性评价

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有机化学 2020年第2期40卷 536-540页

作者：张潮刘志军李艳冰何业谱林晓洪陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广州药本君安医药科技股份有限公司广州510663 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

利用靶向策略设计了抗肿瘤药物N-(N’-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰)丙卡巴肼(Z-GP-Pcb),发展了3步法合成丙卡巴肼(Pcb).首先以4-甲基苯甲醛为原料,经二溴异氰脲酸(DBI)转化为N-异丙基-4-甲基苯酰胺.该化合物经2-碘酰基苯甲酸(IBX)直接氧化为N... 详细信息

利用靶向策略设计了抗肿瘤药物N-(N’-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰)丙卡巴肼(Z-GP-Pcb),发展了3步法合成丙卡巴肼(Pcb).首先以4-甲基苯甲醛为原料,经二溴异氰脲酸(DBI)转化为N-异丙基-4-甲基苯酰胺.该化合物经2-碘酰基苯甲酸(IBX)直接氧化为N-异丙基-4-甲酰基苯酰胺,随后还原胺化得Pcb.最后与N-苄氧羰基甘氨酰脯氨酸缩合得Z-GP-Pcb,总收率49.9%.另外,本研究还建立了体外平行人造膜渗透测血脑屏障(PAMPA-BBB)方法评价Z-GP-Pcb透过血脑屏障(BBB)活性,发现其透膜常数(Pe)为(19.22±4.25)×10^-6cm·s^-1,大于母药Pcb[(11.14±1.34))×10^-6cm·s^-1],具有较高的透过BBB活性.

关键词：药物合成丙卡巴肼药物设计靶向抗肿瘤成纤维细胞激活蛋白α

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含氨基14员环内酰胺类化合物的合成

暨南大学学报（自然科学与医学版） 2012年第1期33卷 69-71页

作者：王果翟好真陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 江南大学化学与材料工程学院江苏无锡214122 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

以烯丙基甘氨酸为原料,通过氨基保护、酰胺化、成环、烯键还原同时脱保护等步骤合成含氨基14员环内酰胺化合物,总收率41.7%,所有化合物的结构均经核磁共振谱(NMR)、质谱(ESI-MS)等方法确证,本合成法可推广至类似大环化合物的合成.

关键词：大环内酰胺关环复分解反应有机合成

几个京尼平衍生物的设计合成及神经毒性保护作用研究

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几个京尼平衍生物的设计合成及神经毒性保护作用研究

2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新

作者：罗军黄照陈河如郑文华暨南大学药学院中药及天然药物研究所暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室中山大学药学院

＜正＞京尼平（genipin）是一类环烯醚萜化合物,是栀子的主要药效成份。栀子作为传统中药,具有利胆、镇痛、保肝、抗癌、排毒以及改善学习等作用。栀子很早就应用于益智开窍、缓解老年痴呆。比如黄连解毒汤,其主要处方为黄连、黄柏、黄...

＜正＞京尼平（genipin）是一类环烯醚萜化合物,是栀子的主要药效成份。栀子作为传统中药,具有利胆、镇痛、保肝、抗癌、排毒以及改善学习等作用。栀子很早就应用于益智开窍、缓解老年痴呆。比如黄连解毒汤,其主要处方为黄连、黄柏、黄芩、栀子。Yamazaki等通过对体外培养的海马神经元细胞（PC12h）研究证实,20μM至

关键词：

栀子酰胺A-他克林杂合体的设计合成及其对6-羟多巴胺诱导的PC12细胞损伤的保护作用

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有机化学 2017年第4期37卷 873-880页

作者：张馨怡袁盛赵家强张磊张潮王日康陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心南昌330006 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

设计合成了7个栀子酰胺A(GA)-他克林杂合物.首先以京尼平为原料,经5步反应合成10-栀子酰胺A醛(DG),总收率20.4%;再以邻氨基苯甲酸甲酯为原料,经4步反应合成N-末端氨基烷基他克林(TN-n),总收率50.0%~65.4%;随后,DG与TN-n在合适的还原剂... 详细信息

设计合成了7个栀子酰胺A(GA)-他克林杂合物.首先以京尼平为原料,经5步反应合成10-栀子酰胺A醛(DG),总收率20.4%;再以邻氨基苯甲酸甲酯为原料,经4步反应合成N-末端氨基烷基他克林(TN-n),总收率50.0%~65.4%;随后,DG与TN-n在合适的还原剂作用下还原胺化获得目标化合物,收率37%~54%.所有目标产物的结构均由1H NMR,^(13)C NMR和ESI-MS确证.同时建立了六羟多巴胺(6-OHDA)诱导损伤的PC12细胞模型对系列杂合物进行生物活性评价.发现杂合物TNG-1和TNG-5具有比他克林、GA及其联合用药更好的神经保护作用,推测这两个杂合物可能具有比单体药物更好的类药性.

关键词：药物设计药物合成栀子酰胺A 他克林阿尔茨海默病

基于loloatin C药核结构的假环多肽的设计合成

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基于loloatin C药核结构的假环多肽的设计合成

中国化学会第八届天然有机化学学术研讨会

作者：陈道煌陶炳志肖绪枝陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所

＜正＞loloatins是从热带海洋微生物的实验室培养液中分离得到的一族环十肽化合物,具有显著的抗菌活性,其中尤以loloatin C的抗菌活性最强,而且表现出广谱的抗菌活性,即对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌同时表现出抑菌活性。本课题组的前...

＜正＞loloatins是从热带海洋微生物的实验室培养液中分离得到的一族环十肽化合物,具有显著的抗菌活性,其中尤以loloatin C的抗菌活性最强,而且表现出广谱的抗菌活性,即对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌同时表现出抑菌活性。本课题组的前期工作表明,

关键词：

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中草药来源的抗病毒先导药物及其作用机制

中草药来源的抗病毒先导药物及其作用机制

中国化学会第十二届全国天然有机化学学术会议

作者：李药兰陈河如王国才李满妹张玉波唐维暨南大学药学院

＜正＞病毒感染对人类健康的危害众所周知,而且有愈演愈烈的趋势,抗病毒药物的研究和开发一直以来都备受关注。具有清热消炎功效的中草药是寻找抗病毒药物的一个重要资源,本课题组多年来从事从中草药（特别是岭南中草药）中寻找抗病毒...

＜正＞病毒感染对人类健康的危害众所周知,而且有愈演愈烈的趋势,抗病毒药物的研究和开发一直以来都备受关注。具有清热消炎功效的中草药是寻找抗病毒药物的一个重要资源,本课题组多年来从事从中草药（特别是岭南中草药）中寻找抗病毒先导药物的研究工作,涉及的病毒包括疱疹病毒、呼吸道合胞病毒、流感病毒、副流感病毒、肝炎病毒等。近年来,我们对上百种具有清热消炎功效的中草药的提取物、部位及其化学成分进行了广泛的抗病毒筛选,

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