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新型高效杀菌剂——苯醚菌酯

世界农药 2006年第6期28卷 51-52页

作者：许天明浙江化工科技集团有限公司 310023

苯醚菌酯是国家“九五”期间由浙江化工科技集团有限公司创制合成研究所在新农药创制过程中发现的具有高效杀菌活性的甲氧基丙烯酸甲酯类化合物。该药剂对作物上的白粉病、霜霉病、炭疽病等病害有良好的生物活性，可作为瓜类、果树、蔬... 详细信息

苯醚菌酯是国家“九五”期间由浙江化工科技集团有限公司创制合成研究所在新农药创制过程中发现的具有高效杀菌活性的甲氧基丙烯酸甲酯类化合物。该药剂对作物上的白粉病、霜霉病、炭疽病等病害有良好的生物活性，可作为瓜类、果树、蔬菜、小麦、烟草、花卉等作物的杀菌剂。现已申请了国家专利号：ZL 03120882．7及世界发明专利，其专利号为：WO20004084632，并完成了对防治作物白粉病和霜霉病临时登记大田试验。

关键词：高效杀菌剂醚菌酯浙江化工科技集团有限公司 “九五”期间苯酯类化合物杀菌活性生物活性

1-(3-氯吡啶-2-基)-5-二氟甲基-1H-4-吡唑酰胺类化合物的合成及杀菌活性

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农药学学报 2013年第4期15卷 393-397页

作者：姬文娟许天明郑志文朱冰春李姣胡伟群孔小林浙江省化工研究院有限公司国家南方农药创制中心浙江基地杭州310023

以2,3-二氯吡啶(1)为起始原料,经肼基化、环合、水解和酰氯化反应,生成1-(3-氯-2-吡啶)-5-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯(6),(6)与取代基苯胺(7)反应,制得13个未见文献报道的1-吡啶基吡唑酰胺类目标化合物。利用核磁共振氢谱、质谱(LC-MS)... 详细信息

以2,3-二氯吡啶(1)为起始原料,经肼基化、环合、水解和酰氯化反应,生成1-(3-氯-2-吡啶)-5-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯(6),(6)与取代基苯胺(7)反应,制得13个未见文献报道的1-吡啶基吡唑酰胺类目标化合物。利用核磁共振氢谱、质谱(LC-MS)和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。初步杀菌活性测定结果表明,在50 mg/L下,大部分目标化合物对瓜类炭疽病菌G ibberella zeae、瓜类灰霉病菌Botrytis cinerea和水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani的抑制活性均不高,仅ZJ-10对瓜类灰霉病菌的抑制率达76.03%。

关键词： 1-吡啶基吡唑吡唑甲酰胺合成杀菌活性

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新化合物ZJ10361的除草活性研究

农药学学报 2017年第4期19卷 428-433页

作者：徐小燕许天明彭伟立钟良坤姚燕飞浙江省化工研究院有限公司杭州310023

为明确对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂类新化合物ZJ10361[1,3-二甲基-4-(2-甲基-4-甲砜基-3-(2-对甲苯氧基)乙氧基)苯甲酰基-1H-吡唑-5-基碳酸乙酯]在玉米田的开发应用潜力,对该化合物的除草活性、安全性、选择性、杀草谱和田间药... 详细信息

为明确对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂类新化合物ZJ10361[1,3-二甲基-4-(2-甲基-4-甲砜基-3-(2-对甲苯氧基)乙氧基)苯甲酰基-1H-吡唑-5-基碳酸乙酯]在玉米田的开发应用潜力,对该化合物的除草活性、安全性、选择性、杀草谱和田间药效进行了研究。室内生物测定结果表明,ZJ10361在有效剂量150 g/hm^2下对玉米安全性好,而对其他5种供试作物均有不同程度药害;对不同玉米品种之间的安全性有一定差异,其中对糯玉米科糯986安全性最好,其次为杂交玉米掖单13,甜玉米华珍最为敏感。该化合物在目标作物玉米Zea mays与反枝苋Amaranthus retroflexus、鳢肠Eclipta prostrata之间的选择性系数为4.0~4.5,具有较好的选择性;对阔叶杂草的除草活性较高,杀草谱较广,但对禾本科和莎草科杂草除草活性一般。田间试验结果显示,ZJ10361在有效剂量225 g/hm^2下对供试玉米安全性好,对玉米田杂草总草防效为86.9%,与对照药剂硝磺草酮有效剂量150 g/hm^2处理相比无显著性差异。该化合物用于玉米田防除阔叶杂草具有一定的开发潜力。

关键词： HPPD抑制剂 ZJ10361 玉米田除草活性作物安全性

3-芳基异噁唑啉-吡唑-5-甲酰胺类化合物的合成及杀虫活性研究

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有机化学 2019年第9期39卷 2655-2662页

作者：钟良坤江涛张帆付庆刘幸海许天明丁成荣陈杰袁静谭成侠浙江工业大学化学工程学院杭州310014 浙江省化工研究院有限公司杭州310023 浙江农林大学林业与生物技术学院杭州311300

以5,5-二甲氧基-2,4-二氧代戊酸乙酯为原料,设计合成了一系列含芳基异噁唑啉结构的吡唑-5-甲酰胺类化合物,产物结构经1H NMR,13C NMR和HRMS确认.初步杀虫活性测试表明,多数化合物在500 mg/L浓度下对粘虫(Mythimna separate)有着较高的活... 详细信息

以5,5-二甲氧基-2,4-二氧代戊酸乙酯为原料,设计合成了一系列含芳基异噁唑啉结构的吡唑-5-甲酰胺类化合物,产物结构经1H NMR,13C NMR和HRMS确认.初步杀虫活性测试表明,多数化合物在500 mg/L浓度下对粘虫(Mythimna separate)有着较高的活性(致死率≥ 80%),在100 mg/L的浓度下,有三种化合物对粘虫仍有中等程度的活性(致死率≥ 60%).在500 mg/L时,有四种化合物对苜蓿蚜(Aphis craccivora)也有较好的活性(致死率≥ 80%).因此,对该类化合物的结构优化可作为寻求新型杀虫剂而进行深入研究.

关键词：芳基异噁唑啉吡唑-5-甲酰胺合成杀虫活性

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自体红骨髓移植治疗鼠胫骨骨不连

中华实验外科杂志 2015年第6期32卷 1375-1377页

作者：邵擎东李宇飞许天明孙久一江峰严旭解放军第四五五医院骨科上海200052

目的探讨自体红骨髓移植在治疗胫骨骨不连大鼠模型中的作用.方法选取SD大鼠80只,截断其胫骨中段,灼烧骨折断端（包括骨膜）,用克氏针钻入骨髓腔,制作胫骨骨不连大鼠模型,造模成功后选取其中40只大鼠行自体红骨髓移植,在大鼠模型髂前... 详细信息

目的探讨自体红骨髓移植在治疗胫骨骨不连大鼠模型中的作用.方法选取SD大鼠80只,截断其胫骨中段,灼烧骨折断端（包括骨膜）,用克氏针钻入骨髓腔,制作胫骨骨不连大鼠模型,造模成功后选取其中40只大鼠行自体红骨髓移植,在大鼠模型髂前上棘或髂后上棘穿刺2～3个点,抽取红骨髓,即刻在直视下将骨髓缓慢注入骨不连部位.另40只大鼠作为对照组,未行红骨髓移植.术后大鼠模型全身给予抗生素,清洁换药,骨折肢体制动等.3个月后处死大鼠,经大体标本、病理组织学及放射学检查确定两组大鼠模型胫骨骨不连愈合情况.结果 X线检查显示,行自体红骨髓移植组大鼠术后4周胫骨骨折骨不连区域可见不规则的新生骨阴影.术后8周,骨阴影增多,遍布骨不连区,密度增高.术后12周,自体骨髓移植鼠模型胫骨骨不连消失,出现髓腔.对照组大鼠模型胫骨骨不连未发生骨性愈合,骨缺损均存在.病理检查示：术后12周,移植组所有自体骨髓移植组胫骨骨不连已形成骨性愈合,中央的骨小梁明显减少,髓腔融合,但不规则,而对照组的大鼠模型,胫骨皮质变薄,甚至穿孔,无1例形成骨性愈合,骨缺损区为纤维组织.两组差异有统计学意义（P＜0.01）.结论自体红骨髓移植治疗胫骨骨不连大鼠模型方法简单,效果较好,可有效促进胫骨骨不连的愈合,恢复大鼠行走功能.

关键词：自体红骨髓移植胫骨骨不连

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嘧啶基吡唑类化合物合成及生物活性研究

浙江化工 2000年第C期31卷 1-5页

作者：许天明陈杰孔小林吴军国家南方农药创制中心浙江基地杭州310023

以四种合成路线合成近50个嘧啶基吡唑类化合物,并进行了杀虫、杀菌、除草等生物活性测定,发现部分化合物有较好的除草活性.

关键词：哟吡嘧啶基吡唑合成生物活性除草剂农药

维普期刊数据库评论

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SPC在针刺工艺过程中的应用

非织造布 2009年第2期17卷 37-40,43页

作者：许天明苗瑞上海交通大学机械动力学院上海200000

以传统的非织造布行业针刺生产线中克重的质量控制为实例,运用SPC控制技术对生产线过程进行分析,讨论了适用于生产线的SPC统计方法及在应用过程中的注意事项。

关键词：非织造布针刺法 SPC 应用

寰椎一体式椎板钩与枢椎椎板钉组合应用于非对称内固定生物力学研究

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颈腰痛杂志 2015年第4期36卷 259-263页

作者：张鹏倪斌许天明刘琦第二军医大学附属长征医院骨科上海200003

目的本文报道设计一新型寰枢椎内固定组合,并在尸体标本进行生物力学试验,有一定的临床指导意义。方法将6具新鲜尸体颈椎标本置于2Nm载荷下,运用脊柱三维运动测量系统测量C1-2节段的三维运动范围(Range Of Motion,ROM),并将之进行两两... 详细信息

目的本文报道设计一新型寰枢椎内固定组合,并在尸体标本进行生物力学试验,有一定的临床指导意义。方法将6具新鲜尸体颈椎标本置于2Nm载荷下,运用脊柱三维运动测量系统测量C1-2节段的三维运动范围(Range Of Motion,ROM),并将之进行两两对比。实验依完整组、失稳组、双侧寰椎侧块螺钉联合枢椎椎弓根螺钉内固定(Harms技术)组、寰椎侧块螺钉联合单侧枢椎椎板螺钉+对侧枢椎椎弓根螺钉固定组、一侧寰椎一体式椎板钩+枢椎椎板钉联合对侧寰椎侧块螺钉+枢椎椎弓根螺钉内固定组的顺序进行。结果失稳组ROM较完整组显著增加,内固定后ROM显著减小,三种内固定组中:寰椎侧块螺钉联合单侧枢椎椎板螺钉+对侧枢椎椎弓根螺钉固定组在旋转和侧屈方向上具有最小的ROM,双侧寰椎侧块螺钉联合枢椎椎弓根螺钉内固定组在屈伸运动方向上有最小的R0M。一侧寰椎一体式椎板钩+枢椎椎板钉联合对侧寰椎侧块螺钉+枢椎椎弓根螺钉内固定组ROM在旋转、侧屈以及屈伸方向上均较另外两组大,但差异均无统计学意义。结论寰椎一体式椎板钩与枢椎椎板钉组合非对称内固定可提供良好的生物力学稳定性。

关键词：寰椎一体式椎板钩生物力学非对称

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取代双吡唑类化合物的合成及杀虫活性

农药学学报 2011年第2期13卷 121-126页

作者：姬文娟许天明魏优昌姚巍邢家华谭成侠浙江工业大学化学工程与材料学院杭州310014 浙江省化工研究院国家南方农药创制中心浙江基地杭州310023

以3-氯苯肼盐酸盐(1)和1,1,3,3-四甲氧基丙烷(2)为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-甲醛(4);(4)与3-三氟甲基苯乙酮(5)经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物(6),再与水合肼发生环化反应得3-(3-三... 详细信息

以3-氯苯肼盐酸盐(1)和1,1,3,3-四甲氧基丙烷(2)为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-甲醛(4);(4)与3-三氟甲基苯乙酮(5)经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物(6),再与水合肼发生环化反应得3-(3-三氟甲基苯基)-5-(3-氯苯基-1H-吡唑)-4,5-二氢吡唑(7),其与取代异氰酸酯作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱(1H NMR)和质谱(MS)对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在500 mg/L质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutella xylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphis medicaginis、稻褐飞虱Nilaparvata lugens、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均无杀虫活性。

关键词：氰氟虫腙双吡唑类化合物合成杀虫活性