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吴茱萸收缩血管作用的体内体外研究(英文)

中国天然药物 2011年第1期9卷 65-73页

作者：王秀坤王玉刚詹宏磊柴玉爽胡珺邢东明游学甫雷帆杜力军清华大学生命科学学院医学院药物药理研究室北京100084 中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所药理室北京100050

目的:对吴茱萸的收缩血管作用及其机制进行了研究。方法:吴茱萸提取物经透析袋(100D)处理后,对吴茱萸透析液(ED,>100D)进行了体内和体外实验研究。结果:ED能够明显增加小鼠脑血流,并能够诱导大鼠胸主动脉环的收缩,且均具有一定的剂量效... 详细信息

目的:对吴茱萸的收缩血管作用及其机制进行了研究。方法:吴茱萸提取物经透析袋(100D)处理后,对吴茱萸透析液(ED,>100D)进行了体内和体外实验研究。结果:ED能够明显增加小鼠脑血流,并能够诱导大鼠胸主动脉环的收缩,且均具有一定的剂量效应。在苯肾上腺素收缩血管的基础上ED能够引起进一步的收缩反应。250mg·L-1 ED的血管收缩活性,其诱导血管收缩的程度是50mmol·L-1 KCl最大收缩的113%,是10μmol·L-1苯肾上腺素的78%,为20mmol·L-1咖啡因的183%。细胞表面α受体的拮抗剂酚妥拉明,能够明显抑制吴茱萸收缩血管活性,而β,M和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂普萘洛尔、阿托品和氯沙坦均未对ED的收缩血管活性带来影响。去除细胞外的钙离子或者使用L-型钙离子通道拮抗剂尼卡地平可以显著地抑制ED的缩血管作用,而钙离子通道开放剂BAY-K8644和钾离子通道开放剂吡那地尔对ED收缩血管作用也有一定影响。利用选择性受体抑制剂对ED可能的信号通路研究显示,使用肌球蛋白激酶(MLCK)抑制剂、RhoA抑制剂和三磷酸肌醇(IP3)受体抑制剂均可以抑制ED的活性,而蛋白激酶C(PKC)抑制剂和胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂对吴茱萸的活性则无影响。结论:ED能够引发钙依赖性和非钙依赖性血管收缩,其中机制包括细胞外钙内流,α受体、ROK和IP3受体信号通路以及MLCK的激活等。吴茱萸的收缩血管作用不仅包括细胞膜钙通道的调节机制也包括对细胞内钙的调节。

关键词：吴茱萸透析血管收缩

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水煮加工对南极磷虾粉脂质品质的影响

食品工业科技 2021年第13期42卷 235-240页

作者：高翠竹岂玉丽张泳成王际辉王晗詹宏磊刘冰南刘玉佳大连工业大学生物工程学院辽宁大连116034 东莞理工学院化能学院科技创新研究院广东东莞523808

水煮加工是生产南极磷虾粉的一个常见工序,但其加工条件往往会对南极磷虾粉的理化指标产生影响。为了深入研究水煮加工对南极磷虾粉脂质品质的影响,本实验通过测定不同温度和时间处理组磷虾粉脂质的过氧化值、酸值、硫代巴比妥酸值及脂... 详细信息

水煮加工是生产南极磷虾粉的一个常见工序,但其加工条件往往会对南极磷虾粉的理化指标产生影响。为了深入研究水煮加工对南极磷虾粉脂质品质的影响,本实验通过测定不同温度和时间处理组磷虾粉脂质的过氧化值、酸值、硫代巴比妥酸值及脂肪酸组成的变化,揭示水煮加工对南极磷虾粉品质的影响。结果表明:与未经水煮处理组相比,40、60、80、100℃处理的样品其过氧化值、酸值、TBARS均显著上升(P0.05)。水煮15、30、45、60 min时均提高磷虾粉脂质过氧化值(P0.05),水煮时间超过30 min显著提高脂质酸值(P<0.05),水煮时间30 min,饱和脂肪酸含量略有上升,水煮60 min多不饱和脂肪酸含量由47.186%降低至43.342%。综合各指标考虑,南极磷虾在加工时,水煮温度应尽量控制在60℃、水煮时间不超过30 min,此时所得到的南极磷虾粉品质较好。

关键词：南极磷虾粉水煮温度时间脂质氧化程度

选择性5-羟色氨受体抑制剂——巴西苏木红素(英文)

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中国天然药物 2011年第5期9卷 338-344页

作者：王秀坤雷帆柴玉爽王玉刚詹宏磊邢东明游学甫李慧颖杜力军清华大学生命科学学院医学院药物药理研究室北京100084 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所药理室北京100050

目的:子宫平滑肌内存在多种5-HT受体,5-HT通过作用于5-HT受体实现其对子宫收缩活性的影响。本研究探讨巴西苏木红素对5-HT受体的作用及其特点。方法:小鼠分离子宫平滑肌条,采用受体拮抗实验和real time PCR方法,对巴西苏木红素的5-HT受... 详细信息

目的:子宫平滑肌内存在多种5-HT受体,5-HT通过作用于5-HT受体实现其对子宫收缩活性的影响。本研究探讨巴西苏木红素对5-HT受体的作用及其特点。方法:小鼠分离子宫平滑肌条,采用受体拮抗实验和real time PCR方法,对巴西苏木红素的5-HT受体的抑制作用进行研究。结果:巴西苏木红素虽然对正常子宫平滑肌的收缩幅度和频率无影响,但能明显抑制5-HT2受体激动剂马来酸麦角新碱的收缩活性,其pA2为5.71±0.21。而5-HT亚型的选择性激动剂舒马普坦(5-HT1D)、AL34662(5-HT2A)、MCPP(5-HT2C)的收缩子宫活性同样能够被巴西苏木红素抑制,pA2分别为4.58±0.06;4.91±0.15;5.38±0.15。巴西苏木红素明显抑制了5-HT受体1D和2C亚型mRNA的表达。结论:巴西苏木红素能够阻滞小鼠子宫5-HT受体,并通过可能影响5-HT受体所介导的子宫功能。

关键词：巴西苏木红素 5-HT受体子宫小鼠

吴茱萸汤及其各组分对TPH2启动子活性的影响

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中国中药杂志 2009年第17期34卷 2261-2264页

作者：王玉刚雷帆王秀坤胡珺詹宏磊邢东明杜力军清华大学生物科学与技术系药物药理研究室北京100084

目的:利用分子生物技术构建色氨酸羟化酶(TPH2)启动子调控红色荧光蛋白(red fluorescent prote in,RFP)转基因细胞,以筛选吴茱萸汤及其各组成药物对TPH2启动子的调控活性,探讨其治疗偏头痛可能的分子靶点。方法:构建TPH2启动子调控红色... 详细信息

目的:利用分子生物技术构建色氨酸羟化酶(TPH2)启动子调控红色荧光蛋白(red fluorescent prote in,RFP)转基因细胞,以筛选吴茱萸汤及其各组成药物对TPH2启动子的调控活性,探讨其治疗偏头痛可能的分子靶点。方法:构建TPH2启动子调控红色荧光蛋白表达的转基因细胞系,观察统计不同给药组中细胞荧光强度的变化及发光细胞数量的变化。结果:通过荧光细胞计数发现吴茱萸汤、吴茱萸、生姜、大枣水提物不同透析部分在不同浓度上对TPH2启动子转录活性具有不同的调控作用。结论:吴茱萸汤治疗偏头痛的可能分子靶点与激活TPH2表达有关。TPH2启动子调控红色荧光蛋白表达细胞模型可用于对以此为靶点的药物筛选和活性评价。

关键词： TPH2 吴茱萸汤吴茱萸转录调控 PC12细胞

Comprehensive study of rutaecarpine on vascular constriction relative to RhoA/MLCP-MLC signaling

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2012年第5期21卷 436-447页

作者：王秀坤王玉刚柴玉爽胡珺詹宏磊邢东明游雪甫王智民杨秀伟雷帆杜力军清华大学教育部蛋白质科学重点实验室生命科学学院医学院药物药理研究室北京100084 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所.北京100050 中国中医科学院中药研究所北京100700 北京大学医学部药学院北京100191

The aims of the present study are to investigate the effect of vasoconstriction and to explore the mechanism of rutae- carpine. The research findings showed that rutaecarpine could induce contractions of the rat thoracic aorta in vitro. The inhibitors of Rho-kinase and inositol 1,4,5-triphosphate receptor （IP 3 R） could suppress the effect of rutaecarpine-induced vasoconstriction. In the study of A7r5 cells （a line of smooth muscle cells）, 300 μg/L rutaecarpine promoted the concentration of intracellular Ca 2＋ and enhanced the IP 3 R expression, which connects with 1,4,5-triphosphate to evoke the release of Ca 2＋ from the intracellular stores. Rutaecarpine increased the RhoA mRNA expression when the cells were pretreated with inhibitor H-1152, and improved the levels of phosphorylation of myosin light chain phosphatase （MLCP） and myosin light chain （MLC）. These results suggest that rutaecarpine plays a role in vasoconstriction relative to the RhoA/MLCP-MLC signaling pathway, which denotes a new field of rutaecarpine in pharmacology.

关键词： Rutaecarpine Blood vessel Myosin light chain

聚多巴胺修饰的多药纳米晶体的制备及抗肿瘤活性

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大连工业大学学报 2024年第5期43卷 313-319页

作者：詹宏磊刘娜谷明洋苏青刘涛大连工业大学生物工程学院辽宁大连116034 大连理工大学环境学院辽宁大连116024

制备了聚多巴胺修饰的紫杉醇/喜树碱/虾青素多药纳米晶体(MDNC/PDA),并研究了其理化性能、药物释放行为及体外抗肿瘤活性。通过超声强化的反溶剂共沉淀法制备MDNC/PDA,利用DLS、SEM、FT-IR等方法对MDNC/PDA理化性质及药物释放行为进行表... 详细信息

制备了聚多巴胺修饰的紫杉醇/喜树碱/虾青素多药纳米晶体(MDNC/PDA),并研究了其理化性能、药物释放行为及体外抗肿瘤活性。通过超声强化的反溶剂共沉淀法制备MDNC/PDA,利用DLS、SEM、FT-IR等方法对MDNC/PDA理化性质及药物释放行为进行表征,通过细胞摄取、MTT及AnnexinV-FITC/PI双染法初步考察了其体外抗肿瘤活性及促凋亡作用。结果显示,MDNC/PDA呈表面粗糙的纳米级棒状结构,平均粒径为(291.74±4.69)nm,PDI为0.286±0.004,Zeta电位为-(31.85±1.76)mV,显示出良好的稳定性;紫杉醇、喜树碱和虾青素3种成分载药量分别为34.6%、32.9%、33.5%;与单药纳米晶体相比,MDNC/PDA更容易被MDA-MB-231细胞摄取,且具备更强的体外抗肿瘤活性(IC50=4.13μg/mL)及促凋亡作用。

关键词：聚多巴胺多药纳米晶体紫杉醇喜树碱虾青素

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热风干燥加工对南极磷虾肉脂质品质的影响

食品工业 2021年第1期42卷 151-156页

作者：高翠竹詹宏磊刘冰南王际辉刘玉佳大连工业大学生物工程学院大连116034 东莞理工学院化能学院科技创新研究院东莞523808

研究不同热加工温度及时间对南极磷虾肉脂质品质的影响,确定最佳热风干燥加工工艺。将南极磷虾肉在不同温度和时间下进行热风干燥,冷冻干燥得到南极磷虾粉,用正己烷和无水乙醇混合溶液提取其中的油脂成分,并测定其过氧化值、酸值、硫代... 详细信息

研究不同热加工温度及时间对南极磷虾肉脂质品质的影响,确定最佳热风干燥加工工艺。将南极磷虾肉在不同温度和时间下进行热风干燥,冷冻干燥得到南极磷虾粉,用正己烷和无水乙醇混合溶液提取其中的油脂成分,并测定其过氧化值、酸值、硫代巴比妥酸值和脂肪酸组成。结果表明,热风干燥温度和时间对南极磷虾肉脂质品质有显著影响,加工温度升高,脂质过氧化值、酸值和TBA值升高;加工时间延长,TBA值呈现先上升后下降趋势,而酸值和过氧化值受时间影响不大;加工温度和时间对脂肪酸组成均无显著性影响。南极磷虾肉最佳热风干燥加工条件为65℃、1 h,在此条件下,磷虾肉脂质过氧化值1.02 meq/kg,酸值30.950 mg/g,TBA值0.440,多不饱和脂肪酸占比47.766%。

关键词：南极磷虾肉热风干燥法温度和时间油脂氧化程度脂肪酸

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黑曲霉固态发酵生产柚苷酶的工艺研究

工业微生物 2020年第5期50卷 21-26页

作者：张楠孙西同李佥田晶费旭詹宏磊郑欣雨大连工业大学生物工程学院辽宁大连116034 大连工业大学轻工与化学工程学院辽宁大连116034 大连工业大学分析测试中心辽宁大连116034

将柚柑类水果果皮充当碳源作为发酵原料,采用固态发酵黑曲霉产柚苷酶进行研究,探究了接种量、固液比、诱导剂与疏松剂比例、氮源种类及浓度等不同的固态培养基条件对黑曲霉发酵柚苷酶酶活力的影响,进一步设计了4因素3水平L9(34)正交试验... 详细信息

将柚柑类水果果皮充当碳源作为发酵原料,采用固态发酵黑曲霉产柚苷酶进行研究,探究了接种量、固液比、诱导剂与疏松剂比例、氮源种类及浓度等不同的固态培养基条件对黑曲霉发酵柚苷酶酶活力的影响,进一步设计了4因素3水平L9(34)正交试验,来确定黑曲霉发酵产柚苷酶的最佳条件。通过单因素实验得出最佳固态发酵参数:接种量为10%(v/v),固液比为1∶2.5,诱导剂与疏松剂的比例为3∶2.5,最佳氮源为(NH4)2SO4。采用正交实验法测定不同因素对黑曲霉固态发酵产柚苷酶的影响,结果表明各因素影响效果为接种量>固液比>氮源浓度>诱导剂与疏松剂的比例,得到最佳发酵工艺参数为接种量为10%(v/v),固液比为1∶2.5,橙皮粉加入量为3.0 g,麸皮加入量为2.5 g,(NH4)2SO4的加入量为0.5 g/瓶,得到最大酶活力为18697.49 U/g。

关键词：固态发酵黑曲霉柚柑类果皮固态基质柚苷酶

新药用资源菠萝叶对小鼠相关药物代谢酶的诱导作用

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世界科学技术-中医药现代化 2012年第6期14卷 2149-2153页

作者：姜敬非王玉刚胡珺冯天师卢希袁梽漪詹宏磊李慧玉雷帆邢东明杜力军清华大学蛋白质科学教育部重点实验室/生命科学学院医学院药物药理研究室北京100084

目的:观察菠萝叶对小鼠肝脏药物代谢酶CYP1A2、2E1和3A11的诱导表达及其活性作用,为药物相互作用提供实验依据。方法:采用整体动物实验方法,灌胃给予不同剂量的菠萝叶酚,取肝脏做mRNA和蛋白的表达。同时制备粗酶液,以相应的特异性底物... 详细信息

目的:观察菠萝叶对小鼠肝脏药物代谢酶CYP1A2、2E1和3A11的诱导表达及其活性作用,为药物相互作用提供实验依据。方法:采用整体动物实验方法,灌胃给予不同剂量的菠萝叶酚,取肝脏做mRNA和蛋白的表达。同时制备粗酶液,以相应的特异性底物探针观察相关酶活的影响。结果:小鼠连续灌胃给药3天,对CYP 2E1的mRNA表达有一定的诱导作用,但对蛋白表达及其活性没有明显影响;对CYP 1A2活性有一定的诱导作用,但对mRNA及蛋白无明显影响;对CYP 3A11的诱导作用不明显。结论:菠萝叶酚对CYP 1A2和2E1部分指标有一定的影响,表明其作用具有一定的复杂性,尚需进一步深入研究。

关键词：菠萝叶肝药酶小鼠诱导作用