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巴多昔芬有关物质的合成

中国医药工业杂志 2014年第12期45卷 1112-1116页

作者：薛琛琛裴叔宸胥涛海俐吴勇四川大学华西药学院四川成都610041

合成了选择性雌激素受体调节剂巴多昔芬乙酸盐的5个有关物质,分别是:2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-酚(6),5-苄氧基-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1-[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苄基]-1H-吲哚(7),3-[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苄基... 详细信息

合成了选择性雌激素受体调节剂巴多昔芬乙酸盐的5个有关物质,分别是:2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-酚(6),5-苄氧基-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1-[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苄基]-1H-吲哚(7),3-[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苄基]-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-3H-吲哚-5-酚(8),1-(4-羟基苄基)-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-酚(9),1-[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苄基]-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-酚-N-氧化物(10),并经1H NMR、13C NMR和MS确证结构,以作为巴多昔芬质量研究的参照物。

关键词：巴多昔芬选择性雌激素受体调节剂骨质疏松症有关物质合成

5种新型四氢喹啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性评价

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中国药房 2013年第33期24卷 3081-3083页

作者：周博吴勇裴叔宸李杰海俐四川大学华西药学院成都610041

目的:设计并合成5种新型的由不同基团取代的吡喃或呋喃并四氢喹啉衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以对氟硝基苯为原料,经乌尔曼反应、钯碳还原、氮杂-双烯合成反应等方法合成了四氢喹啉8位上分别由2-甲氧基苯基、5-甲基吡啶-2-胺... 详细信息

目的:设计并合成5种新型的由不同基团取代的吡喃或呋喃并四氢喹啉衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以对氟硝基苯为原料,经乌尔曼反应、钯碳还原、氮杂-双烯合成反应等方法合成了四氢喹啉8位上分别由2-甲氧基苯基、5-甲基吡啶-2-胺、N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、N-丙基-N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、咪唑取代的5种呋喃或吡喃并四氢喹啉衍生物,即目标化合物1、2、3、4、5。采用磺酰罗丹明B比色法,分别考察5种目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人白血病细胞Leu02、人肺癌细胞Lu-04的体外抗肿瘤活性。结果:经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)表征确证成功合成了目标化合物1、2、3、4、5,收率分别为43%、32%、33%、35%、62%。其作用后细胞的生长率分别为HepG2:97.00%、114.52%、96.54%、112.23%、99.70%;Leu02:93.44%、98.95%、70.56%、99.45%、85.93%;Lu-04:104.24%、107.63%、79.96%、104.32%、96.25%。结论:合成了5种新型四氢喹啉衍生物,其中化合物3对Leu02、Lu-04细胞有一定的体外抑制作用。

关键词：四氢喹啉衍生物体外抗肿瘤活性合成人肝癌细胞HepG2 人白血病细胞Leu02 人肺癌细胞Lu-04

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四氢喹啉类衍生物的设计合成

四氢喹啉类衍生物的设计合成

2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新

作者：吴勇海俐李杰裴叔宸朱颖熹教育部靶向药物重点实验室四川大学华西药学院

＜正＞生物活性强、毒副作用少的新型药物的研究和开发一直是被广泛关注的热点,在进行新药研发的过程中,生物活性良好的先导化合物就显得尤为重要。四氢喹啉类化合物存在于许多天然产物中,许多具有简单或复杂取代基的四氢喹啉衍生物展...

＜正＞生物活性强、毒副作用少的新型药物的研究和开发一直是被广泛关注的热点,在进行新药研发的过程中,生物活性良好的先导化合物就显得尤为重要。四氢喹啉类化合物存在于许多天然产物中,许多具有简单或复杂取代基的四氢喹啉衍生物展示了广泛的生物活性。在众多的四氢喹啉衍生物中,我们发现一类呋喃并四氢喹啉衍生物具有

关键词：

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基于TCF的荧光探针的设计与应用研究进展

化学试剂 2022年第3期44卷 339-348页

作者：李朝政陈骏杨金华周莉佳裴叔宸重庆科技学院工业发酵微生物重庆市重点实验室重庆401331

2-二氰基亚甲基-3-氰基-4,5,5-三甲基-2,5-二氢呋喃(TCF)是一个强电子供体,广泛应用于光学材料和分子荧光探针。同时,TCF结构简单,活性位点少,能通过简单的反应与苯基偶联。并且基于TCF的分子荧光探针一般具有大的斯托克斯位移和较高的... 详细信息

2-二氰基亚甲基-3-氰基-4,5,5-三甲基-2,5-二氢呋喃(TCF)是一个强电子供体,广泛应用于光学材料和分子荧光探针。同时,TCF结构简单,活性位点少,能通过简单的反应与苯基偶联。并且基于TCF的分子荧光探针一般具有大的斯托克斯位移和较高的量子产率。根据TCF荧光探针的检测对象,将其分为阴阳离子、生物分子和其他分子,并从分子结构、性能、机理出发,综述了近5年来国内外基于TCF的荧光探针在设计和检测方面的新进展。最后提出了构建新型TCF类分子荧光探针面临的挑战和发展方向。

关键词： TCF 荧光探针响应机理设计研究进展

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基于甘草酸的荧光纳米碳点的合成及性能研究

化学试剂 2022年第8期44卷 1142-1147页

作者：黄湘周莉佳粟小燕裴叔宸柴水琴管天冰重庆科技学院化学化工学院重庆401331

随着抗生素在临床上滥用,开发新型的抗菌纳米材料显得尤为重要。以甘草酸为原料,经一步水热法合成了新型荧光纳米碳点材料并进行结构表征。碳点粒径分布范围为3.0~5.3 nm,厚度为3.0~4.0 nm,表面富含羧基、羟基、碳碳双键等官能团。荧光... 详细信息

随着抗生素在临床上滥用,开发新型的抗菌纳米材料显得尤为重要。以甘草酸为原料,经一步水热法合成了新型荧光纳米碳点材料并进行结构表征。碳点粒径分布范围为3.0~5.3 nm,厚度为3.0~4.0 nm,表面富含羧基、羟基、碳碳双键等官能团。荧光光谱中,碳点的最大激发波长为360 nm,最大发射波长为430 nm。碳点对微生物具有抑制作用,其中对金黄色葡萄球菌的MIC值为0.60 mg/mL,对大肠杆菌的MIC值为0.60 mg/mL。实验结果表明,该碳点具有稳定的荧光特性和良好的抗菌活性,有望在多功能生物医学纳米材料领域得到更广泛的应用。

关键词：甘草酸碳点纳米材料荧光性质抗菌活性

新型流感病毒核蛋白抑制剂Nucleozin衍生物的设计、合成及抗病毒活性评价

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新型流感病毒核蛋白抑制剂Nucleozin衍生物的设计、合成及抗病毒...

第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：黎晓龙屈博毅裴叔宸海俐王乾韬吴勇四川大学华西药学院药物化学系教育部靶向药物和释药系统重点实验室

Kao小组发现了最具潜力的针对NP与病毒RNA的结合区域设计的小分子抑制剂***可通过诱导NP的聚集,拮抗NP的入核及核内的聚集,从而阻断宿主细胞核进行转录、复制过程,抑制病毒的增殖复制,具备很好的抗流感病毒活性:IC(μ.mol·L)H3N2 1.08;... 详细信息

Kao小组发现了最具潜力的针对NP与病毒RNA的结合区域设计的小分子抑制剂***可通过诱导NP的聚集,拮抗NP的入核及核内的聚集,从而阻断宿主细胞核进行转录、复制过程,抑制病毒的增殖复制,具备很好的抗流感病毒活性:IC(μ.mol·L)H3N2 1.08;HIN1 0.32。本课题组以nucleozin为先导化合物,设计(图1)、合成一系列nucleozin衍生物,并对其体外抗病毒活性进行了初步的评价。所合成的化合物中,化合物WU-1249的体外活性(EC=0.045μmol·L,selective index,SI=CC/EC>520.83)优于nucleozin(EC=0.070μmol·L),比nucleozin提高了1.6倍。而且,所有衍生物的CC均优于阳性对照ribavirin(CC5=201.8μmol·L),未表现出明显的细胞毒性,且具有更加优秀的选择系数SI。分子对接可以看出(图2),WU-1249与nucleozin具有相似的基本作用位点。

关键词：流感流感病毒核蛋白 nucleozin 抗病毒活性

来源： cnki会议评论

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巴多昔芬的合成工艺及其晶型A的制备研究

中国药物化学杂志 2014年第6期24卷 436-440页

作者：靳秀秀胥涛裴叔宸海俐吴勇四川大学华西药学院药物化学系四川成都610041

目的改进巴多昔芬的合成工艺并制备晶型A。方法以对苄氧基溴代苯丙酮为起始原料,经Bischler吲哚成环制得母核;以对羟基苯甲醇为起始原料,经缩合、氯代两步反应制得侧链;母核与侧链经缩合、氢解、成盐、转晶得到晶型A。结果与结论目标化... 详细信息

目的改进巴多昔芬的合成工艺并制备晶型A。方法以对苄氧基溴代苯丙酮为起始原料,经Bischler吲哚成环制得母核;以对羟基苯甲醇为起始原料,经缩合、氯代两步反应制得侧链;母核与侧链经缩合、氢解、成盐、转晶得到晶型A。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS、IR谱等确证,晶型经X-RD衍射确证。新合成路线操作简便,反应条件温和,适合工业化生产,总收率为38.7%。HPLC法检测纯度达99.88%,单个杂质含量小于千分之一,符合中国药典标准。

关键词：巴多昔芬乙酸盐工艺改进合成晶型A

基于CiteSpace软件的国内网上药店研究可视化分析

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中国药业 2022年第5期31卷 28-31页

作者：骆康王杰玉袁康耀刘向蕊裴叔宸重庆三峡医药高等专科学校附属医院重庆404000 重庆科技学院工业发酵微生物重点实验室重庆401331

目的探讨网上药店的研究热点和发展趋势。方法通过计算机检索中国知网(CNKI)数据库中1999年1月至2021年3月关于网上药店的文献,采用CiteSpace 5.7.R5可视化软件对文献的年度发文量、作者、机构、关键词共现等数据进行可视化处理,分析其... 详细信息

目的探讨网上药店的研究热点和发展趋势。方法通过计算机检索中国知网(CNKI)数据库中1999年1月至2021年3月关于网上药店的文献,采用CiteSpace 5.7.R5可视化软件对文献的年度发文量、作者、机构、关键词共现等数据进行可视化处理,分析其研究热点和发展趋势。结果共纳入784篇文献,最早的文献于1999年发表,发文量于2006年开始逐渐增加,2014年最高(88篇),之后逐渐下降;可视化分析结果显示,研究机构以高校为主,研究学者间缺乏交流与合作,未形成大型研究团队;关键词出现频次前3名分别为医药电商(56次)、处方药(40次)、消费者(35次)。结论网上药店的研究热点和方向随着国家政策的调整而改变,未来在该领域应借鉴国外的成熟经验,逐渐完善相应的政策法规,以保证国内网上药店的良好发展。

关键词：网上药店研究现状文献分析 CiteSpace软件可视化分析药事管理

自然科普实践现状、问题与发展路径——以苏州市湿地宣传教育为例

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科技风 2025年第1期 154-156页

作者：刘啸宸北京尚义信展览展示有限公司

自然科普实践是推动公众科学素质提升的重要手段，近年来在我国得到了广泛关注和发展，并且在全球范围内日益受到关注，这既是人们对环保和可持续性的重视，也是科技进步的结果。为保证自然科普事业的发展脉络顺利梳理，打破当前面临的... 详细信息

自然科普实践是推动公众科学素质提升的重要手段，近年来在我国得到了广泛关注和发展，并且在全球范围内日益受到关注，这既是人们对环保和可持续性的重视，也是科技进步的结果。为保证自然科普事业的发展脉络顺利梳理，打破当前面临的问题瓶颈，促进行业的健康稳定发展，需要针对自然科普进行不断研究。本文主要对自然教育从业者、参与者等相关人员进行合理的调查问卷分析，确保能够深入地掌握运营阶段面临的瓶颈。除此之外，还应依照湿地自然科普实践，构建完善的自然科普人才发展制度，探索全新途径，这样方可为自然科普的发展奠定坚实基础。

关键词：自然科普实践现状问题发展路径