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金仓鼠脑内的 kappa 受体

中国药理学通报 1997年第2期13卷 137-140页

作者：吴士渭金文桥上海铁道大学医学院生理教研室中国科学院上海药物研究所

目的：研究〔３Ｈ〕依托啡与金仓鼠脑内ｋａｐｐａ受体结合及其在脑内分布的特性。方法：用受体结合和药物的竞争抑制试验研究〔３Ｈ〕依托啡与金仓鼠脑匀浆中ｋａｐｐａ受体结合。结果：〔３Ｈ〕依托啡与金仓鼠脑匀浆中ｋａｐｐａ受体... 详细信息

目的：研究〔３Ｈ〕依托啡与金仓鼠脑内ｋａｐｐａ受体结合及其在脑内分布的特性。方法：用受体结合和药物的竞争抑制试验研究〔３Ｈ〕依托啡与金仓鼠脑匀浆中ｋａｐｐａ受体结合。结果：〔３Ｈ〕依托啡与金仓鼠脑匀浆中ｋａｐｐａ受体结合的Ｋｄ值和Ｂｍａｘ值分别为０．５２ｎｍｏｌ·Ｌ－１和３４．０ｐｍｏｌ·ｇ－１蛋白。５μｍｏｌ·Ｌ－１（Ｄ－Ａｌａ２，Ｄ－Ｌｅｕ５）脑啡肽可完全阻断〔３Ｈ〕依托啡与ｋａｐｐａ受体的结合。该结合易被苯吗啡烷类及奥列巴文类药物取代，而不易被强啡肽Ａ（１－１３）取代。金仓鼠脑内ｋａｐｐａ受体存在不同的局部分布，纹状体和中脑的密度较高（Ｋｄ和Ｂｍａｘ值为０．４８±０．０２１ｎｍｏｌ·Ｌ－１和２６．６±２．１ｐｍｏｌ·ｇ－１蛋白；０．４１±０．０１５ｎｍｏｌ·Ｌ－１和２４．９±０．３６ｐｍｏｌ·ｇ－１蛋白），大脑皮层的密度较低（Ｋｄ和Ｂｍａｘ值为０．４２±０．０２ｎｍｏｌ·Ｌ－１和１０．５±０．８５ｐｍｏｌ·ｇ－１蛋白）。结论：金仓鼠脑内有优势的ｋａｐｐａ受体，它不同于经典的ｋａｐｐａ受体，可能属于ｋａｐ－ｐａ２受体。纹状体和中脑的ｋａｐｐａ受体分布密度最高。

关键词：脑受体放射配位体测定 kappa阿片受体依托啡

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阿片类药物的耐受性和依赖性

生理科学进展 1990年第4期21卷 337-339页

作者：陈建强金文桥中国科学院上海药物研究所上海200031

近年来,不少学者从行为水平、器官水平、细胞和分子水平等不同层次深入探讨阿片类药物耐受性和依赖性的机理,试图搞清阿片受体和耐受性、依赖性的内在关系。一、耐受性和依赖性研究方法(一)整体实验测定药物依赖性的常用方法有小鼠跳跃... 详细信息

近年来,不少学者从行为水平、器官水平、细胞和分子水平等不同层次深入探讨阿片类药物耐受性和依赖性的机理,试图搞清阿片受体和耐受性、依赖性的内在关系。一、耐受性和依赖性研究方法(一)整体实验测定药物依赖性的常用方法有小鼠跳跃、大鼠体重减轻、猴依赖吗啡、

关键词：阿片类耐受性依赖性

羟甲芬太尼对映异构体的镇痛活性及对阿片受体的选择性

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中国药理学报 1996年第5期17卷 421-424页

作者：金文桥王智贤陈洁陈新建池志强中国科学院上海药物研究所

羟甲芬太尼对映异构体的镇痛活性及对阿片受体的选择性金文桥，王智贤，陈洁，陈新建，池志强（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１，中国）关键词羟甲芬太尼；立体异构体；痛测定；μ阿片受体；δ阿片受体；放射配位体测定；... 详细信息

羟甲芬太尼对映异构体的镇痛活性及对阿片受体的选择性金文桥，王智贤，陈洁，陈新建，池志强（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１，中国）关键词羟甲芬太尼；立体异构体；痛测定；μ阿片受体；δ阿片受体；放射配位体测定；结构活性关系目的：研究羟甲芬太尼...

关键词：羟甲芬太尼立体异构体阿片受体镇痛

阿片类药物在豚鼠离体回肠中的交互依赖性和交互耐受性

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中国药理学与毒理学杂志 1998年第4期12卷 271-274页

作者：周明正金文桥陈建强池志强中国科学院上海药物研究所

研究了阿片类药物在豚鼠离体回肠中的交互依赖性和交互耐受性．豚鼠回肠分别与羟甲芬太尼（ＯＭＦ１ｎｍｏｌ·Ｌ－１），Ｄ－Ａｌａ２，Ｄ－Ｌｅｕ５－脑啡肽（ＤＡＤＬＥ，０．３μｍｏｌ·Ｌ－１）或Ｕ５０４８８Ｈ（５０ｎｍｏｌ·... 详细信息

研究了阿片类药物在豚鼠离体回肠中的交互依赖性和交互耐受性．豚鼠回肠分别与羟甲芬太尼（ＯＭＦ１ｎｍｏｌ·Ｌ－１），Ｄ－Ａｌａ２，Ｄ－Ｌｅｕ５－脑啡肽（ＤＡＤＬＥ，０．３μｍｏｌ·Ｌ－１）或Ｕ５０４８８Ｈ（５０ｎｍｏｌ·Ｌ－１）在３７℃温育４ｈ，它们相互及自身均能抑制纳洛酮（０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）或Ｍｒ２２６６（０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）引起的戒断性收缩．它们也能自身预先阻断戒断性收缩的产生．Ｕ５０４８８Ｈ能预先阻断ＯＭＦ，ＤＡＤＬＥ温育后纳洛酮所产生的戒断性收缩，但后两者不能预先阻断Ｕ５０４８８Ｈ温育后由Ｍｒ２２６６所产生的戒断性收缩，并且ＯＭＦ和ＤＡＤＬＥ之间也不能相互阻断．豚鼠回肠分别与ＯＭＦ（１ｎｍｏｌ·Ｌ－１），ＤＡＤＬＥ（０．３μｍｏｌ·Ｌ－１）在３７℃温育２ｈ后，对去甲吗啡（ＮＭ），ＯＭＦ，ＤＡＤＬＥ的敏感性明显下降，浓度反应曲线右移，但对Ｕ５０４８８Ｈ不产生耐受．在Ｕ５０４８８Ｈ（１０ｎｍｏｌ·Ｌ－１）中温育１ｈ的回肠，对Ｕ５０４８８Ｈ的敏感性下降，浓度反应曲线右移，但对ＯＭＦ，ＮＭ，ＤＡＤＬＥ的敏感性不变．这些结果表明豚鼠回肠中μ，κ阿片受体是分离的．

关键词：回肠药物耐受性阿片药物药物相互作用

几种阿片类药物在表达人μ阿片受体Sf9昆虫细胞中的受体亲和力及依赖性(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第9期24卷 21-25+110页

作者：刘忠华和友金文桥陈新建张鸿萍申庆祥池志强上海 200032 中国上海市计划生育研究所中国科学院上海生命利学研究院上海药物研究所上海 201203 中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所

目的:用表达人μ受体的Sf9昆虫细胞(Sf9-μ细胞)研究二氢埃托啡、芬太尼、海洛因和哌替啶对μ受体亲和力与依赖性。方法:竞争结合实验检测受体亲和力;放免法删定cAMP;热板法测痛;纳洛酮催促跳跃评价身体依赖性。结果:Sf9-μ细胞经上述... 详细信息

目的:用表达人μ受体的Sf9昆虫细胞(Sf9-μ细胞)研究二氢埃托啡、芬太尼、海洛因和哌替啶对μ受体亲和力与依赖性。方法:竞争结合实验检测受体亲和力;放免法删定cAMP;热板法测痛;纳洛酮催促跳跃评价身体依赖性。结果:Sf9-μ细胞经上述药物孵育后,纳洛酮引起cAMP超射,以结合实验中Ki值与cAMP超射实验中的EC50值之比作为药物在Sf9-μ细胞的依赖性指数,以镇痛FD50与戒断反应中累积剂量的ED50之比作为小鼠身体依赖性指数,上述药物的两种依赖性指数之间以及受体亲和力与镇痛活性之间有较好的相关性。结论:Sf9-μ细胞可用来评价阿片类约物的受体亲和力及依赖潜能。

关键词：麻醉品 μ阿片受体竞争性结合环腺苷一磷酸镇痛阿片相关的紊乱

九个慢解离阿片配体3—氮杂二环壬烷类化合物对μ,δ,κ受体的作...

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中国药理学报 1991年第3期12卷 245-249页

作者：范力群金文桥

阿片类药物在豚鼠离体回肠中的依赖性和耐受性

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中国药理学报 1990年第6期11卷 488-491页

作者：陈建强金文桥中国科学院上海药物研究所

麻醉剂量羟甲芬太尼对大鼠血浆皮质酮、皮质醇和抗利尿激素含量的影响

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药学学报 1997年第3期32卷 228-230页

作者：金昔陆金文桥周德和李桂芬池志强中国科学院上海药物研究所上海医科大学药学院药理教研室

麻醉剂量羟甲芬太尼对大鼠血浆皮质酮、皮质醇和抗利尿激素含量的影响金昔陆金文桥周德和李桂芬池志强（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１）羟甲芬太尼（ｏｈｍｅｆｅｎｔａｎｙｌ，ＯＭＦ）是我室研制的芬太尼（ｆｅｎｔ... 详细信息

麻醉剂量羟甲芬太尼对大鼠血浆皮质酮、皮质醇和抗利尿激素含量的影响金昔陆金文桥周德和李桂芬池志强（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１）羟甲芬太尼（ｏｈｍｅｆｅｎｔａｎｙｌ，ＯＭＦ）是我室研制的芬太尼（ｆｅｎｔａｎｙｌ，ＦＥＮ）衍生物，从受体水...

关键词：羟甲芬太尼麻醉剂量皮质酮皮质醇

肾上腺素受体直接结合的研究:生化、生理及临床意义

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国外医学.药学分册 1980年第5期 268-273页

作者：金文桥

药物与激素作用于效应器官的两个主要特征是它们的有效浓度往往很低以及产生特定效应有严格的结构特异性。药物或激素分子中微小的结构改变可导致失活。药物与激素的这二个基本特点,即高度的亲和性与严格的特异性,使内分泌学家和药理学... 详细信息

药物与激素作用于效应器官的两个主要特征是它们的有效浓度往往很低以及产生特定效应有严格的结构特异性。药物或激素分子中微小的结构改变可导致失活。药物与激素的这二个基本特点,即高度的亲和性与严格的特异性,使内分泌学家和药理学家早在15年前就认为体内必定存在一些称为“受体”的细胞组分,它们和药物或激素特异性地牢固结合,由此产生药物作用。肾上腺素放射性配体的发展30年前,Ahlquist首先提出二种主要类型

关键词：肾上腺素受体激动剂环化酶调节机制拮抗剂裂合酶儿茶酚胺拟交感神经药儿茶酚胺类受体结合生化临床意义