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3-乙酰基-7-羟基香豆素衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性

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中国药科大学学报 2024年第3期55卷 367-374页

作者：尚飞扬刘成波谭鸿舟何冰何黎琴安徽中医药大学药学院合肥230038

为寻找安全有效的抗血小板聚集药物,以间苯二酚为起始原料,经Vilsmeier-Haack反应、Knoevenagel反应制备先导化合物3-乙酰基-7-羟基-香豆素;再对其7-位羟基进行氨基烷基醚化,3-位酮羰基肟化,得到25个目标化合物(6a~6y)。所合成的目标化... 详细信息

为寻找安全有效的抗血小板聚集药物,以间苯二酚为起始原料,经Vilsmeier-Haack反应、Knoevenagel反应制备先导化合物3-乙酰基-7-羟基-香豆素;再对其7-位羟基进行氨基烷基醚化,3-位酮羰基肟化,得到25个目标化合物(6a~6y)。所合成的目标化合物的结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱和红外光谱确证。采用Bron比浊法分别测试了目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)、胶原、花生四烯酸(AA)和凝血酶诱导的血小板聚集的抑制作用。结果表明,合成的目标化合物对4种诱导剂诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,部分化合物的活性远优于阳性对照药阿司匹林。其中,目标化合物6a、6b对4种诱导剂诱导的血小板聚集均有较强的抑制活性,且具有较好的水溶性和脂水分配系数(溶解度为3.46和3.85 mg/mL,脂水分配系数为2.56和2.85),有望成为具有多靶点抗血小板聚集作用的临床前候选化合物。

关键词： 3-乙酰基-7-羟基-香豆素肟水溶性抗血小板聚集

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新型大黄酸丹皮酚偶联物的合成及抗炎活性

合成化学 2024年第3期32卷 261-266页

作者：刘成波何冰谭鸿舟吴虹何黎琴安徽中医药大学药学院安徽合肥230038 皖西卫生职业学院安徽六安237000

为寻找安全有效的抗骨关节炎药物,利用拼合原理,以不同碳数的烷烃链为连接臂,将均具有抗炎作用的大黄酸和丹皮酚偶联,得到相应的新型大黄酸丹皮酚偶联物(3a~3e),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用脂多糖(LPS)刺激巨... 详细信息

为寻找安全有效的抗骨关节炎药物,利用拼合原理,以不同碳数的烷烃链为连接臂,将均具有抗炎作用的大黄酸和丹皮酚偶联,得到相应的新型大黄酸丹皮酚偶联物(3a~3e),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用脂多糖(LPS)刺激巨噬细胞(RAW264.7)构建细胞炎症模型,RT-qPCR检测炎性因子TNF-α,IL-1β和IL-6的mRNA表达。结果显示:目标化合物能够抑制LPS诱导的炎症因子的表达,具有一定的抗炎活性。

关键词：大黄酸丹皮酚偶联物合成抗炎作用

7-羟基-香豆素-3-羧酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

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化学研究与应用 2023年第11期35卷 2711-2717页

作者：顾宏霞何冰谭鸿舟严志奇何黎琴吴虹安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 皖西卫生职业学院安徽六安237000

以2,4-二羟基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经Knoevenagel反应得到7-羟基-香豆素-3-羧酸乙酯(2);再经曼尼希反应、酯水解、酸化,得到7-羟基-8-氨甲基-香豆素-3羧酸(4a~4e);利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的溴代酯(5a~5... 详细信息

以2,4-二羟基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经Knoevenagel反应得到7-羟基-香豆素-3-羧酸乙酯(2);再经曼尼希反应、酯水解、酸化,得到7-羟基-8-氨甲基-香豆素-3羧酸(4a~4e);利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的溴代酯(5a~5i),再与硝酸银反应得到9个有机硝酸酯类一氧化氮(NO)供体型7-羟基-香豆素-3羧酸衍生物(6a~6i)。目标化合物的结构经过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。用MTT法评价了目标化合物对人肝癌HepG2细胞和人肺癌A549细胞增殖的影响,结果显示,所合成的目标化合物对受试的两种癌细胞均具有较强的增殖抑制作用,其中,化合物6c的活性最好。

关键词： 7-羟基-香豆素-3-羧酸曼尼希碱硝酸酯 NO供体抗肿瘤活性

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谭鸿遐作品

江苏社会科学 2024年第3期 245-246页

作者：谭鸿遐南京信息工程大学艺术学院

关键词：

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丹皮酚曼尼希碱肟衍生物的合成

商丘师范学院学报 2023年第6期39卷 35-37页

作者：谭鸿舟陆贞如张群英何黎琴安徽中医药大学药学院安徽合肥230031

以丹皮酚为原料,在丹皮酚的3-位/5-位经曼尼希反应引入不同的胺甲基,得到相应的丹皮酚曼尼希碱,再对其1-位酮羰基进行肟化得到相应的目标化合物.目标化合物的结构经过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)和质谱(HR-MS)确证.考察了丹皮酚曼尼希碱合... 详细信息

以丹皮酚为原料,在丹皮酚的3-位/5-位经曼尼希反应引入不同的胺甲基,得到相应的丹皮酚曼尼希碱,再对其1-位酮羰基进行肟化得到相应的目标化合物.目标化合物的结构经过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)和质谱(HR-MS)确证.考察了丹皮酚曼尼希碱合成中投料比及反应温度对反应收率的影响,得到最佳反应条件为:丹皮酚、多聚甲醛与有机胺物质的量之比为3∶4∶4,反应温度为85℃,此条件下丹皮酚曼尼希碱收率可达70.0%~73.4%.

关键词：丹皮酚曼尼希碱肟合成

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谭鸿遐作品

艺术百家 2024年第1期040卷 2+163-164页

作者：谭鸿遐南京信息工程大学艺术学院

关键词：

丹皮酚肟衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性

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中国药科大学学报 2022年第5期53卷 535-541页

作者：戴卫国谭鸿舟顾宏霞何冰何黎琴黄鹏安徽中医药大学药学院合肥230012 皖西卫生职业学院六安237005

以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a~4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的... 详细信息

以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a~4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的血小板聚集优于阳性对照药阿司匹林,且化合物4h具有较好的水溶性和类药性,可作为新的抗血小板活性化合物进一步研究。

关键词：丹皮酚肟衍生物合成水溶性抗血小板聚集

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基于近邻与代表点的密度峰值聚类算法

控制工程 2024年

作者：谭鸿伟吕莉郝筱萱谭德坤南昌工程学院南昌市智慧城市物联感知与协同计算重点实验室南昌工程学院信息工程学院

密度峰值聚类(DPC)算法在处理具有较大密度差异的数据集时，易在同一高密度类簇中找到多个类簇中心；处理流形类簇时，易将远离类簇中心的样本错误分配给距离其更近的其他类簇。针对这些不足，提出一种基于近邻与代表点的密度峰值聚类(D... 详细信息

密度峰值聚类(DPC)算法在处理具有较大密度差异的数据集时，易在同一高密度类簇中找到多个类簇中心；处理流形类簇时，易将远离类簇中心的样本错误分配给距离其更近的其他类簇。针对这些不足，提出一种基于近邻与代表点的密度峰值聚类(DPC-NNR)算法。在选取类簇中心时，利用样本K近邻信息，同时引入代表点的思想，以平衡样本间的密度差异，选取正确类簇中心；分配剩余样本时，考虑样本相互间的近邻信息，以共享近邻与自然近邻加强同一类簇中样本之间的联系，避免错误分配样本。将所提算法在人工数据集和真实数据集上进行实验，并与DPC及其改进算法进行对比，结果表明，DPC-NNR算法可以有效处理具有较大密度差异和流形数据集，且在真实数据集上也表现良好。

关键词：密度峰值聚类 K近邻代表点共享近邻自然近邻相似度

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耦合海水淡化的船舶柴油机排气净化装置设计

哈尔滨工程大学学报 2024年第5期45卷 879-885页

作者：周文婷何宏舟集美大学福建省能源清洁利用与开发重点实验室福建厦门361021 集美大学福建省清洁燃烧与能源高效利用工程技术研究中心福建厦门361021 集美大学轮机工程学院福建厦门361021

为综合高效实现船舶柴油机烟气废热回收海水淡化以提升尾气净化率,本文以KincaidB&W6L90GE型船舶柴油机为研究对象,提出一种耦合海水淡化的船舶柴油机废气高效净化技术,介绍了耦合海水淡化的船舶柴油机排气净化技术原理,理论设计计算耦... 详细信息

为综合高效实现船舶柴油机烟气废热回收海水淡化以提升尾气净化率,本文以KincaidB&W6L90GE型船舶柴油机为研究对象,提出一种耦合海水淡化的船舶柴油机废气高效净化技术,介绍了耦合海水淡化的船舶柴油机排气净化技术原理,理论设计计算耦合海水淡化的船舶柴油机废气净化系统的蒸发段和冷凝段,得到烟气余热回收制淡系统蒸发段和冷凝段的换热系数分别为42.29W/(m^(2)·℃)和1067.42W/(m^(2)·℃)、换热面积分别为517.31m^(2)和38.26m^(2),该系统整体尺寸为Φ6m,总高度为6.452m,并进一步得到船舶烟气净化系统整体尺寸为Φ4.0m,总高度为9.66m,完成了系统的整体尺寸设计计算和结构布置。

关键词：船舶柴油机烟气净化余热利用海水淡化装置设计海水脱硫理论计算系统耦合