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Synthesis and crystal structure of ethyl benzimidazole-2-yl phosphonate

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Chinese Journal of Chemistry 2000年第5期18卷 781-785页

作者：胡方中邹小毛杨华铮翁林红 State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry Institute of Ekmento-Organic ChemistryNankai University Tianjin 300071 China

When N-cyanoimido-(O,O-diethyl)phosphonyl/S-methyl thiocarbonate (1) was treated with o-phenylenediamine in the presence of Et3N in ethanol, diethyl benzimidazole-2-yl phosphonate (2) was obtained and hydrolyzed during the recrystallization in MeOH/H2O, generating ethyl benzimidazole-2-yl phosphonate (3). The crystal structure of compound 3 was determined by X-ray diffraction method. The crystals belong to monoclinic, space group C2/c, a = 1.78406(18), b = 0. 83725(9), c= 1.67401(18) nm, β= 118.997(2)°, V = 2. 1870(4) nm3Z = 8, Dc = 1.374 g/cm3, F(000) = 944. The final R and wR are 0.0499 and 0.1436, respectively. The mechanism of the above reaction is also discussed.

关键词： Ethyl benzimidale-2-yl phosphonate crystal structure synthesis mechanism

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新型除草剂H-9201的研究与开发历程

华中师范大学学报（自然科学版） 2006年第4期40卷 532-539页

作者：杨华铮邹小毛王磊光程慕如南开大学元素有机化学国家重点实验室元素有机化学研究所天津300071

总结了新型除草剂H-9201的研究开发历程.通过系统的QSAR研究及人工神经网络分析,设计合成了新型除草剂H-9201.研究了硫代磷酰胺酯类化合物的合成方法、除草活性、结构与活性关系、对作物的安全性、使用方法、应用范围、多年的田间试验... 详细信息

总结了新型除草剂H-9201的研究开发历程.通过系统的QSAR研究及人工神经网络分析,设计合成了新型除草剂H-9201.研究了硫代磷酰胺酯类化合物的合成方法、除草活性、结构与活性关系、对作物的安全性、使用方法、应用范围、多年的田间试验、毒性及环境评价以及合成工艺、分析方法、三废处理等.与有关厂家合作,完成了产业化中试研究,并取得了临时登记证.

关键词：除草剂定量结构与活性关系人工神经网络硫代磷酰胺酯类

2-氰基-3-[1-(4-取代苯氧基苯基)乙胺基]烯酸乙氧乙酯的合成及除草活性

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有机化学 2015年第1期35卷 109-120页

作者：杨晓兵毕常芬胡方中狄红静程心心李丹阚晓丽马嘉雪邹小毛南开大学元素有机化学国家重点实验室南开大学元素有机化学研究所天津化学化工协同创新中心天津300071

以取代苯酚4和对氟苯乙酮(5)为原料,经4步反应合成关键中间体1-(4-取代苯氧苯基)乙胺(9),再与3种中间体2-氰基-3-乙氧基-2-戊烯酸乙氧乙酯(1)、2-氰基-3,3-二甲硫基丙烯酸乙氧乙酯(2)和2-氰基-3-氯-4,4,4-三氟丁烯酸乙氧乙酯(3)分别发... 详细信息

以取代苯酚4和对氟苯乙酮(5)为原料,经4步反应合成关键中间体1-(4-取代苯氧苯基)乙胺(9),再与3种中间体2-氰基-3-乙氧基-2-戊烯酸乙氧乙酯(1)、2-氰基-3,3-二甲硫基丙烯酸乙氧乙酯(2)和2-氰基-3-氯-4,4,4-三氟丁烯酸乙氧乙酯(3)分别发生缩合反应,合成了3个系列共35个新2-氰基-3-[1-(4-取代苯氧基苯基)乙胺基]烯酸乙氧乙酯类化合物(10,11和12).所有新化合物的结构均经过1H NMR,13C NMR,19F NMR和HRMS的确证,并测试了目标化合物的除草活性,部分化合物在剂量为93.75 g/ha时,对双子叶植物油菜和苋菜的抑制率为100%.

关键词： 2-氰基烯酸酯类化合物苯氧基苯乙胺合成除草活性

硫代氢化脲嘧啶的合成及其对Hill反应的抑制活性

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有机化学 2005年第7期25卷 865-868,i005页

作者：姚昌盛朱晔容胡方中邹小毛朱有全高颖王勇杨华铮南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室天津300071 南开大学生命科学院天津300071

为了寻找高活性的Hill反应抑制剂,以β-氨基丙酸为原料,经过四步反应,合成了一系列未经文献报道的3-取代硫代氢化脲嘧啶.所有新化合物的结构均经过1HNMR,IR和元素分析证.初步的生物活性测试表明,所合成的化合物能有效地抑制Hill反应,如... 详细信息

为了寻找高活性的Hill反应抑制剂,以β-氨基丙酸为原料,经过四步反应,合成了一系列未经文献报道的3-取代硫代氢化脲嘧啶.所有新化合物的结构均经过1HNMR,IR和元素分析证.初步的生物活性测试表明,所合成的化合物能有效地抑制Hill反应,如化合物5j有很高的抑制活性(IC50=0.82μg?mL-1).

关键词： Hill反应抑制活性合成嘧啶氢化硫代脲氨基丙酸新化合物文献报道活性测试元素分析抑制剂高活性 ^1H NMR IR

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根本准则:建成社会主义文化强国的底线要求

湘潭大学学报（哲学社会科学版） 2024年第1期48卷 102-107页

作者：周小毛湖南师范大学公共管理学院湖南长沙410081

到2035年建成社会主义文化强国,将是人类文化发展史的重大变革。确保文化强国的社会主义性质,必须坚持处在关键和核心位置的根本准则。从涵盖建成社会主义文化强国理论基础、政治立场、价值取向、国际地位和基本规律的五个维度,超越一... 详细信息

到2035年建成社会主义文化强国,将是人类文化发展史的重大变革。确保文化强国的社会主义性质,必须坚持处在关键和核心位置的根本准则。从涵盖建成社会主义文化强国理论基础、政治立场、价值取向、国际地位和基本规律的五个维度,超越一般性准则,凝练出建成社会主义文化强国的根本准则。五条根本准则是建成社会主义文化强国的必要条件和根本保障,也是贯穿建成社会主义文化强国始终的强制性规范。

关键词：文化强国建成社会主义文化强国根本准则

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基于生物合理设计创制新农药的研究进展

浙江化工 2000年第C期31卷 97-97,99页

作者：邹小毛刘华银杨华铮沈阳化工研究院沈阳110021

描述了生物合理设计创制新农药方面的研究进展.

关键词： H-9201 除草剂农药生物合理设计

新型1-芳氧基-4-氯酞嗪的合成及除草活性

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应用化学 2006年第3期23卷 256-259页

作者：胡方中母昭德刘卓邹小毛刘斌杨华铮南开大学元素有机化学国家重点实验室元素有机化学研究所天津300071 重庆医科大学药物化学研究室

由1,4-二氯酞嗪与多种取代苯酚在DMF中缩合,合成了一系列1-芳氧基-4-氯酞嗪类化合物。所有化合物均经1H NMR和元素分析确证,部分化合物经IR确证。初步的生物活性研究表明,该类化合物具有一定的除草活性。

关键词：芳氧基氯酞嗪合成除草活性

3-芳氧基-6-氯(或氟)哒嗪类化合物的合成及除草活性研究

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农药学学报 2004年第2期6卷 15-19页

作者：王占平胡方中邹小毛杨秀凤杨华铮南开大学元素有机化学国家重点实验室元素有机化学研究所天津300071

从3,6-二氯哒嗪( )出发,通过氟代得到3,6-二氟哒嗪( )。将 , 分别与取代苯酚缩合,得到了18个3-芳氧基-6-氯哒嗪( )和12个3-芳氧基-6-氟哒嗪( )。所有目标化合物( , )的结构都经过1HNMR和元素分析确证,部分化合物经IR确证。初步的生物测... 详细信息

从3,6-二氯哒嗪( )出发,通过氟代得到3,6-二氟哒嗪( )。将 , 分别与取代苯酚缩合,得到了18个3-芳氧基-6-氯哒嗪( )和12个3-芳氧基-6-氟哒嗪( )。所有目标化合物( , )的结构都经过1HNMR和元素分析确证,部分化合物经IR确证。初步的生物测定结果表明,目标化合物具有不同程度的除草活性,其中化合物 3、 8和 2在100μg/mL的浓度下对稗草Echinochtoacrus-galli的抑制率分别达到95.7%、96.1%和91.2%。

关键词： 3-芳氧基-6-氯-哒嗪 3-芳氧基-6-氟哒嗪合成除草活性

新型3-(α-羟基吲哚亚甲基)吡咯烷-2,4-二酮衍生物的合成与除草活性研究

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有机化学 2010年第8期30卷 1207-1211页

作者：朱有全朱然袁燕伟张金王文虎邹小毛胡方中刘向明杨华铮南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室天津300071

为了进一步研究3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮类化合物构效关系,以期发现高活性化合物,利用生物等排原理引入具有芳香性的吲哚环,合成了22个未见文献报道的新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物,其结构均经过1HNMR和元素分析确证.初步生物... 详细信息

为了进一步研究3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮类化合物构效关系,以期发现高活性化合物,利用生物等排原理引入具有芳香性的吲哚环,合成了22个未见文献报道的新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物,其结构均经过1HNMR和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,这些化合物均具有一定的除草活性.初步的构效关系研究表明,该类吡咯烷-2,4-二酮类化合物的除草活性与平面A和B的相对构型有关.

关键词：吲哚吡咯烷-2,4-二酮合成除草活性构效关系