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氢氯噻嗪HPMC骨架片释药机制影响因素研究

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中国现代应用药学 2010年第6期27卷 527-531页

作者：许伯慧郭丽慧徐洪玲南通大学医学院药学教研室江苏南通226001

目的研究影响HPMC骨架释药机制的因素。方法以氢氯噻嗪为模型药物,HPMC为骨架材料,制备缓释片,测定释放度并描述其释放机制。考察各处方因素和释放条件对释放机制的影响。结果 HPMC用量越大、难溶性填充剂,释放机制越趋向于零级释放。... 详细信息

目的研究影响HPMC骨架释药机制的因素。方法以氢氯噻嗪为模型药物,HPMC为骨架材料,制备缓释片,测定释放度并描述其释放机制。考察各处方因素和释放条件对释放机制的影响。结果 HPMC用量越大、难溶性填充剂,释放机制越趋向于零级释放。较低的HPMC用量、水溶性填充剂,释放机制趋向于Higuchi和Peppas方程,释药行为以溶蚀和扩散相结合。结论 HPMC型号、片剂的硬度、制备方法、溶出度测定方法、转速对释放机制影响不大。HPMC用量、填充剂的性质、溶出介质的离子强度影响释放机制。

关键词： HPMC 释药机制

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氢氯噻嗪胃内漂浮片的处方及体外释放研究

华西药学杂志 2011年第1期26卷 46-48页

作者：许伯慧徐洪玲南通大学医学院江苏南通226001 天生药业有限公司江苏盐城224100

目的摸索氢氯噻嗪胃内漂浮片的处方,研究其体外释药行为。方法以HPMC为凝胶骨架、NaHCO3为起漂剂制备氢氯噻嗪胃内漂浮片,以释放度和起漂时间为指标,应用星点设计-效应面法优化处方。结果优化得到最优处方范围,并进行处方验证,其结果偏... 详细信息

目的摸索氢氯噻嗪胃内漂浮片的处方,研究其体外释药行为。方法以HPMC为凝胶骨架、NaHCO3为起漂剂制备氢氯噻嗪胃内漂浮片,以释放度和起漂时间为指标,应用星点设计-效应面法优化处方。结果优化得到最优处方范围,并进行处方验证,其结果偏差率在±6%以内。胃内漂浮缓释片均能在1 min内起漂,并持续漂浮8 h。体外释放以扩散和骨架溶蚀相结合。结论所制备的氢氯噻嗪胃内漂浮片具有良好的漂浮和控释能力。

关键词：氢氯噻嗪胃内漂浮片星点设计-效应面优化法

HPLC法测定如意金黄散中5种活性成分的含量

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中国药房 2011年第16期22卷 1511-1513页

作者：杨敏蒋强富许伯慧陈广通南通大学杏林学院南通市226001 南通大学医学院南通市226001 江苏射阳人民医院盐城市224300

目的:建立同时测定如意金黄散中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Shimadzu C18柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸(梯度洗脱),流速为1.0mL·min-1,检测波长为254nm,柱温为25℃,进... 详细信息

目的:建立同时测定如意金黄散中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Shimadzu C18柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸(梯度洗脱),流速为1.0mL·min-1,检测波长为254nm,柱温为25℃,进样量为20μL。结果:5种成分的进样量分别在0.042～0.672μg(r=0.9994)、0.1676～2.6816μg(r=0.9999)、0.084～1.344μg(r=0.9996)、0.0926～1.4816μg(r=0.9998)和0.1744～2.7904μg(r=0.9991)范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系;平均回收率分别为97.95%(RSD=0.88%)、97.59%(RSD=1.20%)、98.25%(RSD=1.79%)、97.93%(RSD=0.57%)和98.03%(RSD=1.33%)。结论:本方法简便、准确,可同时测定如意金黄散中5种活性成分的含量。

关键词：高效液相色谱法如意金黄散芦荟大黄素大黄酸大黄素大黄酚大黄素甲醚

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齐墩果酸脂质体包封率的测定

中国实验方剂学杂志 2012年第23期18卷 86-90页

作者：许伯慧李晓霞孟璐王军易伟南通大学医学院药学系江苏南通226001 如皋市人民医院江苏如皋226500

目的:建立齐墩果酸脂质体的包封率测定方法。方法:采用薄膜分散法制备脂质体,葡聚糖凝胶柱色谱法分离脂质体和游离药物,以蒸馏水和0.5%SLS为洗脱介质分别洗脱脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法测定脂质体中齐墩果酸的含量。结果:齐... 详细信息

目的:建立齐墩果酸脂质体的包封率测定方法。方法:采用薄膜分散法制备脂质体,葡聚糖凝胶柱色谱法分离脂质体和游离药物,以蒸馏水和0.5%SLS为洗脱介质分别洗脱脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法测定脂质体中齐墩果酸的含量。结果:齐墩果酸在0.302～30.2 mg·L-1,线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.92%,RSD 1.59%;葡聚糖凝胶柱色谱法分离游离药物平均柱回收率为100.22%,RSD 1.23%,平均柱加样回收率为99.04%,RSD 0.99%;样品的平均包封率为83.4%。结论:齐墩果酸脂质体包封率测定方法准确可信,可用于测定齐墩果酸脂质体的包封率。

关键词：齐墩果酸脂质体包封率葡聚糖凝胶柱层析法高效液相色谱法

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药学开放性实验的实施和效果探讨

现代医药卫生 2010年第16期26卷 2552-2554页

作者：许伯慧南通大学医学院药学教研室江苏南通226001

开放性实验是一种新型的实验教学模式,它是一种根据学科特点建立的以学生为主体教师为主导,实现以学生独立设计实验方案、自我训练为主的教学模式。这种实验教学模式能够加强学生对专业知识的理解和实验基本技能的训练,有利于培养学生... 详细信息

开放性实验是一种新型的实验教学模式,它是一种根据学科特点建立的以学生为主体教师为主导,实现以学生独立设计实验方案、自我训练为主的教学模式。这种实验教学模式能够加强学生对专业知识的理解和实验基本技能的训练,有利于培养学生动手能力、独立工作能力、自学能力以及分析问题和解决问题的能力。

关键词：开放性实验以学生为主体实验教学模式药学独立工作能力自我训练动手能力实验方案

齐墩果酸纳米脂质体的制备及其大鼠体内药动学

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中国实验方剂学杂志 2013年第21期19卷 170-174页

作者：许伯慧李晓霞柴劲单玉梅谈群南通大学医学院药学系江苏南通226001 如皋市人民医院江苏如皋226500 吉林大学第二医院长春130041

目的:制备齐墩果酸纳米脂质体,初步考察其在大鼠体内的药动学行为。方法:采用逆相蒸发法制备齐墩果酸纳米脂质体并对其进行表征,采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定包封率。大鼠尾静脉注射齐墩果酸纳米脂质体和自制齐墩果酸溶液,以原人参二醇... 详细信息

目的:制备齐墩果酸纳米脂质体,初步考察其在大鼠体内的药动学行为。方法:采用逆相蒸发法制备齐墩果酸纳米脂质体并对其进行表征,采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定包封率。大鼠尾静脉注射齐墩果酸纳米脂质体和自制齐墩果酸溶液,以原人参二醇为内标物,采用HPLC测定不同时间血浆中齐墩果酸含量,采用PK-Solver2.0药动学软件进行非房室模型处理,并将药动学参数进行统计学分析。结果:制得的脂质体为圆形或类圆形的小囊泡,平均粒径(98.11±0.32)nm,包封率(81.2±1.21)%。与齐墩果酸溶液相比,齐墩果酸纳米脂质体静脉注射后,其t1/2和MRT延长,AUC0-t提高,CL_obs降低。结论:制备的齐墩果酸纳米脂质体具有较小粒径和较高包封率,显著提高了齐墩果酸的生物利用度,延长了其在体内的滞留时间。

关键词：齐墩果酸纳米脂质体药动学行为粒径包封率

紫杉醇温敏脂质体与siRNA金纳米星载药系统的构建与表征

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中国药科大学学报 2017年第4期48卷 445-452页

作者：程紫婷姚珂刘婉婉许伯慧朱红艳南通大学药学院南通226001

用种子生长法制备金纳米星(gold nanostar,GNS),构建聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)、氨基葡萄糖(2-amino-2-deoxy-D-glucose,DG)和九聚精氨酸(9-D-arginine,9R)修饰的载COX-2 siRNA(siCOX-2)的GNS复合纳米粒[siCOX-2(9R/DG-GNS)];以薄膜分散法制备载紫杉醇温敏脂质体(paclitaxel temperature sensitive liposome,PTX-TSL);最后将siCOX-2(9R/DG-GNS)与PTX-TSL体通过巯基配位得到PTX-TSL与siCOX-2(9R/DG-GNS)共载药系统PTX-TSL-[siCOX-2(9R/DG-GNS)]。采用核磁共振、聚丙烯酰胺凝胶电泳、紫外分光光度法、琼脂糖凝胶电泳法验证了siCOX-2(9R/DG-GNS)成功构建,马尔文电位粒度仪测得PTX-TSL-[siCOX-2(9R/DG-GNS)]粒径电位分别为(292±14)nm、-(2.59±0.12)m V,透射电子显微镜结果显示其结构呈包裹磷脂双分子层的星型,808 nm激光照射下表现出良好的光热转换效率。差示扫描量热法测试PTX-TSL相变温度约为42.6℃,透析法测得其载药量为7.5%,包封率为95.4%,具有良好的温敏释药性能。因此,本复合物纳米载药系统可作为PTX与siCOX-2的共载药体系,用以抗肿瘤耐药治疗。

关键词：紫杉醇温敏脂质体氨基葡萄糖金纳米星 siCOX-2

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齐墩果酸纳米脂质体在大鼠体内的组织分布

中国临床药理学杂志 2014年第1期30卷 26-29页

作者：许伯慧李晓霞张倩朱清南通大学医学院药学系江苏南通226001 如皋市人民医院江苏如皋226500

目的研究齐墩果酸纳米脂质体在大鼠体内组织的分布行为。方法以溶液为参比制剂,用高效液相色谱法测定齐墩果酸纳米脂质体和溶液在大鼠血浆及心、肝、脾、肺、肾各组织中的浓度。用相对摄取率r e、靶向效率T e、总靶向效率TEC和相对总靶... 详细信息

目的研究齐墩果酸纳米脂质体在大鼠体内组织的分布行为。方法以溶液为参比制剂,用高效液相色谱法测定齐墩果酸纳米脂质体和溶液在大鼠血浆及心、肝、脾、肺、肾各组织中的浓度。用相对摄取率r e、靶向效率T e、总靶向效率TEC和相对总靶向效率RTEC对齐墩果酸纳米脂质体的靶向行为进行评价。结果齐墩果酸纳米脂质体在肝脏中的AUC显著高于溶液组。r e为2.11,T e由0.67提高到1.81,TEC由16.04提高到33.23,RTEC为107.17。结论齐墩果酸纳米脂质体能够在肝脏部位浓集,具有显著的肝脏靶向性。

关键词：齐墩果酸纳米脂质体组织分布抗感染病毒性肝炎

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温敏型黄体酮原位凝胶的制备及体外释药

中国药科大学学报 2014年第3期45卷 325-330页

作者：林佳源陈跃坚许伯慧钱伟刚李玉凤宗莉中国药科大学药剂学教研室南京210009 南京泽恒医药技术开发有限公司南京210009

以黄体酮为模型药物,泊洛沙姆407为温敏凝胶材料,制备温敏型黄体酮原位凝胶。通过单因素实验筛选保湿材料和生物黏附材料,考察处方因素对温敏凝胶胶凝温度的影响。采用自制体外释放装置,研究甘油、油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡、泊洛沙... 详细信息

以黄体酮为模型药物,泊洛沙姆407为温敏凝胶材料,制备温敏型黄体酮原位凝胶。通过单因素实验筛选保湿材料和生物黏附材料,考察处方因素对温敏凝胶胶凝温度的影响。采用自制体外释放装置,研究甘油、油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡、泊洛沙姆407用量和药物粒径等处方因素对温敏原位凝胶体外释药的影响,分别以零级、一级和Higuchi方程对药物的体外释放数据进行了模型拟合。实验表明,甘油的保湿效果最佳,聚卡波非的生物黏附能力最强。确定最优处方中各成分的质量分数分别为:黄体酮4.0%,泊洛沙姆407 20%,甘油5.0%,液体石蜡5.0%,油酸聚乙二醇甘油酯2.0%,聚卡波非0.2%,山梨酸0.08%,分散介质为0.1 mol/L枸橼酸磷酸盐缓冲液(pH 4.0),其胶凝温度为33.8℃。体外释放研究表明,药物粒径对药物释放影响较大,而油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡、甘油和泊洛沙姆407用量对药物释放无明显影响。与普通黄体酮凝胶相比,温敏凝胶中药物释放更快,且黄体酮在温敏原位凝胶中的释药符合一级动力学特征。

关键词：黄体酮泊洛沙姆407 温敏原位凝胶胶凝温度体外释放