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靛红衍生的硝酮与酮亚胺的不对称直接氮杂插烯Mannich反应

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化学学报 2017年第10期75卷 998-1002页

作者：石明林詹固杜玮陈应春四川大学华西药学院成都610041

不对称直接插烯Mannich反应是一类高效构建手性δ-氨基-α,β-不饱和羰基化合物的方法,但这类反应主要局限于以γ-丁烯酸内酯及类似物和α,α-二氰基烯烃等作为亲核试剂前体,因此发展新的插烯亲核试剂尤为重要.本工作报道了一类从靛红... 详细信息

不对称直接插烯Mannich反应是一类高效构建手性δ-氨基-α,β-不饱和羰基化合物的方法,但这类反应主要局限于以γ-丁烯酸内酯及类似物和α,α-二氰基烯烃等作为亲核试剂前体,因此发展新的插烯亲核试剂尤为重要.本工作报道了一类从靛红衍生且含N-CH结构的硝酮化合物,由于氧化吲哚骨架的强吸电子效应能在温和碱性条件下生成氮杂二烯醇中间体,高效与靛红衍生的亚胺发生直接氮杂插烯Mannich反应.采用金鸡纳碱衍生的手性双功能叔胺硫脲催化剂,以高收率(70%~97%)、高立体选择性(83%~99%ee,>19∶1 dr)合成富官能团化并含相邻季碳-叔碳手性中心的硝酮化合物,且可进一步与缺电烯烃发生[3+2]偶极环加成反应构建含有氢化异噁唑环的吲哚螺环复杂骨架.这类靛红衍生的硝酮作为氮杂插烯亲核试剂可能在不对称合成中具有更为广阔的应用.

关键词：不对称催化有机催化插烯Mannich反应硝酮酮亚胺

环状烯酮与环状1-氮杂二烯的非对映及对映选择性[4+2]环加成反应

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化学学报 2014年第7期72卷 862-866页

作者：周容肖微尹祥詹固陈应春四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室成都610041

有机胺能催化环状烯酮化合物在多个位点发生不对称合成反应.最近,我们发展了手性伯胺催化β-取代2-环戊烯酮与从糖精衍生的1-氮杂二烯的α',γ-区域选择性的[5+3]形式环加成反应.这里我们将报道采用β-取代2-环己烯酮或β-未取代2-环戊... 详细信息

有机胺能催化环状烯酮化合物在多个位点发生不对称合成反应.最近,我们发展了手性伯胺催化β-取代2-环戊烯酮与从糖精衍生的1-氮杂二烯的α',γ-区域选择性的[5+3]形式环加成反应.这里我们将报道采用β-取代2-环己烯酮或β-未取代2-环戊烯酮时,在手性伯胺催化下却与相同1-氮杂二烯发生完全不同的α',β-区域选择性的不对称[4+2]环加成反应,生成高度官能团化的手性[2.2.2]或[2.2.1]桥环骨架结构.重要的是利用不同类型的手性伯胺催化剂能够实现非对映选择性的反转,分别制备高立体选择性的endo-或exo-环加成产物.

关键词：有机胺催化 [4+2]环加成对映选择性非对映选择性非对映选择性反转环状烯酮 1-氮杂二烯

加大改革力度搞活大中型企业——省工业经济协会1990年度学术年会观点综述

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天府新论 1991年第4期 32-33页

作者：詹固

前不久,四川省工业经济协会在成都召开了1990年度学术年会,会议根据中央关于加大改革力度,解决经济生活中的深层次矛盾和问题的精神与要求,着重研究、讨论了我省搞活全民所有制大中型企业的思路和对策等问题。协会会长、副会长、专委会... 详细信息

前不久,四川省工业经济协会在成都召开了1990年度学术年会,会议根据中央关于加大改革力度,解决经济生活中的深层次矛盾和问题的精神与要求,着重研究、讨论了我省搞活全民所有制大中型企业的思路和对策等问题。协会会长、副会长、专委会成员、理事和企业团体会员代表共40余人参加了会议,名誉会长孟东波和协会顾问林凌出席会议并作了重要讲话。

关键词：企业企业管理经济股份制试点机制转换学术年会自主经营

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液质联用技术在中药研究中的应用进展

中华中医药学刊 2022年第2期40卷 68-71页

作者：王迪俞佳詹固李阳倩成都中医药大学药学院四川成都610000 成都中医药大学西南特色中药资源国家重点实验室四川成都610000 成都中医药大学民族医药学院四川成都610000 成都中医药大学资产与实验室管理处四川成都610000

随着液质联用(LC-MS)技术的快速发展,使其逐渐成为中药现代化研究中的强有力手段。将色谱的高分离性能与质谱强大的结构鉴定功能相结合,两者优势互补,能够阐明中药作用机理,推动中药现代化。总结概述了近年来液质联用技术在中药化学成... 详细信息

随着液质联用(LC-MS)技术的快速发展,使其逐渐成为中药现代化研究中的强有力手段。将色谱的高分离性能与质谱强大的结构鉴定功能相结合,两者优势互补,能够阐明中药作用机理,推动中药现代化。总结概述了近年来液质联用技术在中药化学成分分析、中药质量控制、中药药代动力学、中药血清药物化学以及中药活性成分的快速筛选等方面的研究。

关键词：液质联用中药质量控制中药活性成分中药现代化

硫醇加成/氧化构建具稳定阻转异构体的萘醌化合物

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合成化学 2024年第1期32卷 31-38页

作者：吴玉玲詹固黄维成都中医药大学药学院西南特色中药资源国家重点实验室四川成都611137

轴手性是自然界的本征特性之一,在有机化学和药物化学研究中具有重要意义。醌类化合物广泛存在于天然产物、药物和其他功能性分子中,对构建含稳定阻转异构体的醌类化合物有重要研究价值。(1,2′-联萘)-1′,4′-二酮为一类含有C—C手性... 详细信息

轴手性是自然界的本征特性之一,在有机化学和药物化学研究中具有重要意义。醌类化合物广泛存在于天然产物、药物和其他功能性分子中,对构建含稳定阻转异构体的醌类化合物有重要研究价值。(1,2′-联萘)-1′,4′-二酮为一类含有C—C手性轴的化合物,但与常见的2,2′-双取代的1,1′-联萘不同,其手性轴的旋转能垒较小,室温下构型不稳定,故通过简单高效反应构建具稳定阻转异构体的1,2′-联萘醌是一项有吸引力的课题。本文以不同位阻取代的(1,2′-联萘)-1′,4′-二酮为底物,Cu(OAc)_(2)为助氧剂,EtOH为溶剂,在Et_(3)N的作用下,通过硫醇的加成/氧化反应直接构建了一系列具有稳定阻转异构体的联萘醌衍生物,共经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS表征。

关键词：有机合成醌类联萘硫醇阻转异构

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中药新型递药系统在脑部疾病中的研究进展

成都中医药大学学报 2021年第2期44卷 95-100页

作者：王迪詹固俞佳杨帆成都中医药大学药学院四川成都611137 成都中医药大学民族医药学院四川成都611137 成都中医药大学教务处四川成都611137

脑部疾病给人类健康带来严重威胁,而血脑屏障是血液与脑组织之间的一道天然屏障,致使很多药物在转运途中受阻,被体循环网状内皮系统清除,难以透过血脑屏障,无法发挥治疗作用。近年来,中药新型递药系统迅速发展,借助其在控制药物释放、... 详细信息

脑部疾病给人类健康带来严重威胁,而血脑屏障是血液与脑组织之间的一道天然屏障,致使很多药物在转运途中受阻,被体循环网状内皮系统清除,难以透过血脑屏障,无法发挥治疗作用。近年来,中药新型递药系统迅速发展,借助其在控制药物释放、延长半衰期、提高靶向性等方面的特殊优势,将其作为传递载体已成为众多学者研究的热点,也是最具希望和前途的给药策略。本文综述了国内外学者利用脂质体、胶束等新型递药系统在中枢神经疾病、脑血管疾病、脑部肿瘤等常见的脑部疾病治疗中的最新研究进展。

关键词：脑部疾病中药新型递药系统血脑屏障

基于当归内酯骨架的化合物设计以及体外抗癌活性研究

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中药与临床 2023年第2期14卷 47-50页

作者：方华迎黄维詹固西南特色中药资源国家重点实验室成都中医药大学四川成都611137

目的:以中药当归作为切入点,基于药物活性骨架拼合原理,重点围绕当归内酯骨架展开其类似物的发现、设计、制备以及活性筛选等工作,以期发现一些抗癌活性较好的先导化合物骨架,丰富化合物的分子库,为日后的药物研究提供一定的思路和方法... 详细信息

目的:以中药当归作为切入点,基于药物活性骨架拼合原理,重点围绕当归内酯骨架展开其类似物的发现、设计、制备以及活性筛选等工作,以期发现一些抗癌活性较好的先导化合物骨架,丰富化合物的分子库,为日后的药物研究提供一定的思路和方法。方法:通过金属银催化烯酰胺环化异构化形成氮杂二烯中间体,随后与腈亚胺发生1,3-偶极环加成反应,生成当归内酯衍生的螺环吡唑啉类似物。对合成的化合物进行体外抗癌活性评价,用MTT法测定了化合物对多种肿瘤细胞株的抑制作用及细胞存活率。结果:成功合成了当归内酯衍生的螺环吡唑啉类似物3a-3f,通过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR以及MS-ESI对化合物结构进行了表征;MTT法对合成的化合物进行了体外抗癌活性的评价,实验结果表明3c对HCT116和RKO具有显著的抑制作用,3d对MDA-MB-231具有显著的抑制作用。结论:制备当归内酯衍生的螺环吡唑啉类似物具有潜在抗癌活性。

关键词：癌症中药当归抗癌当归内酯衍生物

酞嗪-2-二氰基甲烷鎓盐的串联环化反应及新型六环咪唑并[2,1-a]酞嗪的构建

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合成化学 2022年第12期30卷 925-929页

作者：詹固侯秋梦韩波成都中医药大学药学院西南特色中药资源国家重点实验室四川成都611137

酞嗪-2-二氰基甲烷鎓盐是一类研究相对较少的1,3-偶极子,目前关于其化学反应的报道主要局限于1,3-偶极环加成反应。本研究发展了一种酞嗪-2-二氰基甲烷鎓盐在1,3-偶极环加成以外的新反应模式,以酞嗪-2-二氰基甲烷鎓盐与取代2-(羟基(苯基... 详细信息

酞嗪-2-二氰基甲烷鎓盐是一类研究相对较少的1,3-偶极子,目前关于其化学反应的报道主要局限于1,3-偶极环加成反应。本研究发展了一种酞嗪-2-二氰基甲烷鎓盐在1,3-偶极环加成以外的新反应模式,以酞嗪-2-二氰基甲烷鎓盐与取代2-(羟基(苯基)甲基)苯酚为原料,在质子酸的催化下经历[2+4]环加成-串联环化历程,合成了7个不同取代的六环咪唑并[2,1-a]酞嗪产物,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。

关键词： 1,3-偶极酞嗪环加成反应甲亚胺叶立德杂环合成

新型手性4 -吡咯烷基吡啶路易斯碱催化剂的合成

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合成化学 2023年第4期31卷 304-309页

作者：罗青青唐雪詹固韩波成都中医药大学药学院、西南特色中药资源国家重点实验室四川成都611137

以4-氯烟酸、 α , α -二芳基脯氨醇为原料,合成了5个新型手性4-吡咯烷基吡啶路易斯碱催化剂,分离收率60%~82%,其结构经 1 H NMR, 13 C NMR和HR-MS(ESI)表征。催化剂 5a 成功应用到茚三酮衍生的MBH碳酸酯与靛红衍生的缺电子烯烃的[3+2... 详细信息

以4-氯烟酸、 α , α -二芳基脯氨醇为原料,合成了5个新型手性4-吡咯烷基吡啶路易斯碱催化剂,分离收率60%~82%,其结构经 1 H NMR, 13 C NMR和HR-MS(ESI)表征。催化剂 5a 成功应用到茚三酮衍生的MBH碳酸酯与靛红衍生的缺电子烯烃的[3+2]环加成反应中,以良好的收率和立体选择性获得茚二酮-靛红双螺环化合物。

关键词：不对称催化有机小分子路易斯碱 4-吡咯烷基吡啶合成立体选择性

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