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铜盐催化5-乙炔基-噁唑烷-2，4-二酮与芳香伯胺的脱羧炔丙氨化反应

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合成化学 2024年

作者：孙婷珈孙国银周鸣强赵建强葛真真袁伟成成都大学高等研究院中国科学院大学中国科学院成都有机化学研究所手性药物国家工程研究中心

α-四取代氨基酸衍生物作为一种重要的非天然氨基酸单元，广泛存在于药物分子、天然产物以及生物活性分子中。铜催化乙炔基取代的环状碳酸酯类或氨基甲酸酯类化合物的脱羧反应是有机化学领域的研究热点，本课题设计并合成了底物5-乙炔基... 详细信息

α-四取代氨基酸衍生物作为一种重要的非天然氨基酸单元，广泛存在于药物分子、天然产物以及生物活性分子中。铜催化乙炔基取代的环状碳酸酯类或氨基甲酸酯类化合物的脱羧反应是有机化学领域的研究热点，本课题设计并合成了底物5-乙炔基-噁唑烷-2，4-二酮(EODO)，并将其作为铜盐用于催化乙炔基取代的噁唑烷酮与芳香伯胺的脱羧炔丙位氨化反应。该反应以良好到优异的收率(58%～94%)合成了12个结构新颖的α-四取代氨基酸衍生物。同时对产物进行了1H NMR、13C NMR以及HR-MS(ESI-TOF)表征。

关键词： α-四取代氨基酸衍生物 5-乙炔基-噁唑烷-2，4-二酮(EODO) 脱羧反应炔丙位氨化芳香伯胺

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新型2-苯并噻吩酮亚胺的合成与应用

合成化学 2024年

作者：付晓慧刘海辉彭巧巧陆纪宏游勇周鸣强赵建强葛真真袁伟成中国科学院大学中国科学院成都有机化学研究所手性药物国家工程研究中心成都大学高等研究院浙江金华康恩贝生物制药有限公司

酮亚胺具有良好的反应活性，在合成含氮的天然产物和药物分子中具有重要的作用，因此开发一种高效且简便的2-苯并噻吩酮亚胺的合成策略是十分有必要的。本文用苯并噻吩二酮为原料，通过经典的维蒂希反应，以21%～68%的收率首次合成了新... 详细信息

酮亚胺具有良好的反应活性，在合成含氮的天然产物和药物分子中具有重要的作用，因此开发一种高效且简便的2-苯并噻吩酮亚胺的合成策略是十分有必要的。本文用苯并噻吩二酮为原料，通过经典的维蒂希反应，以21%～68%的收率首次合成了新型的2-苯并噻吩酮亚胺产物，并拓展了9个不同取代基的底物，尝试了其在消旋磷酸催化下与吲哚的傅-克烷基化反应，成功构建了含有一个季碳中心的(2-(1H-吲哚-3-基)-5-甲基-3-氧代-2，3-二氢苯并噻吩-2-基)氨基甲酸叔丁酯，收率高达99%，并对这些化合物进行了1H NMR、13C NMR、m.p. 和HR-MS(ESI-TOF)的表征。

关键词：苯并噻吩酮亚胺吲哚维蒂希反应合成消旋磷酸

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黄酮醇类化合物的合成研究进展

有机化学 2015年第1期35卷 70-84页

作者：梅青刚袁伟成王淳中国科学院成都有机化学研究所成都610041 中国科学院成都生物研究所成都610041

黄酮醇即3-羟基黄酮,是一类独特的黄酮化合物,广泛存在于植物界中,具有许多重要的生物活性和药理作用,其化学合成研究一直备受关注.综述了黄酮醇骨架的4种主要合成方法:Auwers法,查尔酮氧化关环即Algar-Flynn-Oyamada(AFO)反应,Baker-Ve... 详细信息

黄酮醇即3-羟基黄酮,是一类独特的黄酮化合物,广泛存在于植物界中,具有许多重要的生物活性和药理作用,其化学合成研究一直备受关注.综述了黄酮醇骨架的4种主要合成方法:Auwers法,查尔酮氧化关环即Algar-Flynn-Oyamada(AFO)反应,Baker-Venkataraman法,黄酮DMDO(3,3-二甲基双环氧乙烷)氧化法;并对多羟基黄酮醇的区域选择性甲基化、异戊烯基化和糖苷化等衍生化方法进行了概述.

关键词：黄酮醇合成 AFO反应衍生化区域选择性

二芳基甲酮亚胺的不对称催化氢化硅烷化反应研究

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有机化学 2016年第8期36卷 1895-1906页

作者：扈晓艳胡方芝张敏敏廖益均徐小英袁伟成张晓梅中国科学院成都有机化学研究所成都610041 中国科学院大学北京100049

发展了手性路易斯碱催化的2-位无取代基的二芳基甲酮亚胺的不对称氢化硅烷化反应,在20 mol%的最优催化剂催化下,以良好的收率(最高达97%)和中等到良好的对映选择性(最高达89%)获得了一系列手性二芳基甲胺类化合物,并通过单晶X射线衍射... 详细信息

发展了手性路易斯碱催化的2-位无取代基的二芳基甲酮亚胺的不对称氢化硅烷化反应,在20 mol%的最优催化剂催化下,以良好的收率(最高达97%)和中等到良好的对映选择性(最高达89%)获得了一系列手性二芳基甲胺类化合物,并通过单晶X射线衍射的方法确定了其中一个反应产物的绝对构型.

关键词：二芳基甲胺二芳基甲酮亚胺手性路易斯碱氢化硅烷化

手性膦酸催化3-取代吲哚不对称F-C烷基化反应构建手性双吲哚基烷烃类化合物

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中国抗生素杂志 2016年第12期41卷 915-922页

作者：廖益均于硕文徐小英袁伟成张晓梅中国科学院成都有机化学研究所成都610041 中国科学院大学北京100049

双吲哚基烷烃类化合物是一类具有生物活性的天然产物中间体,其合成研究已经成为目前热门研究领域。吲哚3-甲醇在酸性条件下可以失去一分子水形成吲哚基稳定的烯基亚胺正离子,这种烯基亚胺正离子可以和多种亲核试剂发生反应。因此,我们设... 详细信息

双吲哚基烷烃类化合物是一类具有生物活性的天然产物中间体,其合成研究已经成为目前热门研究领域。吲哚3-甲醇在酸性条件下可以失去一分子水形成吲哚基稳定的烯基亚胺正离子,这种烯基亚胺正离子可以和多种亲核试剂发生反应。因此,我们设想,在手性膦酸催化下,高活性的3-取代吲哚应该可以和这类烯基亚胺正离子发生不对称F-C烷基化反应。本文通过手性膦酸催化的3-取代吲哚与吲哚3-甲醇的不对称F-C烷基化反应构建手性双吲哚基烷烃类化合物,经过筛选各种结构的手性膦酸,发现3,3'-双(2-萘基)-联二萘酚膦酸为最佳催化剂,在此最佳催化剂催化下,反应可获得高达95%的产率以及67%ee。该合成策略为开发新药如新的抗生素药物提供了新的思路。

关键词：双吲哚基烷烃手性膦酸不对称合成新药抗生素

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靛红衍生物的合成

合成化学 2009年第5期17卷 612-614,636页

作者：廖玉华陈文兵张晓梅袁伟成中国科学院成都有机化学研究所不对称合成与手性技术四川省重点实验室四川成都610041 中国科学院研究生院北京100039

以取代苯胺或者靛红为原料,通过四条不同的路线合成了一系列苯环上卤代和N-取代的靛红衍生物,最高产率达83%。其结构经NMR确认。

关键词：苯胺靛红 Sandmeyer法合成

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钪催化的傅克反应合成含三氟甲基化合物

合成化学 2019年第12期27卷 930-934,945页

作者：张颜萍游勇袁伟成中国科学院成都有机化学研究所手性药物国家工程研究中心四川成都610041 中国科学院大学北京100049 成都大学高等研究院四川成都610106

探究了Sc(OTf) 3 催化的吲哚与( E )-4,4,4-三氟-1-(2′-吡啶基)丁-2-烯-1-酮的傅克反应。考察了催化剂和溶剂对反应收率的影响,以95%~99%的收率得到一系列含有三氟甲基的吲哚类化合物,其结构经 1 H NMR、 13 C NMR和HR-MS(ESI-TOF)确认。

关键词：吲哚 (E)-4,4,4-三氟-1-(2′-吡啶基)丁-2-烯-1-酮傅克烷基化反应合成

3-异硫氰酸酯氧化吲哚在串联环化反应中的研究进展

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成都大学学报（自然科学版） 2022年第3期41卷 230-242页

作者：张颜萍游勇王振华赵建强尹俊青袁伟成成都大学高等研究院四川成都610106 成都大学药学院四川成都610106

异硫氰酸酯类化合物作为构建杂环骨架的高效合成子,引起了许多化学家的兴趣.本课题组首次设计、合成了3-异硫氰酸酯氧化吲哚类合成子,并报道了其参与的不对称反应.本文对本课题组在3-异硫氰酸酯氧化吲哚与醛、酮的Aldol/cyclization反应... 详细信息

异硫氰酸酯类化合物作为构建杂环骨架的高效合成子,引起了许多化学家的兴趣.本课题组首次设计、合成了3-异硫氰酸酯氧化吲哚类合成子,并报道了其参与的不对称反应.本文对本课题组在3-异硫氰酸酯氧化吲哚与醛、酮的Aldol/cyclization反应,与亚胺的Mannich/cyclization反应,与缺电子烯烃的Michael/cyclization反应,与缺电子苯并芳香杂环的不对称去芳构化[3+2]环化反应,以及与3-吲哚基甲醇的[3+3]环化反应方面的研究进展进行综述.

关键词： 3-异硫氰酸酯氧化吲哚串联环化反应有机小分子催化金属催化螺环氧化吲哚

手性螺[(吡唑啉-5-酮)-4,4'-环己酮]的合成

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合成化学 2014年第4期22卷 544-547,564页

作者：陈永正崔宝东白玫袁伟成遵义医学院药学院贵州遵义563000 中国科学院成都有机化学研究所四川成都610041 中国科学院大学北京100039

以9-氨基-9-脱氧奎尼丁为催化剂,三氟乙酸为添加剂,乙腈为溶剂,吡唑啉-5-酮与1,5-二取代戊二烯-3-酮经不对称双Michael加成反应合成了一系列手性的螺[(吡唑啉-5-酮)-4,4'-环己酮],收率42%~71%,72%ee^97%ee,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-E... 详细信息

以9-氨基-9-脱氧奎尼丁为催化剂,三氟乙酸为添加剂,乙腈为溶剂,吡唑啉-5-酮与1,5-二取代戊二烯-3-酮经不对称双Michael加成反应合成了一系列手性的螺[(吡唑啉-5-酮)-4,4'-环己酮],收率42%~71%,72%ee^97%ee,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS确证。

关键词： Michael加成有机催化螺[(吡唑啉-5-酮)-4,4'-环己酮]吡唑啉-5-酮二烯酮不对称合成