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α,γ-二酮类HIV-1整合酶抑制剂研究进展

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药学学报 2010年第2期45卷 215-223页

作者：于生辉谭艳梅赵桂森山东大学药学院药物化学教研室山东济南250012

整合酶(integrase,IN)是人类免疫缺陷1型病毒(human immunodeficiency virus-1,HIV-1)复制过程必需的酶,而人类细胞中没有该酶的类似物,理论上抑制IN对人体副作用很小,因此HIV-1IN成为治疗艾滋病(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)合理的靶点。本文综述了近年来α,γ-二酮类IN抑制剂的发展现状,为发展定量构效关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)、进行虚拟筛选、确认药效团假说和指导合成活性更高的IN抑制剂提供参考。

关键词：人类免疫缺陷1型病毒整合酶抑制剂 α,γ-二酮化合物

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发明故事 1

丛书名：书架上的aoe：多功能拼音读物

2004年

作者：杨海涛赵桂森编

发明故事

ISBN: (纸本)7530110969

发明故事

关键词：语言、文字汉语文字学

来源：汇雅图书（南通市图书馆... 评论

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汇雅图书（南通市图书馆）

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阿利克仑合成路线图解

中国医药工业杂志 2009年第6期40卷 468-473页

作者：钟嫄罗利赵桂森山东大学药学院药物化学教研室山东济南250012

阿利克仑（aliskiren，1），化学名为（2S，4S5S，7S）-5-氨基-N-（2-氨基甲酰基-2-甲基丙基）-4-羟基-2-异丙基-7-[4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苄基]-8-甲基壬酰胺，是瑞士诺华公司研发的抗高血压药，2007年先后在美国和欧盟批准上... 详细信息

阿利克仑（aliskiren，1），化学名为（2S，4S5S，7S）-5-氨基-N-（2-氨基甲酰基-2-甲基丙基）-4-羟基-2-异丙基-7-[4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苄基]-8-甲基壬酰胺，是瑞士诺华公司研发的抗高血压药，2007年先后在美国和欧盟批准上市。本品是一种口服有效的作用于肾素血管紧张素醛固酮系统（RAS）的非肽类。肾素抑制剂，是高血压治疗领域推出的首个具有新型药理作用机制的药物。

关键词：合成路线图解抗高血压药血管紧张素甲氧基诺华公司批准上市药理作用异丙基

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拉帕替尼合成路线图解

中国医药工业杂志 2012年第9期43卷 796-798页

作者：耿敬坤赵桂森山东大学药学院山东济南250012

拉帕替尼（lapatinib，1），化学名为N-[3-氯-4-（3-氟苄氧基）苯基]-6-[5-[[[2-（甲磺酰基）乙基]氨基]甲基]-2-呋喃基]-4-喹唑啉胺，是葛兰素史克公司研发的酪氨酸激酶抑制剂，其二（对甲苯磺酸盐）-水合物于2007年3月在美国上市，商... 详细信息

拉帕替尼（lapatinib，1），化学名为N-[3-氯-4-（3-氟苄氧基）苯基]-6-[5-[[[2-（甲磺酰基）乙基]氨基]甲基]-2-呋喃基]-4-喹唑啉胺，是葛兰素史克公司研发的酪氨酸激酶抑制剂，其二（对甲苯磺酸盐）-水合物于2007年3月在美国上市，商品名Tykerb，临床用于治疗2型人表皮生长因子受体过度表达引起的晚期或转移性乳腺癌。

关键词：合成路线图解酪氨酸激酶抑制剂表皮生长因子受体苯磺酸盐过度表达喹唑啉呋喃基磺酰基

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蛋白激酶B/Akt抑制剂

生命的化学 2011年第4期31卷 557-565页

作者：郝茜钟嫄王朋赵桂森山东大学药学院药物化学研究所济南250012

磷脂酰肌醇-3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,PKB/Akt)信号通路在细胞生长与存活中起着关键作用,PI3K/Akt通路的过度激活在多种肿瘤中常见。Akt激酶本身以及Akt激酶上游调节分子,例如PTEN和PI3K,在超过50%的人类肿瘤中均有异常变化。因此Akt成为肿瘤预防和肿瘤靶向治疗的热点之一。许多小分子化合物通过不同机制抑制Akt活性,根据小分子抑制剂与激酶的结合部位和化学结构不同,主要分为ATP竞争性抑制剂、Akt变构抑制剂和磷脂酰肌醇类似物抑制剂。本文综述了PI3K/Akt通路与肿瘤的关系和Akt抑制剂的研究现状,为新型抗癌药物的设计研究提供参考。

关键词：抗肿瘤 PI3K/Akt信号通路 Akt抑制剂

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美国FDA最新批准上市的治疗AIDS药物

中国新药杂志 2005年第3期14卷 373-374页

作者：赵思太臧恒昌赵桂森山东大学药学院济南250012

艾滋病是由人免疫缺陷病毒(Human Immunodeficiency Virus,HIV)引起的全身免疫缺陷性疾病,患者免疫功能低下,故该疾病被称为获得性免疫缺陷综合征(Acquired Immunodeficiency Syndrome,AIDS).截至2004年8月,美国FDA共批准上市26种药物用... 详细信息

艾滋病是由人免疫缺陷病毒(Human Immunodeficiency Virus,HIV)引起的全身免疫缺陷性疾病,患者免疫功能低下,故该疾病被称为获得性免疫缺陷综合征(Acquired Immunodeficiency Syndrome,AIDS).截至2004年8月,美国FDA共批准上市26种药物用于HIV感染治疗[1],现将2003-2004年8月批准的6种抗HIV药物整理如下,供我国有关药物研究、开发、管理等方面参考.

关键词： HIV Fuzeon Reyataz Emtriva Truvada Lexiva Epzicom

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2-(2-噻吩基)丙酸的合成

中国医药工业杂志 1997年第6期28卷 273-274页

作者：赵桂森袁玉梅段效勇山东医科大学药化教研室

２┐（２┐噻吩基）丙酸的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２┐（２┐ＴＨＩＥＮＹＬ）ＰＲＯＰＩＯＮＩＣＡＣＩＤ赵桂森＊袁玉梅段效勇△（山东医科大学药化教研室，济南２５００１２）ＺＨＡＯＧｕｉ－Ｓｅｎ＊，ＹＵＡＮＹｕ－Ｍｅｉ，... 详细信息

２┐（２┐噻吩基）丙酸的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２┐（２┐ＴＨＩＥＮＹＬ）ＰＲＯＰＩＯＮＩＣＡＣＩＤ赵桂森＊袁玉梅段效勇△（山东医科大学药化教研室，济南２５００１２）ＺＨＡＯＧｕｉ－Ｓｅｎ＊，ＹＵＡＮＹｕ－Ｍｅｉ，ＤＵＡＮＸｉａｏ－Ｙｏｎｇ（Ｄｅｐ...

关键词：噻吩基丙酸中间体合成噻洛芬酸

HPLC法测定去甲斑蝥酸钠注射液含量及有关物质

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药物分析杂志 2007年第6期27卷 893-895页

作者：李春民赵桂森王唯红山东大学药学院药物化学研究所济南250012

目的:建立高效液相色谱法测定去甲斑蝥酸钠注射液含量及有关物质。方法:色谱柱为 YWG-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为0.025 mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液-甲醇(75:25,磷酸调 pH 3.0),检测波长为210 nm。结果:含量测定方法的平均... 详细信息

目的:建立高效液相色谱法测定去甲斑蝥酸钠注射液含量及有关物质。方法:色谱柱为 YWG-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为0.025 mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液-甲醇(75:25,磷酸调 pH 3.0),检测波长为210 nm。结果:含量测定方法的平均回收率为100.2%(n=9),线性范围为0.10～1.60 mg·mL^(-1)(r=0.9999);有关物质的检测限为0.16 ng(S/N=3),线性范围2.03～16.24μg·mL^(-1)(r=0.9986)。结论:该方法简便,结果准确,适用于去甲斑蝥酸钠注射液的质量控制。

关键词： HPLC 去甲斑蝥酸钠注射液含量有关物质

以谷胱甘肽S转移酶为靶点的抗肿瘤药物研究进展

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中国药学杂志 2006年第14期41卷 1041-1044页

作者：李春民赵桂森山东大学药学院药物化学教研室济南250012

目的综述以谷胱甘肽S转移酶(GST)为靶点的抗癌药物,为开发新的肿瘤耐药逆转剂提供理论依据。方法对国内外发表的文献进行归纳、总结。结果与结论以GST为靶点的抗癌药物在逆转肿瘤的耐药性和提高抗肿瘤药物的治疗指数方面均有着重大的意... 详细信息

目的综述以谷胱甘肽S转移酶(GST)为靶点的抗癌药物,为开发新的肿瘤耐药逆转剂提供理论依据。方法对国内外发表的文献进行归纳、总结。结果与结论以GST为靶点的抗癌药物在逆转肿瘤的耐药性和提高抗肿瘤药物的治疗指数方面均有着重大的意义,值得深入研究。

关键词：谷胱甘肽S转移酶抑制剂前药抗癌药物