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含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物的合成及抗癌活性

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精细化工 2018年第6期35卷 1022-1028页

作者：王京郑诚月刘来张磊史大斌姚其正遵义医学院药学院贵州遵义563000 中国药科大学药学院江苏南京210009

通过Aldol缩合反应,在3-羟基吲哚-2-酮结构中引入不同的药效基团,设计并合成了含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物,其结构通过-1HNMR、-（13）CNMR和HRMS确证。目标产物对非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用通过CCK-8法测定。结果显示,化合物Ⅲ... 详细信息

通过Aldol缩合反应,在3-羟基吲哚-2-酮结构中引入不同的药效基团,设计并合成了含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物,其结构通过-1HNMR、-（13）CNMR和HRMS确证。目标产物对非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用通过CCK-8法测定。结果显示,化合物Ⅲe和Ⅲf具有较强的抗肿瘤增殖活性,IC50分别为19.494和24.804μmol/L。流式细胞术和Hoechst 33342染色实验结果表明,化合物Ⅲe能够将A549细胞周期阻滞在G2期,并诱导细胞凋亡。此外,蛋白质免疫印迹法（Western blot）结果还显示,化合物Ⅲe能够上调蛋白P53和Cleaved Caspase-3的表达,并下调蛋白Survivin的表达。分子对接实验表明,化合物Ⅲe能够结合到磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K-δ）的ATP口袋中。结果表明,化合物Ⅲe是具有潜在研究价值的抗非小细胞肺癌先导化合物。

关键词： 3-羟基吲哚-2-酮含氟衍生物抗肿瘤活性细胞周期细胞凋亡医药原料

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白桦酸衍生物的抗肿瘤活性研究进展

化学试剂 2017年第5期39卷 493-498页

作者：张磊刘来郑诚月王杨王京遵义医学院药学院贵州遵义563003

白桦酸是一种来源于天然植物的羽扇豆烷型五环三萜类产物,具有一定的抗肿瘤活性。近年来,为了增强白桦酸的水溶性以及抗肿瘤活性,研究人员对其结构进行了大量的修饰与改造,获得了一些具有潜在抗肿瘤研究价值的白桦酸衍生物。综述了近3... 详细信息

白桦酸是一种来源于天然植物的羽扇豆烷型五环三萜类产物,具有一定的抗肿瘤活性。近年来,为了增强白桦酸的水溶性以及抗肿瘤活性,研究人员对其结构进行了大量的修饰与改造,获得了一些具有潜在抗肿瘤研究价值的白桦酸衍生物。综述了近3年来白桦酸衍生物的抗癌研究进展,以期为白桦酸的结构修饰提供帮助。

关键词：白桦酸衍生物抗肿瘤活性研究进展

具有靛红结构的吡唑衍生物的合成及其诱导非小细胞肺癌A549细胞凋亡的研究

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有机化学 2017年第7期37卷 1721-1729页

作者：张磊李文赟刘来郑诚月王杨徐应淑史大斌聂绪强国佳莹朱春媛王京遵义医学院药学院遵义563003 成都大学四川抗菌素工业研究所成都610051

基于药效团拼合的设计原理,以4-羟基苯乙酮为原料,通过加成、环化、取代、肼解和缩合等多步反应构建了两类含有靛红结构的吡唑衍生物,共计12个目标产物,其结构经~~1H NMR,^(13)C NMR和HRMS确证.采用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)法测试目标... 详细信息

基于药效团拼合的设计原理,以4-羟基苯乙酮为原料,通过加成、环化、取代、肼解和缩合等多步反应构建了两类含有靛红结构的吡唑衍生物,共计12个目标产物,其结构经~~1H NMR,^(13)C NMR和HRMS确证.采用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)法测试目标产物对人非小细胞肺癌细胞A549的体外抑制作用,部分化合物显示出一定的抗增殖活性,其中N'-(3-亚氨基-6-氯吲哚-2-酮)-1-苯甲基-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-甲酰肼(7e)和N'-(3-亚氨基-6-溴吲哚-2-酮)-1-苯甲基-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-甲酰肼(7f)的IC_(50)值分别为30.41和29.69μmol/L.流式细胞术检测表明,化合物7f能够剂量依赖性地诱导A549细胞凋亡,并降低线粒体膜电位,但对细胞周期没有影响.上述研究证明,目标产物7f能够通过线粒体途径诱导A549细胞凋亡,从而发挥抗肿瘤活性.

关键词：吡唑靛红抗肿瘤活性细胞凋亡线粒体膜电位

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青蒿素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展

国外医药（抗生素分册） 2018年第1期39卷 68-73页

作者：王京郑诚月刘来张磊遵义医学院药学院遵义563003

青蒿素是从菊科植物黄花蒿中分离提取得到的一种含有过氧桥片段的倍半萜内酯,具有广泛的抗疟活性,对多种疟疾均有很好的疗效。近年来的研究表明,青蒿素还有一些其他重要的药理活性,如抗肿瘤、抗菌和杀虫等。其中,青蒿素衍生物的抗肿瘤... 详细信息

青蒿素是从菊科植物黄花蒿中分离提取得到的一种含有过氧桥片段的倍半萜内酯,具有广泛的抗疟活性,对多种疟疾均有很好的疗效。近年来的研究表明,青蒿素还有一些其他重要的药理活性,如抗肿瘤、抗菌和杀虫等。其中,青蒿素衍生物的抗肿瘤活性也是国内外研究的热点之一。因此,本文综述了近年来青蒿素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展。

关键词：青蒿素衍生物合成抗肿瘤活性

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基于双超图神经网络特征融合的文本分类方法

计算机工程 2024年

作者：郑诚李鹏飞安徽大学计算机科学与技术学院计算智能与信号处理教育部重点实验室

近年来，图神经网络广泛应用在文本分类任务中。当前基于图神经网络的文本分类方法，首先将文本建模为图，然后使用图神经网络对文本图进行特征传播与聚合。但是此类方法有两点缺陷：一是现有的方法由于图结构的限制无法捕捉单词之间的... 详细信息

近年来，图神经网络广泛应用在文本分类任务中。当前基于图神经网络的文本分类方法，首先将文本建模为图，然后使用图神经网络对文本图进行特征传播与聚合。但是此类方法有两点缺陷：一是现有的方法由于图结构的限制无法捕捉单词之间的高阶语义关系；二是现有的模型无法捕捉文本中的关键语义信息。为了解决上述问题，提出了一种基于双超图卷积网络特征融合的文本分类方法。一方面使用原始文本建立文本超图，另一方面为短文本引入外部知识，使用基于SenticNet词库的外部知识对文本进行语义增强，然后构建语义超图，经过超图卷积之后通过注意力机制对双超图特征进行融合，用于短文本分类。在4个文本分类数据集上的实验结果表明，该模型优于最新的基线方法。

关键词：文本分类超图特征融合 SenticNet 自然语言处理

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方面语义增强的融合网络用于方面级情感分析

小型微型计算机系统 2024年

作者：郑诚陈雪灵安徽大学计算机科学与技术学院计算智能与信号处理教育部重点实验室

方面级情感分析旨在识别方面词表达的情感。最近，基于依赖树的图卷积网络已被证明在方面级情感分析任务中是有效的。然而，句法依赖树并不是特定于情感分析的工具，不能关注到特定的方面词。针对上述问题，本文提出一种方面语义增强的... 详细信息

方面级情感分析旨在识别方面词表达的情感。最近，基于依赖树的图卷积网络已被证明在方面级情感分析任务中是有效的。然而，句法依赖树并不是特定于情感分析的工具，不能关注到特定的方面词。针对上述问题，本文提出一种方面语义增强的融合网络模型，该模型将句法，语义和词法信息与方面词相结合，用于方面级情感分析。首先，使用快速梯度对抗训练算法进行数据增强。其次，为了充分利用句法依赖树中的有效信息，分别使用图卷积网络和注意力机制学习依赖树中的句法信息和词法信息。同时，将方面增强注意力机制与自注意力机制相结合，来增强句子的方面语义感知能力。最后，使用非对称损失作为损失函数。在基准数据集上进行了实验，验证了本文模型的有效性。

关键词：自然语言处理方面级情感分析数据增强注意力机制句法依赖树

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结合对比学习和提示调优的层次文本分类方法

小型微型计算机系统 2024年

作者：郑诚纪子威安徽大学计算机科学与技术学院计算智能与信号处理教育部重点实验室

层次文本分类是文本分类领域一项重要的子任务，但复杂的标签层次结构使其具有挑战性。目前最先进的方法通过预训练语言模型对文本进行编码，并结合图编码器处理标签结构信息。但是，独立建模文本和标签信息可能导致信息利用率不高，预... 详细信息

层次文本分类是文本分类领域一项重要的子任务，但复杂的标签层次结构使其具有挑战性。目前最先进的方法通过预训练语言模型对文本进行编码，并结合图编码器处理标签结构信息。但是，独立建模文本和标签信息可能导致信息利用率不高，预训练和微调阶段的不同策略也限制了模型挖掘预训练模型的知识。本文提出一种结合对比学习和提示调优的层次文本分类方法，将层次标签信息嵌入到文本编码过程，同时设计提示模板整合标签信息，捕获文本与标签的关联性，弥合预训练模型与下游任务间的差距。借助对比学习，根据标签信息生成正样本，强化模型对关键特征的学习与保留，使模型有效指导文本特征表示的学习。在两个公开数据集上的大量实验表明了方法的有效性。

关键词：层次文本分类提示调优对比学习深度学习自然语言处理

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婺州窑概论

南方文物 2024年第4期 204-215页

作者：郑建明郑诚一复旦大学文物与博物馆学系北京联合大学应用文理学院

婺州窑是主要分布于浙江西部金华、衢州地区的古代著名窑场，隋唐时期主要隶属于婺州，因此得名。该地区窑业历史非常悠久，先秦时期是原始瓷的重要分布区，东汉时期演变为成熟瓷器，因此可以认为婺州窑始烧于东汉、发展于六朝，兴盛于... 详细信息

婺州窑是主要分布于浙江西部金华、衢州地区的古代著名窑场，隋唐时期主要隶属于婺州，因此得名。该地区窑业历史非常悠久，先秦时期是原始瓷的重要分布区，东汉时期演变为成熟瓷器，因此可以认为婺州窑始烧于东汉、发展于六朝，兴盛于唐宋元时期，延及明代。窑址所在地形主要是金衢盆地，基本呈东北-西南向而成为沟通浙江东北部与江西、湖南等西部地区的重要通道，面貌相当复杂，各种窑业技术在此交流、激荡、融合，并最终形成具有自身特色的窑业类型，产品面貌总体上以烧造青瓷器为主，兼烧黑釉瓷器和窑变乳浊釉瓷器，同时在两宋时期还烧造青白釉瓷器。因此婺州窑是浙闽赣三省乃至南北文化交流的重要载体。

关键词：婺州窑金衢盆地窑业交流

考虑碳捕集利用与可再生能源的低碳综合能源系统配置优化研究

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热能动力工程 2024年第4期39卷 76-85页

作者：秦宁郑诚吴啸国家能源集团江苏电力有限公司江苏南京210036 大型发电装备安全运行与智能测控国家工程研究中心(东南大学能源与环境学院) 江苏南京210096

为实现传统工业部门的低碳转型,构建了集成可再生能源、电锅炉、储热以及碳捕集利用与封存(CCUS)装备的低碳综合能源系统,并提出了经济和低碳双重导向下的系统配置优化方法。应用粒子群优化算法求解获得各设备的最优配置容量及典型场景... 详细信息

为实现传统工业部门的低碳转型,构建了集成可再生能源、电锅炉、储热以及碳捕集利用与封存(CCUS)装备的低碳综合能源系统,并提出了经济和低碳双重导向下的系统配置优化方法。应用粒子群优化算法求解获得各设备的最优配置容量及典型场景下的最优调度方案,并选取乙烯工业进行案例分析。结果表明:通过引入CCUS和可再生能源装备,系统碳排放减少了57.50%,年总成本增加15.92%;当碳价高于109.61元/t时,低碳综合能源系统具有经济和低碳双重优势。

关键词：低碳综合能源系统可再生能源碳捕集利用(CCUS) 乙烯工业配置优化